Công dụng thuốc Lodextrin

Thuốc Lodextrin là thuốc nhóm thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn có thành phần Paracetamol 500mg; Loratadin 5mg; Dextromethorphan hydrobromid 15mg. Để hiểu rõ hơn thuốc Lodextrin là thuốc gì? Thuốc Lodextrin có tác dụng gì? Các tương tác có hại của thuốc Lodextrin? Cách uống thế nào là đúng? Những điểm gì cần quan tâm và lưu ý khi dùng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Lodextrin.

Lodextrin có thành phần chính là Paracetamol 500mg; Loratadin 5mg; Dextromethorphan hydrobromid 15mg. Thuộc nhóm thuốc chống dị ứng và sử dụng trong các trường hợp quá mẫn, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim do Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm sản xuất.

Thuốc Lodextrin được các bác sĩ chỉ định trong các trường hợp:

• Giảm nhanh các triệu chứng đau, hạ sốt khi bị cảm lạnh, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, ho, sổ mũi.
• Điều trị các triệu chứng của bệnh cảm cúm: Ho, sốt, nhức đầu, đau nhức cơ bắp hay xương khớp, chảy nước mắt, ngứa mắt, nghẹt mũi, chảy nước mũi, viêm xoang, sổ mũi theo mùa, viêm mũi dị ứng, mẩn ngứa.

Lodextrin là thuốc giảm đau, hạ sốt, kháng histamin và giảm ho, được sử dụng để trị các triệu chứng khi bị cảm cúm, viêm họng, ho. Thuốc được phối hợp bởi ba loại hoạt chất sau:

• Paracetamol có tác dụng giảm đau, hạ sốt, thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng toả nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Thuốc làm giảm thân nhiệt ở những người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Paracetamol làm giảm đau bằng cách nâng ngưỡng chịu đau lên. Với liều điều trị, thuốc ít có tác động đến hệ tim mạch và hệ hô hấp, không làm thay đổi sự cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hay chảy máu dạ dày, không tác dụng lên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
• Loratadin là thuốc kháng histamine vòng 3 với tác dụng kéo dài. Thuốc đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi dị ứng do giải phóng histmine. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai. So với các thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất, Loratadin không qua được hàng rào máu não, do đó, thuốc không gây buồn ngủ.
• Dextromethorphan là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Dextromethorphan được dùng để giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả cao nhất trong điều trị ho mãn tính, ho không có đờm.

Sự phối hợp của ba thành phần này trong thuốc Lodextrin làm giảm nhanh các triệu chứng thường xuất hiện khi bị cảm lạnh hoặc viêm họng, viêm xoang (sốt, nhức đầu, nghẹt mũi, ho), viêm mũi.

• Liên quan đến thành phần Paracetamol
  • Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbohydrate làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
  • Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
  • Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytochrom P450 ở gan tạo N - acetyl benzoquinonimin là chất trung gian, chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfhydryl của glutathione để tạo ra chất không có hoạt tính.
  • Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19.3 l/ h. Thời gian bán thải khoảng 2.5 giờ.
    Khi dùng paracetamol liều cao (> 10g/ ngày), sẽ tạo ra nhiều N - acetyl benzoquinonimin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N - acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulpyrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
• Liên quan đến thành phần Loratadin
  • Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1.5 và 3.7 giờ.
  • Phân bố: 97% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120L/Kg.
  • Chuyển hoá: Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450, loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, chất chuyển hoá có tác dụng dược lý.
  • Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.
• Liên quan đến thành phần Dextromethorphan
  • Hấp thu: sau khi uống Dextromethorphan hấp thu nhanh và đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Dextromethorphan trong vòng 2 đến 2.5 giờ.
  • Phân bố: Dextromethorphan được hấp thu vào máu và đi qua hàng rào máu não vào dịch não tuỷ khoảng 30 đến 80%. Tác dụng chống ho của Dextromethorphan kép dài từ 5 đến 6 giờ, thời gian bán thải qua huyết tương từ 2 đến 4 giờ.
  • Chuyển hoá: Dextromethorphan được chuyển hoá nhanh qua gan và bị O - demethyl hoá để tạo ra chất chuyển hoá có hoạt tính dextrorphan. Dextromethorphan sau đó bị N - demethyl hoá và một phần liên hợp với acid glucuronic và ion sunfat.
  • Thải trừ: Dextromethorphan được đào thải qua thận dưới dạng không đổi hoặc chất chuyển hoá demethyl.

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Lodextrin
• Bệnh nhân có nhiều lần bị thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, suy thận hoặc suy gan nặng.
• Ho ở bệnh nhân suy hô hấp, hen, glaucoma, bít cổ bàng quang, phì đại tiền liệt tuyến.
• Bệnh nhân đang dùng IMAO (nhóm thuốc chống trầm cảm).
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

Một số tác dụng không mong muốn được cho là có thể xảy ra khi sử dụng Lodextrin gồm:

Liên quan đến paracetamol:

• Tác dụng không mong muốn của paracetamol hiếm gặp nhưng phản ứng dị ứng bao gồm phát ban da có thể xảy ra. Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc.
• Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp.
• Đã có báo cáo về rối loạn máu bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt nhưng không nhất thiết là mối quan hệ nhân quả liên quan đến paracetamol.

Liên quan đến dextromethorphan:

• Thường gặp
  • Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
  • Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn.
  • Da: Đỏ bừng.
• Ít gặp: Da: Nổi mày đay.
• Hiếm gặp
  • Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
  • Thông báo cho người bệnh thuốc có thể gây buồn ngủ, tránh dùng cùng các thuốc ức chế TKTW và rượu.

Liên quan đến loratadin:

• Loạn nhịp thất đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
• Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
  • Thường gặp
    • Thần kinh: Đau đầu.
    • Tiêu hóa: Khô miệng.
  • Ít gặp
    • Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và choáng phản vệ).
    • Thần kinh: Chóng mặt.
    • Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
    • Khác: Viêm kết mạc.
  • Hiếm gặp
    • Thần kinh: Trầm cảm, co giật.
    • Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
    • Tiêu hóa: Buồn nôn, viêm dạ dày.
    • Rối loạn da và mô dưới da: Ban da, rụng tóc, nổi mày đay.
    • Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
    • Khác: Mệt mỏi.
• Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Liên quan đến paracetamol:

• Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
• Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
• Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
• Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hoá thuốc thành những chất độc hại với gan.
• Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này.
• Cholestyramin: Làm giảm tốc độ hấp thu paracetamol. Do đó, không nên dùng cholestyramin trong vòng một giờ sau khi uống paracetamol nếu cần giảm đau tối đa.
• Metoclopramid và domperidon: Làm tăng tốc độ hấp thu paracetamol. Tuy nhiên, không cần tránh việc dùng cùng lúc.
• Cloramphenicol: Nồng độ cloramphenicol huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với paracetamol.
• Không dùng chung với các thuốc khác có chứa paracetamol.

Liên quan đến loratadin:

• Tương tác tiềm ẩn có thể xảy ra với tất cả các chất ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 đã biết khi được dùng chung, kết quả là nồng độ loratadin tăng cao, có thể gây ra sự gia tăng các tác dụng ngoại ý.
• Chuyển hóa Loratadin được thực hiện bởi cytochrom P450 isoenzym CYP2D6 và CYP3A4, vì vậy sử dụng đồng thời với các thuốc bị chuyển hóa hoặc ức chế bằng những enzym này có thể xảy ra những thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương người bệnh và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc có ức chế các enzym trên bao gồm: erythromycin, cimetidin, quinidin, ketoconazol, fluconazol và fluoxetin.
• Điều trị đồng thời cimetidin và loratadin dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương 60% của loratadin, do cimetidin ức chế quá trình chuyển hóa của loratadin. Điều này không có các dấu hiệu biểu hiện trên lâm sàng.
• Điều trị đồng thời ketoconazol và loratadin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương do ức chế CYP3A4 gấp 3 lần. Điều đó không có các dấu hiệu biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
• Điều trị đồng thời erythromycin và loratadin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian dùng thuốc) của loratadin, tăng trung bình lên đến 40% và AUC của desloratadine tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên chỉ số điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc.
• Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác động an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.
• Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrin khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày vì các thuốc này có ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrin.

Liên quan đến dextromethorphan:

Không sử dụng dextromethorphan nếu đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI), thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI), hoặc các thuốc khác điều trị trầm cảm, rối loạn tâm thần hoặc cảm xúc, hoặc bệnh Parkinson, hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng thuốc. Nếu bạn không chắc thuốc kê toa có chứa một trong các loại thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng sản phẩm này.

• Chất ức chế CYP2D6: Dextromethorphan được chuyển hóa bởi CYP2D6 và chuyển hóa mạnh lần đầu tại gan. Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ dextromethorphan trong cơ thể lên mức cao hơn bình thường nhiều lần. Điều này làm tăng nguy cơ độc tính của dextromethorphan cho bệnh nhân (kích động, nhầm lẫn, run, mất ngủ, tiêu chảy và suy hô hấp) và gây hội chứng serotonin. Các chất ức chế mạnh enzym CYP2D6 bao gồm fluoxetine, paroxetine, quinidin và terbinafine. Khi sử dụng đồng thời với quinidin, nồng độ dextromethorphan trong huyết tương tăng gấp 20 lần, làm tăng tác dụng phụ lên CNS của chất này. Amiodarone, flecainide và propafenone, sertraline, bupropion, methadone, cinacalcet, haloperidol, perphenazine và thioridazin cũng có tác dụng tương tự lên chuyển hóa của dextromethorphan. Nếu cần sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP2D6 và dextromethorphan, nên theo dõi bệnh nhân và có thể cần phải giảm liều dextromethorphan.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế TKTW có thể tăng cường tác dụng ức chế TKTW của thuốc này hoặc của dextromethorphan.
• Valdecoxib làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau. Dextromethorphan dùng cùng linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin. Memantine có thể làm tăng cả tần suất và tác dụng không mong muốn của memantine và dextromethorphan, do đó tránh dùng kết hợp.
• Không dùng kết hợp với moclobemide

Sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Paracetamol và Loratadin không có ảnh hưởng xấu tới thai nhi với liều khuyến cáo cho phụ nữ có thai. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Dextromethorphan cho bà bầu. Thận trọng khi sử dụng trong thai kỳ, chỉ sử dụng khi thật cần thiết.
• Bà mẹ cho con bú: Paracetamol, Loratadin được bài xuất vào trong sữa mẹ tuy nhiên không có ý nghĩa lâm sàng. Chưa có dữ liệu về việc Dextromethorphan và các chất chuyển hóa của nó bài xuất vào trong sữa mẹ hay không. Do đó, không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Những người lái xe và vận hành máy móc

• Tác dụng phụ chóng mặt, buồn ngủ ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thận trọng trong trường hợp này.

Lưu ý đặc biệt khác

• Paracetamol:
  • Không nên phối hợp với các thuốc khác có chứa Paracetamol để không bị quá liều hoặc ngộ độc thuốc.
  • Khi các triệu chứng trở lên đau dai dẳng quá 5 ngày hoặc sốt quá 3 ngày, cần hỏi ý kiến bác sĩ.
  • Thận trọng với bệnh gan, thận, ở bệnh nhân xơ gan có nguy cơ quá liều cao hơn.
  • Cảnh báo một số phản ứng trên da nghiêm trọng tuy rất ít xảy ra các hội chứng Steven-Johnson, hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.
• Loratadin:
  • Suy gan.
  • Dừng sử dụng trước 48 giờ khi thực hiện các xét nghiệm trên da cho dị ứng vì có thể gây ảnh hưởng đến kết quả của các phản ứng dương tính của xét nghiệm.
• Dextromethorphan hydrobromid, thận trọng với những đối tượng sau:
  • Bị ho có quá nhiều đờm, ho mãn tính ở người hút thuốc, hen hoặc tràn khí.
  • Nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.
  • Đang sử dụng các thuốc gây ức chế enzym CYP2D6.
• Dextromethorphan
  • Bệnh nhân ho có đờm nhiều ở người hút thuốc, hen, giãn phế quản.
  • Người bệnh có nguy cơ suy giảm hô hấp.
  • Thận trọng dùng cho trẻ em bị dị ứng.
  • Không dùng thuốc quá 7 ngày ở người lớn và 5 ngày ở trẻ em. Nếu triệu chứng không giảm liên hệ với bác sĩ điều trị.

• Thuốc dùng theo đường uống trực tiếp với nước lọc.
• Sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ có chuyên môn

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 1 viên mỗi lần x 2 lần trong ngày.
• Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Uống 1 viên mỗi ngày, có thể chia 2 lần hay uống cách ngày.
• Các liều thuốc nên dùng cách nhau từ 6 - 8 giờ.

• Liên quan đến paracetamol: Dùng quá liều Lodextrin có thể gặp các biểu hiện buồn nôn, nôn, đau bụng, buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hoà, suy hô hấp, co giật, nguy hiểm nhất là suy gan hoặc hoại tử tế bào gan gây ra do paracetamol.
• Liên quan đến dextromethorphan: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật (thường xảy ra với trẻ em).
• Liên quan đến loratadin: Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 - 180mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10mg).
• Xử trí: Không có điều trị cụ thể cho quá liều thuốc Lodextrin. Biện pháp thích hợp là điều trị triệu chứng khi nghi ngờ có biểu hiện quá liều

Nguồn tham khảo: ungthutap.com