Công dụng thuốc Olanzapine 5 mg

Olanzapine là một trong các hoạt chất chống loạn thần được sử dụng rộng rãi. Sản phẩm Olanzapine 5 mg được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt, giai đoạn hưng cảm hoặc dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực.

Olanzapine 5 mg là sản phẩm Công ty Cổ phần Dược phẩm Savi, thành phần hoạt chất chính là Olanzapine.

Nhiều người bệnh hiểu sai về tác dụng của sản phẩm này, đây không đơn thuần là thuốc an thần Olanzapine hay thuốc ngủ Olanzapine. Sản phẩm này được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt, duy trì cải thiện tình trạng lâm sàng ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên bằng Olanzapine 5 mg. Ngoài ra, thuốc Olanzapine còn được sử dụng trong điều trị giai đoạn hưng cảm mức độ trung bình đến nặng hoặc dự phòng tái phát ở bệnh nhân có rối loạn lưỡng cực.

Olanzapine còn có các tên biệt dược khác như: Melyrozip 10, Olanpin, Oleanzrapitab 5...

Thuốc Olanzapine 5 mg được chỉ định cho một số trường hợp sau:

• Ðiều trị tâm thần phân liệt, đặc biệt Olanzapine 5 mg có hiệu quả trong việc duy trì cải thiện tình trạng lâm sàng ở bệnh nhân có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên;
• Ðiều trị giai đoạn hưng cảm mức độ trung bình và nặng, đặc biệt nếu giai đoạn hưng cảm có đáp ứng tốt với Olanzapine 5 mg thì thuốc còn được chỉ định để dự phòng tái phát trên bệnh nhân có rối loạn lưỡng cực.

3.1. Dược lực học

Olanzapine là hoạt chất chống loạn thần có tác dụng trên một số hệ receptor, bao gồm receptor của Serotonin như 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT8, receptor dopamine như D1, D2, D3, D4, D5, receptor muscarine từ M1 đến M5, receptor α1-adrenergic và receptor H1 của Histamine. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Olanzapine có tác dụng đối kháng với thụ thể 5HT (5-hydroxytryptamine), với dopamine và kháng cholinergic phù hợp với khả năng gắn kết vào các receptor.

3.2. Dược động học

Hấp thu: Olanzapine hấp thu tốt khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 – 8 giờ. Đồng thời, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu Olanzapine 5 mg. Nồng độ thuốc trong huyết tương tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu với liều từ 1 đến 20 mg.

• Phân bố: Khoảng 93% Olanzapine gắn kết với protein huyết tương với nồng độ 7 – 1000 ng/ml, chủ yếu là albumin và α1 - acid glycoprotein.
• Chuyển hoá: Olanzapine chuyển hoá ở gan qua cơ chế liên hợp và oxi hóa thành chất chuyển hóa chính là 10-N-glucuronide. Ngoài ra, các hệ enzym cytochrome P450 CYP1A2 và CYP2D6 tham gia chuyển hoá Olanzapine 5 mg thành N-desmethyl và 2-hydroxymethyl, tuy nhiên hoạt tính in vivo của cả 2 đều thấp hơn nhiều so với Olanzapine khi nghiên cứu trên động vật.
• Thải trừ: Thời gian bán thải Olanzapine ở người khoẻ mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính, trung bình là khoảng 33 giờ với độ thanh thải huyết tương khoảng 26 l/giờ.

Liều Olanzapine khuyến cáo ở người lớn:

• Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu là 10 mg/ngày (2 viên Olanzapine 5 mg);
• Giai đoạn hưng cảm: Khởi đầu ở liều 15 mg/ngày (3 viên Olanzapine 5 mg) trong liệu pháp đơn trị liệu hoặc 10 mg/ngày (2 viên Olanzapine 5 mg) trong điều trị phối hợp các thuốc khác;
• Dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày (2 viên Olanzapine 5 mg). Nếu bệnh nhân đã điều trị giai đoạn hưng cảm bằng Olanzapine thì tiếp tục giữ nguyên liều cũ khi dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực. Nếu xuất hiện cơn hưng cảm, trầm cảm hay hỗn hợp, bệnh nhẫn vẫn tiếp tục điều trị với Olanzapine (có thể điều chỉnh liều nếu cần thiết) kèm theo các liệu pháp điều trị hỗ trợ khác.

Liều Olanzapine trong điều trị rối loạn lưỡng cực, giai đoạn hưng cảm hay dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực có thể điều chỉnh theo lâm sàng. Trường hợp dùng liều Olanzapine cao hơn khuyến cáo chỉ áp dụng sau khi đã đánh giá lâm sàng và được tiến hành không ít hơn 24 giờ. Khi quyết định ngừng sử dụng Olanzapine, bác sĩ nên xem xét giảm liều từ từ.

Liều dùng Olanzapine 5 mg ở một số đối tượng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Cần giảm liều ở các đối tượng này. Trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, child - pugh loại A hoặc B) nên dùng khởi đầu ở liều 5mg (1 viên Olanzapine 5 mg)và nên thận trọng khi tăng liều;
• Người bệnh không hút thuốc so với người có hút thuốc: Không khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều điều trị thông thường của Olanzapine. Hút thuốc có thể làm giảm chuyển hóa Olanzapine nên có thể xem xét tăng liều và theo dõi sát trên lâm sàng;
• Khi có nhiều hơn hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của Olanzapine (như giới tính, tuổi, không hút thuốc...), bác sĩ nên cân nhắc liều khởi đầu Olanzapine thấp hơn bình thường và cần thật thận trọng khi tăng liều;
• Trẻ em: Không dùng Olanzapine cho trẻ dưới 18 tuổi;
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều Olanzapine nhưng nên cân nhắc dùng ở liều thấp (1 viên Olanzapine 5 mg/ngày) ở người trên 65 tuổi.

Quá liều Olanzapine 5 mg và cách xử trí:

• Olanzapine không có thuốc giải độc đặc hiệu, do đó các trường hợp ngộ độc cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp;
• Các trường hợp ngộ độc cấp tính cần xem xét thiết lập và giữ thông đường hô hấp, đảm bảo cung cấp oxi đầy đủ. Người bệnh có thể được sử dụng than hoạt, vì giúp giảm sinh khả dụng của Olanzapine đường uống khoảng 50 – 60%. Ngoài ra, có thể xem xét rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản ở bệnh nhân hôn mê);
• Thẩm phân lọc máu không thể tách bỏ được hầu hết Olanzapine;
• Trường hợp hạ huyết áp và trụy mạch do Olanzapine nên được can thiệp bằng các biện pháp thích hợp như truyền dịch hoặc dùng norepinephrine (không dùng epinephrine, dopamine hoặc các chất chủ vận beta giao cảm, vì việc kích thích thụ thể beta có thể làm hạ huyết áp nghiêm trọng hơn do receptor alpha đã bị phong bế bởi Olanzapine).

Tác dụng không mong muốn thường gặp của Olanzapine bao gồm:

• Tăng cân, tăng cholesterol, glucose, triglyceride máu hoặc tăng glucose niệu, tăng cảm giác thèm ăn;
• Tri giác lơ mơ, chóng mặt, bồn chồn, parkinson, rối loạn vận động;
• Hạ huyết áp tư thế;
• Tăng prolactin máu;
• Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính;
• Tác động kháng cholinergic nhẹ và thoáng qua như táo bón và khô miệng;
• Tăng men gan ALT, AST không triệu chứng;
• Phát ban;
• Đau khớp;
• Rối loạn cương dương ở đàn ông hoặc suy giảm khả năng tình dục ở cả 2 giới nam và nữ;
• Suy nhược, mệt mỏi, phù, sốt;
• Tăng phosphatase kiềm, creatine phosphokinase, gamma glutamyltransferase và acid uric máu.

Một số tác dụng không mong muốn ít gặp khi sử dụng Olanzapine 5 mg:

• Quá mẫn;
• Làm nghiêm trọng thêm hoặc gây đợt cấp đái tháo đường, đôi khi kết hợp nhiễm toan ceton hoặc hôn mê, thậm chí dẫn đến tử vong;
• Co giật, loạn trương lực cơ hay rối loạn vận động muộn;
• Hay quên hoặc rối loạn vận ngôn;
• Nhịp tim chậm, khoảng QT kéo dài;
• Hình thành huyết khối, bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu;
• Chảy máu cam;
• Chướng bụng;
• Da răng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc;
• Tiểu không tự chủ, bí tiểu;
• Vô kinh, ngực nở, tăng tiết sữa, nữ hóa tuyến vú ở nam giới;
• Tăng bilirubin máu toàn phần.

Ngoài ra, Olanzapine 5 mg có thể gây ra một số tác dụng phụ hiếm gặp như sau:

• Giảm tiểu cầu;
• Hạ thân nhiệt;
• Hội chứng thần kinh ác tính, triệu chứng ngừng thuốc;
• Nhịp nhanh thất, rung thất, đột tử;
• Viêm tụy;
• Viêm gan;
• Tiêu cơ vân;
• Cương dương kéo dài.

Thuốc Olanzapine 5 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau đây:

• Người có tiền sử quá mẫn với Olanzapine hay bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm Olanzapine 5 mg;
• Bệnh nhân có nguy cơ cao mắc glaucoma góc đóng.

• Người cao tuổi có rối loạn tâm thần/rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ nên thận trọng khi dùng Olanzapine 5 mg do nguy cơ tử vong tăng lên, chủ yếu do nguyên nhân tim mạch hoặc nhiễm khuẩn.
• Sử dụng Olanzapine 5 mg trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamine ở bệnh nhân bị bệnh parkinson không được khuyến cáo.
• Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS: Neuroleptic Malignant Syndrome) liên quan thuốc chống loạn thần là một tình trạng nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong nếu không được xử trí kịp thời. Tuy nhiên, các báo cáo về NMS liên quan đến Olanzapine tương đối hiếm gặp. Biểu hiện bao gồm sốt cao, cứng cơ, trạng thái tâm thần thay đổi và các biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật. Người bệnh cần ngừng ngay việc sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Olanzapine 5 mg khi có các biểu hiện và triệu chứng của NMS hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân.
• Rối loạn lipid xuất hiện ở những bệnh nhân điều trị Olanzapine 5 mg trong các thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược. Do đó người sử dụng các thuốc chống loạn thần như Olanzapine 5 mg nên được kiểm tra lipid máu trước khi dùng thuốc, 12 tuần và mỗi 5 năm sau đó.
• Các enzyme gan như ALT và AST đôi khi tăng thoáng qua, không có biểu hiện triệu chứng, đặc biệt ở giai đoạn đầu của đợt điều trị bằng Olanzapine 5 mg. Do đó, người bệnh cần được theo dõi cẩn thận nếu có tăng ALT hoặc AST, có triệu chứng suy gan hoặc có sẵn tình trạng suy giảm chức năng gan và đang dùng các thuốc độc tính trên gan. Người bệnh đã được chẩn đoán viêm gan nên ngừng điều trị với Olanzapine 5 mg.
• Các biểu hiện cấp tính như toát mồ hôi, mất ngủ, run, lo lắng, buồn nôn hoặc nôn ói đã được báo cáo (mặc dù hiếm gặp) khi ngừng sử dụng Olanzapine 5 mg đột ngột.
• Olanzapine 5 mg tác động chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương nên phải cẩn thận khi kết hợp với các thuốc khác cũng có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương hoặc bệnh nhân nghiện rượu.
• Cần thận trọng khi dùng Olanzapine 5 mg ở người bệnh có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh.
• Hạ huyết áp tư thế ít khi xảy ra ở người lớn tuổi trong những thử nghiệm lâm sàng của Olanzapine 5 mg, điều quan trọng là nên đo huyết áp định kỳ ở người bệnh trên 65 tuổi.
• Trẻ em dưới 18 tuổi không khuyến cáo dùng Olanzapine 5 mg. Các nghiên cứu về việc sử dụng Olanzapine ở trẻ 13 – 17 tuổi cho thấy xuất hiện các phản ứng phụ như tăng cân, thay đổi thông số trao đổi chất và tăng nồng độ prolactin trong máu.
• Vì Olanzapine 5 mg có thể gây ngủ nên phải cẩn thận sử dụng ở người lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Thời kỳ mang thai: Chưa có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở đối tượng này. Người bệnh nên báo cho bác sĩ nếu có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng Olanzapine 5 mg. Trẻ sơ sinh có tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm Olanzapine 5 mg) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn bao gồm hội chứng ngoại tháp và triệu chứng cai thuốc với thời gian và mức độ nghiêm trọng khác nhau sau khi sinh.
• Bà mẹ thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu trên đối tượng này cho thấy Olanzapine có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1.8% so với liều dùng. Do đó không khuyến cáo điều trị loạn thần bằng Olanzapine ở đối tượng này.

Các thuốc khác ảnh hưởng đến Olanzapine 5 mg:

• Diazepam: Dùng đồng thời với Olanzapine 5 mg làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng;
• Thuốc kháng acid (magnesi, nhôm), cimetidine: dùng liều duy nhất không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Olanzapine 5 mg đường uống.
• Than hoạt tính: làm giảm khoảng 60% Cmax và AUC của Olanzapine 5 mg đường uống, đây có thể là biện pháp hữu hiệu để xử trí quá liều Olanzapine 5 mg.
• Fluvoxamine - chất ức chế CYP1A2: làm giảm độ thanh thải của Olanzapine 5 mg, nên cân nhắc giảm liều Olanzapine khi bệnh nhân đang sử dụng fluvoxamine.
• Chất ức chế CYP2D6 - Fluoxetine: làm tăng nhẹ Cmax (16%) và giảm nhẹ độ thanh thải (16%) của Olanzapine 5 mg, tuy nhiên không cần điều chỉnh liều trong trường hợp này.
• Omeprazole và rifampin: làm tăng độ thanh thải của Olanzapine 5 mg.

Olanzapine 5 mg ảnh hưởng đến các thuốc khác:

• Thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương: Olanzapine 5 mg tác động lên thần kinh trung ương, do đó cần thận trọng khi dùng kết hợp Olanzapine 5 mg với các thuốc khác cũng tác động lên thần kinh trung ương.
• Thuốc trị tăng huyết áp: Olanzapine có thể gây hạ huyết áp, làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ áp.
• Levodopa và dopamine: Olanzapine 5 mg đối kháng với các thuốc chủ vận levodopa và dopamine;
• Diazepam: Olanzapine không ảnh hưởng đến dược động học của diazepam, tuy nhiên kết hợp Olanzapine và diazepam có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Olanzapine là một trong các hoạt chất chống loạn thần được sử dụng rộng rãi. Sản phẩm Olanzapine 5 mg được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt, giai đoạn hưng cảm hoặc dự phòng tái phát rối loạn lưỡng cực. Để đảm bảo hiệu quả điều trị, người bệnh cần dùng thuốc theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.