Công dụng thuốc Balarat

Thuốc Balarat được sản xuất bởi Công ty Daewoo Pharm. Co., Ltd, Hàn Quốc. Balarat có thành phần chính là tramadol hydrochloride và acetaminophen, được dùng trong điều trị giảm đau.

Thuốc balarat là thuốc kê đơn thuộc nhóm hạ sốt, giảm đau, kháng viêm không steroid, thuốc chữa bệnh gout và các bệnh xương khớp. Balarat có thành phần hoạt chất chính là tramadol hydrochloride và acetaminophen.

Dạng bào chế: viên nén bao phim, mỗi viên chứa 37,5mg tramadol hydrochloride và 325mg acetaminophen và các tá dược vừa đủ.

Dạng đóng gói: vỉ 10 viên, mỗi hộp gồm 10 vỉ.

2.1. Thành phần tramadol hydrochloride

Dược lực học: tramadol hydrochloride là chất giảm đau opioid có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Tramadol hydrochloride là chất chủ vận không chọn lọc với các receptor μ, δ, κ, trong đó có ái lực cao với receptor μ. Ngoài ra, tramadol hydrochloride có tác dụng giảm đau theo cơ chế ức chế tái hấp thu noradrenalin và tăng phóng thích serotonin. Tramadol hydrochloride có tác dụng giảm ho. Khác với morphin, tramadol hydrochloride có khoảng liều tác dụng giảm đau mà không làm ức chế hô hấp rộng hơn và không làm thay đổi vận động của hệ tiêu hóa. Tramadol hydrochloride ít gây ảnh hưởng đến hệ tim mạch.

Dược động học: tramadol hydrochloride được sử dụng ở dạng đồng phân hỗn hợp, hữu truyền, tả truyền và chất chuyển hóa (M1). Tramadol được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống, tuy nhiên vẫn hấp thu chậm hơn và thời gian bán hủy lâu hơn so với acetaminophen.

• Hấp thu: tramadol hydrochloride được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng đạt 75% khi uống liều đơn 100mg và tăng lên khoảng 90% khi dùng liều nhắc lại.
• Phân bố: tramadol hydrochloride ở dạng liên kết với protein khoảng 20%. tramadol hydrochloride có ái lực cao với các mô trong cơ thể.
• Chuyển hóa: Khoảng 60% liều lượng tramadol hydrochloride được bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và 30% ở dạng chưa chuyển hóa. Tramadol hydrochloride được chuyển hóa thông qua quá trình khử metyl tại O thành chất chuyển hóa M1, quá trình khử metyl tại N thành M2. M1 tiếp tục chuyển hóa bằng quá trình khử metyl tại N và liên hợp với acid glucuronic. M1 có tác dụng giảm đau mạnh hơn dạng chất chưa chuyển hóa. Thời gian bán hủy trong máu của M1 là 7 giờ.
• Thải trừ: tramadol hydrochloride được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.

2.2. Thành phần Acetaminophen

Dược lực học: Chưa biết chính xác về cơ chế giảm đau của acetaminophen. Acetaminophen thuộc nhóm thuốc giảm đau bậc II theo thang chỉ định điều trị đau của WHO và cần được kê đơn của bác sĩ. Khi đánh giá hiệu quả giảm đau trên động vật thí nghiệm, sự phối hợp giữa tramadol hydrochloride và acetaminophen là tác dụng hợp lực.

Dược động học:

• Hấp thu: acetaminophen được hấp thu nhanh và gần hoàn toàn sau khi uống, quá trình hấp thu diễn ra chủ yếu tại ruột non. Acetaminophen đạt đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của tramadol và acetaminophen, vì vậy có thể dùng thuốc balarat độc lập với bữa ăn.
• Phân bố: ngoại trừ mô mỡ, acetaminophen được phân bố rộng rãi đến các mô trong cơ thể. Khoảng 20% acetaminophen được liên kết với protein huyết tương.
• Chuyển hóa: Gan là nơi chuyển hóa chủ yếu của acetaminophen. Acetaminophen được chuyển hóa thông qua hai con đường là liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với sulphat.
• Thải trừ: acetaminophen được bài tiết chủ yếu ở dạng liên hợp với glucuro- và sulpho. Khoảng 9% acetaminophen được đào thải qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa.

Thuốc balarat được chỉ định trong các trường hợp đau cấp và mạn mức độ từ vừa đến nặng, bao gồm:

• Đau lưng
• Đau do viêm xương khớp
• Giảm đau sau hậu phẫu
• Đau sản phụ khoa
• Đau do các nguyên nhân khác, kể cả đau trong ung thư

Chống chỉ định: tuyệt đối không sử dụng thuốc balarat trong các trường hợp sau:

• Người bệnh dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong thuốc balarat
• Người bệnh ức chế hô hấp nặng
• Người bệnh có nguy cơ bất tỉnh do chấn thương đầu
• Người bệnh đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase hoặc dùng trong vòng 2 tuần trước đó
• Người bệnh loét dạ dày, rối loạn máu nặng
• Người bệnh gan, rối loạn chức năng thận, suy thận nặng
• Người bệnh hen suyễn do aspirin hoặc có tiền sử bệnh này
• Động kinh không kiểm soát bằng thuốc được
• Trẻ em < 12 tuổi

Balarat là một thuốc kê đơn, vì vậy bạn chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ. Tuyệt đối không được tự ý thay đổi liều lượng và đường dùng thuốc, cũng như không đưa thuốc này cho người khác ngay cả khi họ có những triệu chứng giống bạn.

Liều lượng:

Người lớn, trẻ em > 12 tuổi: 2 viên mỗi 4 – 6 giờ, không vượt quá 8 viên/ngày. Không dùng thuốc balarat quá 5 ngày. Khi cần thiết phải dùng thuốc này dài ngày, cần thận trọng và thường xuyên đánh giá tình trạng bệnh nhân để xác định thời gian có thể ngưng thuốc.

Người già: có thể dùng liều thông thường. Ở người tình nguyện trên 75 tuổi, thời gian bán hủy của thuốc tăng 17%. Đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc tối thiểu là 6 giờ.

Bạn cần làm gì khi quên liều hoặc uống quá liều thuốc balarat?

• Khi quên liều: bạn hãy uống ngay liều khác khi nhớ ra. Nếu thời điểm đó gần với thời điểm uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều bị quên và uống liều tiếp theo như chỉ định của bác sĩ. Không được uống 2 liều một lúc để bù lại liều đã quên.
• Khi quá liều: có thể xuất hiện các triệu chứng ngộ độc tramadol và/hoặc acetaminophen, bao gồm:
  • Ức chế hô hấp, hôn mê, co giật, ngừng tim, tử vong
  • Hoại tử tế bào gan, suy gan, tử vong, hoại tử ống thận, hạ đường huyết, rối loạn đông máu
  • Nhiễm độc gan với các biểu hiện buồn nôn, nôn mửa, toát mồ hôi, khó chịu.

Khi nhận thấy những triệu chứng bất thường, bạn cần đến ngay cơ sở khám chữa bệnh gần nhất để được xử trí. Biện pháp điều trị chủ yếu là duy trì đường thở và điều trị hỗ trợ. Trong một số tình huống, có thể dùng naloxon để điều trị quá liều tramadol, tuy nhiên điều này làm tăng nguy cơ co giật. Việc lọc máu không có tác dụng trong điều trị quá liều vì chỉ loại bỏ dưới 7% liều dùng sau 4 giờ lọc máu. Để ngăn ngừa tác hại của thuốc balarat với gan, dùng methionin hoặc tiêm tĩnh mạch N-acetylcystein trong 10 – 12 giờ.

Trong quá trình sử dụng balarat, bạn có thể gặp phải những tác dụng không mong muốn dưới đây:

• Dị ứng, suy nhược, mệt mỏi, đau ngực, đỏ bừng, có cứng, ngất, hội chứng cai thuốc
• Tăng huyết áp, hạ huyết áp, đánh trống ngực, tim đập nhanh, loạn nhịp tim
• Đau đầu, chóng mặt, run, tăng vận động, co giật, đau nửa đầu, co cơ không tự chủ, rối loạn giác quan, ngẩn ngơ.
• Đau bụng, chán ăn, rối loạn tiêu hóa, đầy hơi, khô miệng, nôn mửa, khó tiêu, buồn nôn, thay đổi màu phân, phù lưỡi, nuốt khó, ...
• Lo lắng, lẫn lộn, mất ngủ, ngủ gà, trầm cảm, thay đổi tính tình, ảo giác, bất lực, gặp ác mộng
• Thiếu máu
• Ức chế hô hấp
• Protein niệu, tiểu ít, tiểu khó, bí tiểu
• Ngứa, nổi ban, mề đay, ra mồ hôi
• Rối loạn chức năng gan, sụt cân, rối loạn thị giác, ù tai, ớn lạnh

Những tác dụng không mong muốn được kể trên là chưa đầy đủ, bạn có thể gặp phải những triệu chứng khác chưa được nhắc đến. Vì vậy, hãy báo với bác sĩ ngay khi xuất hiện bất kỳ triệu chứng bất thường nào trong quá trình dùng thuốc để được xử trí kịp thời.

Hiện tượng tương tác thuốc có thể làm tăng tác dụng hoặc làm giảm tác dụng của thuốc. Để tránh xảy ra tương tác thuốc, bạn hãy liệt kê tất cả các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc được kê đơn và không kê đơn, vitamin, thực phẩm chức năng, thảo dược,... và báo cáo với bác sĩ điều trị. Không bắt đầu sử dụng một loại thuốc mới khi chưa hỏi ý kiến bác sĩ. Dưới đây là các thuốc có thể tương tác với balarat:

• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các hợp chất 3 vòng khác, các opioid khác khi phối hợp với balarat có thể làm tăng nguy cơ co giật.
• Carbamazepin: làm tăng tác dụng giảm đau của thuốc balarat.
• Sử dụng đồng thời quinidin với thuốc balarat làm tăng nồng độ của thuốc balarat.
• Các thuốc gây ức chế CYP3A4 (ketoconazol, erythromycin).
• Metoclopramid, domperidon, cholestyramin: làm tăng tốc độ hấp thu của balarat.

Dùng thuốc balarat cho phụ nữ có thai: hiện nay chưa có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn của balarat đối thai nhi. Vì vậy không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú: một lượng nhỏ tramadol hydrochloride và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ. Vì vậy không dùng thuốc này khi đang cho con bú.

Người lái xe và điều khiển máy móc: thuốc này gây chóng mặt, buồn ngủ. Do đó người bệnh cần thận trọng khi lái xe và điều khiển máy móc hoặc làm việc trên cao.

• Bảo quản thuốc balarat ở nơi khô ráo và thoáng mát, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp, để thuốc trong bao bì kín.
• Nhiệt độ bảo quản tốt nhất là dưới 30 độ C
• Đặt thuốc này tránh xa tầm tay trẻ em cũng như vật nuôi trong nhà.
• Không để thuốc ở những nơi quá nóng hoặc quá ẩm vì sẽ làm giảm chất lượng của thuốc.