Công dụng thuốc Mekocefaclor

Cefaclor, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefaclor gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), đây là protein tham gia vào thành phần cấu tạo của màng tế bào vi khuẩn, là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng quá trình tổng hợp thành tế bào. Thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của Cefaclor với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc Cefaclor.

Các chủng vi khuẩn sau đây nhạy cảm với Cefaclor:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus, bao gồm cả chủng vi khuẩn sinh ra penicilinase, coagulase dương tính, coagulase âm tính; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Corynebacterium diphtheriae; Propionibacterium acnes.
• Vi khuẩn hiếu khí, Gram âm: Moraxella catarrhalis; Escherichia coli; Haemophilus influenzae (bao gồm chủng sinh ra beta lactamase, kháng ampicilin); Proteus mirabilis; Klebsiella; Neisseria gonorrhoeae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides sp. (ngoại trừ Bacteroides fragilis kháng Cefaclor).

Cefaclor không có tác dụng đối với Pseudomonas hoặc Acinobacter, tất cả các chủng Enterococcus, Staphylococcus kháng methicilin, Proteus vulgaris, Morganella morganii và Providencia rettgeri.

Vi khuẩn kháng Cefaclor chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta lactamase hoặc giảm tính thấm của thuốc qua màng tế bào vi khuẩn. Hiện nay, một số chủng vi khuẩn nhạy cảm đã bắt đầu kháng Cefaclor, đặc biệt là chủng Streptococcus pneumoniae kháng penicilin, Klebsiella pneumoniae và E. coli sinh beta-lactamase hoạt phổ rộng.

Thuốc Mekocefaclor được chỉ định trong điều trị các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (đặc biệt trường hợp thất bại khi đã dùng các kháng sinh thông thường).
• Viêm tai giữa cấp, viêm họng, viêm xoang cấp, viêm amidan tái phát nhiều lần.
• Viêm phổi. Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (viêm bàng quang, viêm thận bể thận). Không được sử dụng Mekocefaclor cho bệnh nhân viêm tiền liệt tuyến do thuốc khó thấm vào tổ chức này.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm, do chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với kháng sinh Methicilin và chủng Streptococcus nhạy cảm.

Thuốc Mekocefaclor có chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau quá mẫn với Cefaclor hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc.

3.1. Liều dùng

Thuốc Mekocefaclor được dùng đường uống, dùng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ. Liều Mekocefaclor khuyến cáo:

Người lớn

• Liều thường dùng: 250mg, mỗi 8 giờ một lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể tăng gấp đôi liều thuốc Mekocefaclor. Liều thuốc tối đa 4g/ngày.
• Viêm họng, viêm amidan, viêm phế quản, nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới, nhiễm khuẩn da và mô mềm: uống 250mg, mỗi 8 giờ một lần.
• Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, hoặc chủng vi khuẩn phân lập kém nhạy cảm: uống 500mg, mỗi 8 giờ một lần. Tối đa 4g/ngày.

Trẻ em ≥ 25kg

• Liều thường dùng: uống 20 – 40mg/kg/24 giờ, chia liều thành 2– 3 lần/ngày.
• Viêm tai giữa: 40mg/kg/ngày, chia liều thành 2– 3 lần, nhưng liều dùng trong ngày không được quá 1g.
• Tính an toàn và hiệu quả của Cefaclor cho trẻ em dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định.

Bệnh nhân suy thận: Cần điều chỉnh liều thuốc Mekocefaclor theo mức độ lọc cầu thận. Liều thường dùng: uống 40mg/kg/ngày, chia liều thành 2 – 3 lần/ngày.

• Độ thanh thải creatinin 10 – 50ml/phút: dùng 50% liều dùng.
• Độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút: dùng 25 % liều dùng.
• Bệnh nhân thẩm tách máu: liều khởi đầu từ 250 – 1000mg trước khi thẩm phân máu. Liều điều trị duy trì: 250 – 500mg mỗi 6 -8 giờ một lần, trong thời gian giữa các lần thẩm phân.

3.2. Quá liều thuốc Mekocefaclor và xử trí

Triệu chứng khi dùng quá liều Mekocefaclor có thể gặp là buồn nôn, nôn, đau bụng vùng thượng vị và tiêu chảy. Mức độ nặng của triệu chứng đau bụng thượng vị và tiêu chảy liên quan đến liều dùng thuốc.

Xử trí quá liều: Cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống Cefaclor với liều gấp 5 lần liều bình thường. Bảo vệ đường hô hấp cho bệnh nhân, hỗ trợ thông thoáng đường dẫn khí và truyền dịch. Giảm hấp thu thuốc Mekocefaclor bằng cách cho uống than hoạt tính nhiều lần. Gây lợi niệu, lọc máu hoặc thẩm phân màng bụng chưa được xác định là có lợi trong điều trị quá liều thuốc Mekocefaclor.

Nếu bạn quên dùng một liều Mekocefaclor, hãy dùng ngay nếu có thể. Trường hợp nếu gần đến thời gian sử dụng liều kế tiếp, có thể bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như kế hoạch điều trị. Ngoài ra không dùng gấp đôi liều thuốc Mekocefaclor.

Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Mekocefaclor:

• Thường gặp: tiêu chảy, tăng bạch cầu ưa eosin, ban da dạng sởi.
• Ít gặp: test Coombs trực tiếp dương tính, giảm bạch cầu, tăng tế bào lympho, giảm bạch cầu trung tính, ngứa, nổi mày đay, viêm âm đạo, ngứa bộ phận sinh dục, bệnh nấm Candida, buồn nôn, nôn.
• Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens– Johnson, ban da dạng mủ toàn thân. Giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết. Tăng enzym gan, vàng da ứ mật, viêm gan. Viêm đại tràng giả mạc. Viêm thận kẽ hồi phục, tăng nhẹ urê hoặc creatinin máu, xét nghiệm nước tiểu không bình thường. Cơn động kinh, tình trạng bồn chồn, mất ngủ, tăng kích động, đau đầu, lú lẫn, chóng mặt, tăng trương lực, ảo giác và ngủ gà. Đau khớp.

Khi gặp bất cứ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, cần ngưng sử dụng thuốc Mekocefaclor và thông báo cho bác sĩ để được xử trí kịp thời.

• Thận trọng khi sử dụng Mekocefaclor ở bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Cephalosporin, đặc biệt với cefaclor, hoặc Penicilin. Bệnh nhân dị ứng với penicilin có thể mẫn cảm chéo với Cefaclor (5 - 10% số trường hợp).
• Cefaclor dùng trong thời gian dài có thể gây viêm đại tràng giả mạc do Clostridium difficile gây ra. Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh lý đường tiêu hóa. Nghi ngờ viêm đại tràng giả mạc khi xuất hiện tiêu chảy kéo dài, phân có máu ở bệnh nhân đang dùng hoặc trong 2 tháng sau khi dừng liệu pháp kháng sinh.
• Bệnh nhân suy thận: thận trọng khi dùng cefaclor cho bệnh nhân suy thận nặng. Hiện kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng cefaclor ở bệnh nhân suy thận còn hạn chế, nên cần theo dõi lâm sàng. Theo dõi chức năng thận khi điều trị bằng Mekocefaclor phối hợp với kháng sinh có khả năng gây độc cho thận (như nhóm kháng sinh aminosid), thuốc lợi niệu furosemid.
• Test Coombs dương tính trong khi điều trị bằng Cefaclor. Khi làm phản ứng chéo truyền máu hoặc thử test Coombs ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng Mekocefaclor trước khi sinh, test Coombs có thể dương tính do thuốc.
• Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng Cefaclor ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi chưa được nghiên cứu đầy đủ.
• Phụ nữ mang thai: kháng sinh Cephalosporin được xem là an toàn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ việc sử dụng Cefaclor ở phụ nữ mang thai nên chỉ dùng thuốc Mekocefaclor ở phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
• Phụ nữ đang cho con bú: Cefaclor được bài tiếp vào trong sữa mẹ với nồng độ rất thấp (0,16 - 0,21mcg/ml khi bà mẹ dùng liều duy nhất 500mg). Tác động của Cefaclor trên trẻ đang bú sữa mẹ chưa rõ, do đó thận trọng khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban. Cân nhắc việc ngừng cho trẻ bú trong thời gian mẹ dùng thuốc Mekocefaclor.

• Warfarin: dùng đồng thời với Mekocefaclor hiếm khi gây tăng thời gian prothrombin, biểu hiện chảy máu hay không chảy máu trên lâm sàng. Bệnh nhân thiếu vitamin K (hội chứng kém hấp thu, ăn kiêng), bệnh nhân suy thận là đối tượng có nguy cơ cao có thể xảy ra tương tác giữa các thuốc này. Đối với các bệnh nhân này, theo dõi thường xuyên thời gian prothrombin và điều chỉnh liều thuốc khi cần thiết.
• Probenecid: làm tăng nồng độ cefaclor trong huyết thanh khi dùng đồng thời.
• Thuốc kháng sinh aminoglycosid, thuốc lợi tiểu furosemid: khi dùng kèm với Mekocefaclor có thể làm tăng độc tính đối với thận.