Nebicard 2.5 mg là thuốc gì?

Thuốc Nebicard thuộc nhóm điều trị tim mạch, thường được chỉ định ở bệnh nhân suy tim mãn tính và bệnh lý tăng huyết áp. Thuốc giúp ổn định tình trạng suy tim ở bệnh nhân lớn tuổi và hiệu quả khi điều trị các nhóm thuốc tim mạch khác.

Nebicard thuộc nhóm thuốc tim mạch được sản xuất ở dạng viên nén. Thành phần chính là Nebivolol Hydrochoride với hàm lượng là 2,5 mg. Thường được chỉ định điều trị các bệnh lý như tăng huyết áp vô căn và suy tim mức độ nhẹ đến trung bình ở những bệnh nhân trên 70, kết hợp với các phương pháp điều trị khác.

Nebivolol là một hỗn hợp gồm hai dạng đồng phân SRRR-nebivolol và RSSS-nebivolol giúp thuốc có hai tác dụng phối hợp. Thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh do tác động của SRRR-nebivolol và có những những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L-arginin/nitric oxyd.

Cả hai dạng đồng phân của thuốc nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Quá trình hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó nebivolol có thể được dùng mà không cần phụ thuộc vào bữa ăn.

Thuốc dễ bị giảm tác dụng ở những người có cơ địa suy dinh dưỡng. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong vòng 24 giờ và trong vài ngày sau đó đối với các chất chuyển hóa hyroxyl. Trong máu, thuốc hầu hết được kết hợp với albumin trong huyết tương.

Nebivolol được chuyển hóa qua gan và một phần được chuyển hóa thành những chất có hoạt tính hydroxyl. Quá trình chuyển hóa hydrol hóa vòng thơm phụ thuộc vào CYP2D6. Tác dụng của thuốc qua đường uống của nebivolol trung bình là 12% ở những bệnh nhân có tình trạng chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn ở những bệnh nhân chuyển hóa chậm.

Vì có sự khác biệt về mức độ chuyển hóa, liều dùng của nebivolol được khuyến cáo sử dụng tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Những bệnh nhân chuyển hóa thấp cần liều lượng thấp hơn. Ở những người chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy nebivolol trung bình là 10 giờ. Ở những người chuyển hóa chậm, thời gian bán hủy kéo dài hơn từ 3 đến 5 lần. Sau một tuần sử dụng thuốc, Nebivolol được đào thải 38% qua nước tiểu và 48% qua phân.

4.1 Điều trị tăng huyết áp

Đối với chỉ định tăng huyết áp ở người lớn, liều dùng 5mg/ngày, nên uống cùng thời điểm trong ngày. Tác dụng giúp hạ huyết áp bắt đầu có hiệu quả rõ rệt sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, một số bệnh nhân sẽ đạt được tác dụng tối ưu sau 4 tuần.

Thuốc chẹn beta như nebivolol có thể được sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Theo nghiên cứu hiện nay, nebivolol 5mg chỉ có tác dụng hiệu quả khi kết hợp với hydroclorothiazid 12, 5-25mg.

Ở bệnh nhân suy thận nặng, liều lượng khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày và có thể tăng liều lên 5mg/ngày.

Các số liệu trên bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế, do đó cần thận trọng và không được chỉ định nebivolol cho các bệnh nhân có bệnh lý nghiêm trọng tại gan.

Đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, khuyến cáo sử dụng liều khởi đầu là 2, 5mg/ngày. Trong trường hợp cần thiết, có thể chỉ định tăng liều lên 5mg/ngày. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, cần phải thận trọng và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ các tác dụng ngoại ý.

Hiệu quả và an toàn của nebivolol trên đối tượng là trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa có dữ liệu đáng tin cậy. Vì thế, nebivolol không được chỉ định sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả vẫn còn thiếu.

4.2 Điều trị suy tim mãn tính:

Điều trị suy tim mạn tính đã ổn định phải được bắt đầu bằng cách điều chỉnh tăng liều từ từ đến khi đạt được liều duy trì tối ưu đối với từng cá nhân.

Bệnh nhân phải là suy tim đã ổn định không có triệu chứng suy tim cấp trong vòng 6 tuần qua.

Đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc tim mạch bao gồm cả thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, liều lượng của những thuốc này nên được ổn định trong 2 tuần trước đó trước khi bắt đầu điều trị bằng nebivolol.

Bắt đầu tăng liều được thực hiện từng bước cách khoảng 1-2 tuần dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1, 25mg nebivolol, tăng lên 2, 5mg nebivolol x 1 lần/ngày, sau đó tăng lên 5mg x 1 lần/ngày và 10mg x 1 lần/ngày.

Liều khuyến cáo tối đa là 10mg x 1 lần/ngày.

Khởi đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sỹ có kinh nghiệm trong khoảng thời gian ít nhất 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặc biệt đối với huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, những dấu hiệu suy tim xấu đi) vẫn còn ổn định.

Sự xuất hiện các tác dụng ngoại ý có thể ngăn cản tất cả các bệnh nhân đang được điều trị với liều khuyến cáo tối đa. Nếu cần, có thể giảm từ từ liều đạt được từng bước một và lại có liều thích hợp.

Trong giai đoạn tăng liều, trong trường hợp suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp, giảm liều nebivolol được khuyến cáo đầu tiên, hoặc ngừng ngay lập tức nếu cần (trong trường hợp hạ huyết áp nặng, suy tim trầm trọng kèm phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm triệu chứng hoặc block nhĩ thất).

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với nebivolol cần điều trị lâu dài. Điều trị với nebivolol không được ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim nặng hơn. Nếu cần thiết phải ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ còn nửa liều mỗi tuần.

Không cần điều chỉnh liều khi suy thận nhẹ đến trung bình vì tăng liều đến liều dung nạp tối đa được điều chỉnh cho từng bệnh nhân. Không có kinh nghiệm điều trị đối với bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250μmol/L). Vì thế, không sử dụng nebivolol cho những bệnh nhân này.

Dữ liệu về bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được dùng nebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.

Không cần điều chỉnh liều vì liều dung nạp tối đa được điều chỉnh riêng cho từng bệnh nhân.

Nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Uống vào một thời điểm nhất định trong ngày, có thể uống trong các bữa ăn.

• Quá mẫn với nebivolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan hoặc suy giảm chức năng gan.
• Suy tim cấp tính, sốc tim, hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm mạch thuốc co bóp cơ tim.
• Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả blốc xoang – nhĩ.
• Blốc tim độ 2 hoặc độ 3 (không được đặt máy điều hòa nhịp).
• Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
• U tuỷ thượng thận chưa điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hoá.
• Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị) Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
• Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.

• Các tác dụng không mong muốn được được ghi nhận riêng biệt theo bệnh cao huyết áp và suy tim mạn tính vì có sự khác biệt về tình trạng bệnh lý kèm theo.
  Trong hầu hết các trường hợp các tác dụng không mong muốn từ nhẹ đến trung bình đã được báo cáo, được trình bày trong bảng sau đây, phân loại theo các hệ cơ quan trong cơ thể và theo thứ tự tần suất.
  Thường gặp (1/100 ≤ ADR< 1/10):
  + Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.
  + Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.
  + Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.
  + Các rối loạn chung: Mệt mỏi, phù.
  + Rối loạn tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.
  + Rối loạn thị giác: Giảm thị lực.
  + Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ-thất/ block nhĩ-thất.
  + Rối loạn mạch: Hạ huyết áp (tăng) đau cách hồi.
  + Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
  + Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.
  + Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban đỏ.
  + Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: Bất lực.

Rất hiếm gặp (ADR <1/10, 000):
+ Rối loạn hệ thần kinh: Ngất.
+ Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh vẩy nến nặng thêm.
Không biết:
+ Rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch thần kinh, phản ứng quá mẫn.

Nebivolol có các tác dụng dược lý có thể gây tác hại cho phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, các thuốc chẹn beta làm giảm lượng máu qua nhau thai; có liên quan đến sự chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sảy thai hoặc sinh non. Các tác dụng bất lợi (ví dụ như hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị với thuốc chẹn beta là cần thiết, tốt hơn nên sử dụng thuốc ức chế chọn lọc beta-1.
Không nên sử dụng nebivolol trong khi mang thai trừ khi cần thiết. Nếu điều trị với nebivolol được xem là cần thiết, lưu lượng máu đến tử cung nhau thai và sự tăng trưởng của thai nhi nên được giám sát. Trong trường hợp có tác động có hại lên phụ nữ mang thai hoặc thai nhi nên xem xét điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong 3 ngày đầu.

Không biết nebivolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol được bài tiết vào sữa mẹ. Hầu hết các chất chẹn beta, đặc biệt là các hợp chất ái dầu như nebivolol và các chất chuyển hóa của nó đều vào trong sữa mẹ ở một mức độ khác nhau. Không nên sử dụng nebivolol trong thời gian cho con bú.