Reinal 10mg là thuốc gì?

Thuốc Reinal 10mg được chỉ định điều trị các chứng thiểu năng tuần hoàn não, hay suy giảm oxy tế bào não gây ra các chứng chóng mặt, mất trí nhớ, rối loạn giấc ngủ,.... Để hiểu rõ hơn về Reinal 10mg, công dụng của thuốc Reinal 10mg, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Reinal có thành phần chính là Flunarizine, thuộc nhóm thuốc trị đau nửa đầu. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén màu trắng hàm lượng 10mg. Thuốc được các bác sĩ kê đơn dùng trong các trường hợp:

• Dự phòng chứng đau nửa đầu gồm cả đau nửa đầu cổ điển (có tiền triệu) và đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu), làm tăng khoảng cách và giảm mức độ cơn đau mà không được dùng để điều trị trong cơn đau nửa đầu.
• Điều trị triệu chứng chóng mặt, hoa mắt, ù tai gây ra bởi rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
• Điều trị các triệu chứng do thiếu máu não và suy giảm oxy tế bào não gồm: Chóng mặt, rối loạn trí nhớ, khả năng tập trung kém, giấc ngủ bị hạn chế,...

Cơ chế tác dụng của thuốc Reinal 10mg:

Hoạt chất Flunarizine là dẫn xuất difluor của piperazin, có nhiều liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Bởi vậy, Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng vì có thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài hơn nên có thể áp dụng điều trị với phác đồ một lần mỗi ngày.

Cơ chế tác dụng của Flunarizine dựa trên sự đối kháng có chọn lọc của dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào hồng cầu, tế bào cơ mạch máu và các tế bào não.

Theo các chuyên gia, Flunarizin được cho là có tác dụng hạn chế bớt sự tổn thương cho tế bào do sự quá tải canxi nhờ việc ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều. Bởi vậy, Flunarizin được xếp vào dạng chất ức chế sự quá tải canxi.

Hoạt chất Flunarizin cũng có tác dụng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ở ngoại bào.

Thêm nữa, phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng an thần và chống tiết acetylcholin. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết acetylcholin và histamin.

Thuốc Reinal là thuốc có hoạt tính kháng histamin, chẹn kênh calci và an thần. Hoạt chất Flunarizin không tác động trên sự co bóp của cơ tim, không làm tăng tần số tim, không gây ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không có tác dụng trong việc chống tăng huyết áp.

Flunarizin cũng cho thấy tác dụng ức chế tiền đình cũng như các tính chất chống co giật và kháng histamin.

Tác dụng chính của Flunarizin trong dự phòng bệnh đau nửa đầu là do khả năng làm giảm và thưa dần tần suất của các cơn đau nửa đầu.

• Hấp thu của thuốc Reinal 10mg:

Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá khoảng dưới 80%, nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương trong vòng từ 2 đến 4 giờ sau khi uống và duy trì được trạng thái ổn định ở tuần thứ 5 đến tuần thứ 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.

• Phân bố của thuốc Reinal 10mg:

Flunarizin gắn với protein huyết tương cao lên đến hơn 99%. Thể tích phân bố của thuốc lớn, khoảng 78 lít/ kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/ kg ở những bệnh nhân bị bệnh động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ thuốc trong huyết tương.

• Chuyển hoá của thuốc Reinal 10mg:

Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP2D6.

• Thải trừ của thuốc Reinal 10mg:

Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá khác. Sau khi uống 24 đến 48 giờ, có khoảng 3 đến 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và dưới 1% được bài tiết qua đường tiết niệu.

Nửa đời thải trừ thay đổi nhiều từ 5 đến 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ớ một số người, nồng độ trong huyết tương của Flunarizin có thể đo được (> 0.5 nanogram/ ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.

• Dùng liều nhắc lại:

Nồng độ trong huyết tương của Flunarizine đạt được trạng thái ổn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Reinal 10mg.
• Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị.
• Tiền sử có các triệu chứng ngoại tháp.
• Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Reinal 10mg

• Sử dụng Reinal 10mg có thể gia tăng các triệu chứng của chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân có nhiều nguy cơ như người cao tuổi. Do vậy nên sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân này.
• Không sử dụng thuốc Reinal quá liều khuyến cáo mà không được sự đồng ý của bác sĩ. Trong quá trình sử dụng thuốc cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị thuốc duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện trầm cảm, ngoại tháp và ngừng điều trị kịp thời.
• Thời gian khởi phát triệu chứng ngoại tháp có thể dài (khoảng chừng 1 năm). Các triệu chứng nói chung thường không quá nặng nhưng có thể kéo dài dai dẳng nhiều tháng sau khi ngừng điều trị thuốc (trung bình thời gian để khỏi triệu chứng khoảng 3 tháng). Sự cải thiện triệu chứng có thể không hoàn toàn và cần phải sử dụng thuốc điều trị bệnh Parkinson. Nhưng trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể dai dẳng mặc dù đã điều trị.
• Hội chứng trầm cảm cùng cần được báo cáo thường xuyên. Các trường hợp này xuất hiện trong 5 đến 8 tháng sau khi khởi đầu điều trị, nhưng nói chung không nghiêm trọng, tuy nhiên ở một số trường hợp, có thể phải sử dụng đến thuốc chống trầm cảm và cần thiết phải nhập viện.
• Điều trị thuốc Reinal 10mg có thể khiến bạn tăng cân.
• Theo như ghi nhận, một số trường hợp mệt mỏi ở mức độ nặng tăng dần khi sử dụng Reinal. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngưng điều trị thuốc.
• Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Nếu trong quá trình sử dụng thuốc bạn có các dấu hiệu sau cần ngừng thuốc và đến gặp bác sĩ, hoặc cơ sở y tế gần nhất nếu người dùng có các biểu hiện như sau: Các triệu chứng dị ứng nghiêm trọng như gây sưng mặt, môi, miệng, lưỡi và cổ họng, có thể gây khó thở và khó nuốt.

Một số các tác dụng không mong muốn khác

• Rất thường gặp: Tăng cân.
• Thường gặp:
  • Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn: Viêm mũi.
  • Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác ngon miệng.
  • Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.
  • Thần kinh: Buồn ngủ.
  • Tiêu hóa: Táo bón, đau thượng vị, buồn nôn.
  • Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Hệ sinh dục và tuyến vú: Kinh nguyệt bất thường, đau vú.
• Toàn thân: Mệt mỏi.
• Các phản ứng ít gặp:
  • Miễn dịch: Quá mẫn.
  • Tâm thần: Hội chứng trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, thờ ơ, lo âu.
  • Thần kinh: Bất thường phối hợp, mất phương hướng, hôn mê, dị cảm, nóng nảy, chậm chạp, ù tai, vẹo cổ.
  • Tim: Đánh trống ngực.
  • Mạch máu: Hạ huyết áp, nóng bừng.
  • Tiêu hóa: Khó tiêu, tắc ruột, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, nôn.
  • Da và mô dưới da: Nổi mày đay, phát ban da, tăng tiết mồ hôi.
  • Cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ, co cơ.
  • Hệ sinh dục và tuyến vú: Xuất huyết, rối loạn kinh nguyệt, kinh nguyệt không đều, phì đại tuyến vú, giảm ham muốn tình dục.
  • Toàn thân: Phù toàn thân, phù ngoại biên, suy nhược.
• Các phản ứng chưa rõ tần suất:
  • Thần kinh: Chứng ngồi nằm không yên, vận động chậm, dấu hiệu bánh xe răng cưa, loạn vận động, run, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, an thần.
  • Gan mật: Tăng transaminase gan.
  • Da và mô dưới da: Phù mạch, ngứa, hồng ban.
  • Cơ xương và mô liên kết: Cứng cơ.
  • Hệ sinh dục và tuyến vú: Tiết sữa bất thường.

Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với Reinal 10mg làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Thuốc Reinal không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.

Việc sử dụng lâu dài Flunarizine không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.

• Các thuốc atropinic

Cân nhắc khi sử dụng các hoạt chất atropin có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của các thuốc này và tăng nguy cơ bí tiểu, tăng nhãn áp cấp tính, táo bón, khô miệng,...

Các thuốc atropinic khác nhau bao gồm các thuốc chống trầm cảm imipramine, hầu hết các thuốc kháng histamin H1, thuốc điều trị Parkinson kháng cholinergic, thuốc chống co thắt atropinic, disopyramide, thuốc an thần phenothiazin và dorapin.

• Các thuốc an thần

Cân nhắc khi sử dụng các thuốc hoặc hoạt chất có thể làm tăng tác dụng an thần của chúng trên hệ thống thần kinh trung ương và góp phần làm giảm cảnh giác. Ví dụ như các dẫn xuất morphin (điều trị giảm đau, chữa ho và điều trị thay thế), thuốc an thần, các thuốc nhóm barbiturat, các thuốc nhóm benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác không thuộc nhóm benzodiazepin (ví dụ meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc điều trị tăng huyết áp tác dụng lên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomide.

• Các kết hợp không được khuyến cáo: Rượu/ cồn

Rượu/ cồn làm tăng tác dụng an thần. Mức độ suy giảm của ý thức có thể gây nguy hiểm khi lái xe và sử dụng máy móc. Tránh dùng các đồ uống có rượu/ cồn và các thuốc chứa rượu/ cồn.

• Các kết hợp khác: Topiramat

Dược động học của Flunarizine không bị ảnh hưởng bởi topiramate. Trong thời gian sử dụng đồng thời Flunarizine và topiramate 50mg mỗi 12 giờ, nồng độ flunarizin trong cơ thể tăng 16% ở bệnh nhân đau nửa đầu so với 14% ở những bệnh nhân chỉ điều trị với Flunarizin. Ở nồng độ hằng định, dược động học của topiramate không bị ảnh hưởng bởi Flunarizin.

Cách dùng: Uống thuốc với nước đun sôi để nguội, có thể bẻ đôi viên thuốc nhưng không nên nghiền nát hay trộn với thực phẩm hoặc thuộc khác.

Dự phòng đau nửa đầu:

• Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối
  • Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 2 viên (10mg)/ ngày.
  • Bệnh nhân trên 65 tuổi: 1 viên (5mg)/ ngày.

Nếu trong giai đoạn điều trị này, nếu phát hiện xảy ra các triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn nên thông báo cho bác sĩ và ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng ngưng sử dụng thuốc mà không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân có thể được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

• Ðiều trị duy trì:

Nếu sau một thời gian điều trị ban đầu, lâm sàng bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì bác sĩ sẽ cân nhắc việc nên giảm liều xuống 5 mg/ ngày với liều hằng ngày như nhau và nghỉ 2 ngày mỗi tuần. Nếu việc điều trị duy trì phòng ngừa thành công và bệnh nhân dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu có tái phát.

Chóng mặt:
Liều hàng ngày tương tự như trong khởi đầu điều trị chứng đau nửa đầu, nhưng với trường hợp chóng mặt điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, và thời gian thông thường là ít hơn 2 tháng. Đối với chóng mặt mãn tính cho dù không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng, và 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân cũng được xem như là không đáp ứng và nên ngưng việc điều trị.

Trẻ em

• Trẻ em ≥ 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5mg (1/ 2 viên)/ ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
• Trẻ em < 12 tuổi: Chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của Flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng Reinal 10mg cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Quá liều

• Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
• Ðiều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.