Công dụng của thuốc Peruzi

Những ai đang bị suy tim xung huyết, tăng huyết áp và điều trị duy trì chắc hẳn đang quan tâm đến loại thuốc peruzi 12 5 hay peruzi 12.5. Vậy các công dụng của thuốc Peruzi này là gì ? Và cách sử dụng như thế nào ? Hãy đọc thêm bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu thêm về thuốc peruzi.

Peruzi 12,5 mg là sản phẩm được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú - Davipharm, sẽ là biện pháp nhằm giúp điều trị huyết áp cao, điều trị suy tim sung huyết nhẹ và vừa do thiếu máu cục bộ hoặc là bệnh cơ tim. Nhờ công dụng của thuốc mà huyết áp được ổn định và đảm bảo một sức khỏe tốt nhất cho cơ thể bệnh nhân.

Thuốc Peruzi - 12,5 được bào chế dưới dạng viên nén, mỗi viên nén có chứa Carvedilol 12,5 mg, được đóng gói theo quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên. Hộp 10 vỉ x 10 viên.

2.1. Hấp thu

Carvedilol hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hoá và sẽ bị chuyển hoá mạnh lần đầu qua gan nên khả dụng sinh học tuyệt đối dao động trong khoảng 20 - 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống là khoảng 1 - 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều và trong khoảng liều khuyến cáo.

Thức ăn gây kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh nhưng sẽ không ảnh hưởng đến sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết thanh của carvedilol.

2.2. Phân bố

Carvedilol có tính thân dầu cao. Trong máu thuốc gắn vào protein huyết tương khoảng từ 98 - 99%. Thể tích phân bố là khoảng 2 L/ kg và tăng với bệnh nhân xơ gan.

2.3. Chuyển hoá

Nghiên cứu ở người và một số loài động vật cho thấy rằng carvedilol được chuyển hoá mạnh ở gan thành các chất chuyển hoá khác nhau, các chất này sau đó được bài tiết vào mật. Tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan sau khi uống là khoảng 60 - 75%.

Carvedilol được chuyển hoá mạnh ở gan, liên hợp glucuronid cũng là một trong những phản ứng chính. Demethyl hoá và hydroxyl hoá tại vòng phenol tạo ra 3 chất chuyển hoá có hoạt tính chẹn thụ thể beta.

Dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng thì hoạt tính chẹn thụ thể beta của chất chuyển hoá 4- hydroxyphenol cao hơn xấp xỉ 13 lần carvedilol. 3 chất chuyển hoá có hoạt tính có công dụng giãn mạch yếu hơn so với carvedilol.

Ở người thì nồng độ của những chất này thấp hơn khoảng 10 lần so với chất mẹ. 2 trong số các chất chuyển hoá carbazol-hydroxy là những chất chống oxy hoá mạnh và gấp 30 - 80 lần carvedilol.

2.4. Thải trừ

Thời gian bán thải của carvedilol là khoảng 6 - 10 giờ sau khi uống. Độ thanh thải huyết tương sẽ khoảng 500 - 700 mL/ phút. Thuốc được bài tiết chủ yếu vào mật và sẽ thải trừ chủ yếu qua phân.

Chỉ khoảng 15% liều uống được thải trừ qua thận. Do vậy, không cần phải chỉnh liều carvedilol ở người suy thận.

2.5. Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân suy thận

Một số bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận vừa đến nặng (ClCr < 30 mL/ phút), nồng độ carvedilol huyết tương tăng khoảng 40 - 50% so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân sẽ bị suy giảm chức năng thận cũng tăng khoảng 10 - 20%. Tuy nhiên, kết quả này bị thay đổi nhiều. Do carvedilol được thải trừ chủ yếu qua phân và không có sự tích lũy thuốc đáng kể ở bệnh nhân suy thận.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng.

• Bệnh nhân suy gan

Ở bệnh nhân xơ gan, khả dụng toàn thân của carvedilol tăng 80% do giảm chuyển hóa lần đầu qua gan. Do đó, chống chỉ định sử dụng carvedilol cho bệnh nhân suy gan có biểu hiện trên lâm sàng.

• Người cao tuổi

Độ tuổi có tác động có ý nghĩa thống kê trên các thông số dược động học của carvedilol đối với bệnh nhân tăng huyết áp. Nghiên cứu trên bệnh nhân tăng huyết áp là người cao tuổi cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn ở nhóm tuổi này so với bệnh nhân trẻ tuổi. Một nghiên cứu khác cũng bao gồm người cao tuổi bị bệnh động mạch vành cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo so với người trẻ tuổi.

• Trẻ em

Thông tin về dược động học ở nhóm tuổi này còn hạn chế.

Bệnh nhân đái tháo đường

Ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường loại 2, không thấy tác dụng của carvedilol trên glucose huyết (lúc no hoặc lúc đói) và glycosylated hemoglobin A1, không cần phải thay đổi liều các thuốc điều trị đái tháo đường.

Ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, carvedilol sẽ không có ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê đối với xét nghiệm độ dung nạp glucose.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp không bị đái tháo đường sẽ có độ nhạy insulin thay đổi (hội chứng X), carvedilol làm tăng nhạy cảm insulin. Kết quả tương tự đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng huyết áp bị đái tháo đường loại 2.

• Bệnh nhân suy tim

Trong một nghiên cứu trên 24 bệnh nhân suy tim thì độ thanh thải của R- và S-carvedilol thấp hơn đáng kể so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Kết quả này cho thấy dược động học của R- và S-carvedilol thay đổi đáng kể đối với bệnh nhân suy tim.

Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc thụ thể alpha1-adrenergic. Công dụng của thuốc peruzi 12.5 bao gồm :

• Điều trị tăng huyết áp: Dilatrend được chỉ định ở trong điều trị tăng huyết áp nguyên phát. Thuốc có thể được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ các thuốc chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu).
• Điều trị bệnh mạch vành: Carvedilol có hiệu quả lâm sàng trong điều trị bệnh mạch vành. Những dữ liệu sơ bộ đã cho thấy được thuốc có hiệu quả và an toàn khi dùng cho những bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định và thiếu máu cục bộ cơ tim không có biểu hiện triệu chứng.
• Điều trị suy tim mạn tính: Trừ khi có chống chỉ định thì carvedilol được chỉ định dùng kết hợp với liệu pháp điều trị chuẩn (bao gồm thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu và có hoặc không kèm theo digitalis) để điều trị tất cả những bệnh nhân bị suy tim mạn ổn định, có triệu chứng, mức độ từ nhẹ, trung bình đến nặng, do hoặc là không do bệnh nguyên thiếu máu cục bộ.
• Suy thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp: Sau khi bị nhồi máu cơ tim sẽ có biến chứng suy thất trái (phân số tống máu thất trái (LVEF) < 40% hoặc chỉ số co bóp thành tâm thất < 1,3) và cần phải điều trị dài ngày cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim bằng carvedilol kết hợp với thuốc ức chế men chuyển và các liệu pháp điều trị khác.

Cách sử dụng: Thuốc dùng đường uống, viên thuốc phải được nuốt với đủ nước.

Thời gian điều trị: Điều trị bằng carvedilol chính là một liệu pháp điều trị dài ngày. Cũng như tất cả các thuốc chẹn β, không nên dừng điều trị một cách đột ngột mà phải nên giảm liều từ từ hàng tuần. Điều này đặc biệt quan trọng trong trường hợp bệnh nhân có kèm theo bệnh mạch vành.

5.1. Tăng huyết áp

Carvedilol có thể được sử dụng đơn trị trong điều trị tăng huyết áp hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu. Khuyến cáo uống 1 lần/ngày, tuy nhiên, khuyến cáo với liều tối đa 1 lần uống là 25 mg và liều hàng ngày tối đa là 50 mg.

• Người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần trên ngày. Sau 2 ngày thì tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng dần liều với khoáng cách ít nhất 2 tuần.

• Người cao tuổi

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần trên ngày và cũng có thể cho hiệu quả đầy đủ khi tiếp tục điều trị.Tuy nhiên, nếu đáp ứng điều trị không đầy đủ thì có thể tăng dần liều với khoáng cách ít nhất 2 tuần.

5.2. Đau thắt ngực ổn định mạn tính

Khuyến cáo chia liều uống 2 lần/ngày.

• Người lớn

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần trên ngày, uống trong 2 ngày. Sau đó tiếp tục điều trị với liều 25 mg x 2 lần trên ngày. Nếu cần thì liều có thể tăng thêm dần dần sau mỗi khoảng cách nhau ít nhất 2 tuần đến liều khuyến cáo tối đa 100 mg/ngày, chia 2 lần/ngày.

• Người cao tuổi

Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần trên ngày. Sau đó, tiếp tục điều trị với liều hàng ngày tối đa khuyến cáo là 25 mg x 2 lần trên ngày.

5.3. Suy tim

Carvedilol được sử dụng trong điều trị hỗ trợ cho liệu pháp điều trị cơ bản thông thường với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, digitalis, và/hoặc các thuốc giãn mạch. Bệnh nhân cần phải được ổn định về mặt lâm sàng (không thay đổi nhóm NYHA, không phải nhập viện do suy tim) và liệu pháp cơ bản phải được ổn định ít nhất là 4 tuần trước khi điều trị. Ngoài ra, bệnh nhân cũng cần có sự giảm phân suất tống máu thất trái và nhịp tim > 50 nhịp/ phút và huyết áp tâm thu > 85 mmHg.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 3,125 mg x 2 lần trên ngày trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg x 2 lần trên ngày. Liều có thể tăng nếu có thể dung nạp thuốc và cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đa được khuyến cáo 25 mg x 2 lần/ngày, đối với người bệnh cân nặng dưới 85kg hoặc 50 mg x 2 lần trên ngày, đối với người cân nặng trên 85kg hoặc suy tim nhẹ hoặc trung bình.

Việc tăng liều lên 50 mg x 2 lần trên ngày nên được thực hiện một cách thận trọng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Các triệu chứng suy tim nặng thêm thoáng qua có khả năng xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều, đặc biệt là ở bệnh nhân suy tim nặng và/hoặc đang sử dụng lợi tiểu liều cao, thường không cần ngưng điều trị nhưng không nên tăng liều. Bệnh nhân nên được theo dõi ở trong vòng 2 giờ sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều. Trước mỗi lần tăng liều thì nên tiến hành kiểm tra nguy cơ các triệu chứng suy tim nặng thêm hoặc các triệu chứng giãn mạch quá mức (như chức năng thận, thể trọng, nhịp tim).

Suy tim nặng thêm hoặc ứ dịch được điều trị bằng cách là tăng liều lợi tiểu, và không nên tăng liều carvedilol cho đến khi bệnh nhân ổn định. Nếu xảy ra chậm nhịp tim hoặc kéo dài dẫn truyền nhĩ - thất, trước tiên cần được theo dõi nồng độ digoxin. Đôi khi có thể cần giảm liều carvedilol hoặc tạm thời ngưng điều trị. Ngay cả trong những trường hợp này thì việc chỉnh liều carvedilol thường có thể được tiếp tục thành công.

Chức năng thận, tiểu cầu và glucose (trong trường hợp bệnh nhân đái tháo đường sẽ phụ thuộc insulin và/hoặc không phụ thuộc insulin) nên được theo dõi thường xuyên khi chỉnh liều. Tuy nhiên, sau khi chỉnh liều thì tần suất theo dõi có thể giảm.

Nếu đã ngưng carvedilol trong hơn 2 tuần, nên tiến hành khởi đầu điều trị lại với liều 3,125 mg x 2 lần trên ngày và tăng dần liều như đã khuyến cáo ở trên.

5.4. Liều dùng cho những đối tượng đặc biệt

• Suy giảm chức năng thận

Nên xác định liều dùng sẽ tùy theo từng bệnh nhân, nhưng dựa trên các thông số dược động học, không có bằng chứng cho thấy chỉnh liều carvedilol cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận là không cần thiết.

• Rối loạn chức năng gan trung bình

Không cần chỉnh liều.Trẻ em (< 18 tuổi): Không khuyến cáo sử dụng carvedilol cho trẻ em dưới 18 tuổi do thông tin về an toàn và hiệu quả của carvedilol trên nhóm bệnh nhân này chưa đầy đủ.Người cao tuổi: Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn đối với tác dụng của carvedilol và nên được theo dõi cẩn thận. Như các thuốc chẹn beta khác và đặc biệt ở bệnh nhân bệnh động mạch vành, việc ngưng carvedilol nên được thực hiện từ từ.Lưu ý: Liều dùng trên là chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể còn tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp thì bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

5.5. Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và dấu hiệu:

Trong trường hợp quá liều, có thể sẽ bị hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim, suy tim, sốc do tim và ngừng tim. Cũng có thể xảy ra các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, rối loạn ý thức và những cơn động kinh toàn thể.

Điều trị:

Bên cạnh điều trị hỗ trợ chung thì phải theo dõi và điều chỉnh các thông số quan trọng, nếu cần, trong điều kiện chăm sóc đặc biệt Atropin có thể được sử dụng khi nhịp tim quá chậm, trong khi đó, để hỗ trợ chức năng tâm thất, khuyến cáo sử dụng glucagon tiêm tĩnh mạch hoặc các thuốc giống giao cảm (dobutamin, isoprenaline).

Nếu cần tác dụng kích thích co mạch thì nên cân nhắc dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE). Nếu tác dụng giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế, nên sử dụng norepinephrine hoặc noradrenalin cùng với theo dõi tuần hoàn liên tục. Trong trường hợp chậm nhịp tim không đáp ứng với thuốc thì việc sử dụng máy tạo nhịp nên được bắt đầu.

Đối với trường hợp xảy ra co thắt phế quản, nên sử dụng các thuốc beta giao cảm (dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophylin tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền.

Trong trường hợp có co giật thì khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

Carvedilol gắn protein huyết tương mạnh. Do đó, thuốc sẽ không thể được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu.

Trong trường hợp quá liều nặng với các triệu chứng sốc thì phải tiếp tục điều trị hỗ trợ trong thời gian dài, ví dụ: Cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định, vì có thể có sự kéo dài thời gian bán thải và tái phân bố của carvedilol từ các khoang sâu hơn.

5.6. Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy sử dụng thuốc càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp thì hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên sử dụng gấp đôi liều đã quy định.

Suy tim sung huyết mạn tính: Đối với những bệnh nhân suy tim sung huyết, tình trạng suy tim nặng hơn hoặc bị giữ nước có thể xảy ra trong quá trình dò liều carvedilol. Nếu các triệu chứng này xảy ra thì nên tăng liều các thuốc lợi tiểu và không nên tăng thêm liều carvedilol cho đến khi các triệu chứng này đã ổn định về lâm sàng. Đôi khi, có thể cần phải giảm liều carvedilol hoặc, trong một số hiếm các trường hợp và phải tạm ngưng thuốc. Nên thận trọng khi sử dụng carvedilol kết hợp với các thuốc glycosid digitalis, bởi vì hai thuốc này sẽ đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất.

Chức năng thận trong suy tim sung huyết: Sự suy giảm chức năng thận có thể hồi phục đã được quan sát thấy khi sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân bị suy tim mạn tính có huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < l00mmHg), bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa, và/hoặc suy thận trên nền bệnh.

Suy thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp: Trước khi được bắt đầu điều trị với carvedilol thì bệnh nhân phải có tình trạng lâm sàng ổn định và nên được điều trị với thuốc ức chế men chuyển trong vòng tối thiểu là 48 giờ, với một liều hằng định trong suốt ít nhất là 24 giờ đầu.

Nhịp tim chậm: Carvedilol có thể khiến chậm nhịp tim. Nếu mạch của bệnh nhân giảm dưới 55 lần trong một phút thì nên giảm liều carvedilol.

Đau thắt ngực biến thái Prinzmetal: Các thuốc có tác động chẹn beta không chọn lọc có thể dẫn đến đau ngực ở các bệnh nhân bị chứng đau thắt ngực Prinzmetal. Thận trọng khi sử dụng carvedilol cho các bệnh nhân bị nghi ngờ mắc chứng đau thắt ngực Prinzmetal.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính: Nên thận trọng khi sử dụng carvedilol đối với những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) kèm với co thắt phế quản mà không cần điều trị bằng thuốc xịt hoặc uống. Chỉ được sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân này nếu lợi ích của việc điều trị là cao hơn so với các nguy cơ có thể xảy ra.

Đái tháo đường: Nên thận trọng khi sử dụng carvedilol đối với những bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường.

Nhiễm độc tuyến giáp: Giống như các thuốc có đặc tính chẹn beta khác thì carvedilol có thể làm che lấp các triệu chứng của nhiễm độc tuyến giáp.

U tế bào ưa crôm: thận trọng khi sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân bị nghi ngờ có u tế bào ưa crôm.

Quá mẫn: Nên thận trọng khi sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân có tiền sử bị phản ứng quá mẫn nặng và những bệnh nhân đang được điều trị giải cảm ứng.

Phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên da: Nên ngưng carvedilol vĩnh viễn với những bệnh nhân đã bị phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở da do carvedilol.

Bệnh vẩy nến: Những bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến sẽ có liên quan đến việc điều trị với thuốc chẹn β chỉ nên dùng carvedilol sau khi đã cân nhắc kỹ giữa nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng thuốc.

Người đeo kính áp tròng: Những người đeo kính áp tròng nên lưu ý tới khả năng làm giảm sự tiết nước mắt của thuốc.

Hội chứng ngừng sử dụng thuốc: Không nên ngừng điều trị carvedilol một cách đột ngột, đặc biệt ở các bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ. Nên ngừng sử dụng carvedilol một cách từ từ (trong khoảng thời gian hai tuần).

• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Tim: Suy tim.
• Mạch: Hạ huyết áp.
• Toàn thân: Suy nhược (mệt mỏi).
• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên và nhiễm trùng đường tiểu.
• Máu và hệ bạch huyết: Bị thiếu máu.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cholesterol huyết, giảm kiểm soát glucose huyết (tăng glucose huyết, hạ glucose huyết) với bệnh nhân tiền đái tháo đường.
• Tâm thần: Trầm cảm và tâm trạng chán nản.
• Mắt: Suy giảm thị lực, giảm tiết nước mắt (khô mắt) và kích ứng mắt.
• Tim: Chậm nhịp tim, phù mạch, tăng thể tích và ứ dịch.
• Mạch: Hạ huyết áp tư thế và rối loạn tuần hoàn ngoại vi (lạnh đầu chi, bệnh mạch máu ngoại vi, đợt cấp của chứng đau cách hồi và hiện tượng Raynaud.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, phù phổi, hen phế quản đối với bệnh nhân có sẵn yếu tố nguy cơ.
• Tiêu hóa: Bị buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu và đau bụng.
• Cơ - xương và mô liên kết: Đau đầu chi và đau cơ.
• Thận - tiết niệu: Suy thận và rối loạn chức năng thận đối với bệnh nhân bệnh mạch máu lan tỏa và/hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận và rối loạn tiểu tiện.
• Toàn thân: Đau.