Thuốc Cardilopin chữa bệnh gì?

Thuốc Cardilopin có tác dụng trong điều trị tăng huyết áp hoặc phối hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác. Ngoài ra thuốc còn có thể sử dụng trong điều trị khởi đầu của những trường hợp thiếu máu cơ tim, tắc nghẽn mạch vành, co thắt mạch... Thuốc cũng có thể gây tác dụng phụ cho một số trường hợp, vì vậy cần sử dụng theo chỉ định của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả và an toàn.

Thành phần Amlodipine trong thuốc Cardilopin có tác dụng tương tự như thuốc chẹn kênh canxi có chọn lọc, với công dụng chính là giãn mạch và dẫn chất dihydropyridin. Hợp chất amlodipine trong thuốc Cardilopin có tác dụng ức chế các ion canxi khi đi xuyên qua màng tế bào và vào trong cơ tim, cơ trơn của thành mạch máu hay chẹn kên canxi tương tác chậm hoặc tạo đối kháng ion canxi.

Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp có thể tác động trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu dẫn tới sức cản của mạch máu ngoại biên giảm. Thuốc còn có cơ chế tác dụng chống đau thắt ngực, tuy biểu hiện chưa được đầy đủ nhưng có thể liên quan đến 2 tác dụng như sau:

• Sự giãn các tiểu động mạch ngoại biên khiến cho sức cản toàn bộ ở ngoại biên bị giảm. Vì hợp chất amlodipin không gây nhịp tim nhanh do phản xạ nên nhu cầu năng lượng cung cấp cho cơ tim và nhu cầu oxy cũng giảm.
• Do giãn động mạch và tiểu động mạch vành khiến sự cung cấp oxy cho cả cơ tim và khu vực khác trong cơ thể tăng lên.

Do các tác dụng nêu trên của Cardilopin nên lượng oxy cung cấp cho tim được cải thiện đáng kể, thậm chí kể cả khi có hiện tượng co thắt mạch vành.

Đối với những trường hợp bệnh nhân có tăng huyết áp, khi sử dụng thuốc Cardilopin có thể làm giảm đáng kể huyết áp ở cả tư thế nằm hoặc đứng trong suốt 24 giờ. Vì vậy tác dụng của thuốc Cardilopin chậm nên ít xảy ra tình trạng tụt huyết áp đột ngột ở người bệnh.

Đối với những trường hợp bệnh nhân bị đau thắt ngực, khi sử dụng thuốc với hàm lượng một lần trong ngày sẽ làm tăng thời gian hoạt động thể lực cùng thời gian xảy ra tình trạng đau thắt ngực và sóng ST sẽ có dấu hiệu thấp hơn nhiều, làm giảm tần số xuất hiện đau thắt ngực lẫn nhu cầu sử dụng thuốc Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi.

Trong quá trình chuyển hoá liên quan đến amlodipin cho thấy không có tác dụng gây hại ở giai đoạn này, thuốc cũng không ảnh hưởng đến nồng độ lipid trong huyết tương hay hàm lượng đường huyết hoặc nồng độ uric acid trong huyết thanh. Vì vậy, có thể an toàn sử dụng cho người bệnh hen phế quản.

Sau khi uống xong thì amlodipin được hấp thu tốt nhất và nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương có thể đạt được trong khoảng thời gian từ 6 đến 12 giờ. Thuốc uống trong khi ăn sẽ không ảnh hưởng đến sự hấp thu amlodipine. Thể tích thuốc được phân bố biểu kiến với hàm lượng 21 lít/kg. Nồng độ thuốc trong huyết tương trong trạng thái ổn định với hàm lượng 5 -15ng/ml có thể đạt được sau khi sử dụng trong điều trị 7 đến 8 ngày. Theo kết quả khảo sát có khoảng 93-98% amlodipine trong hệ tuần hoàn được gắn vào protein trong huyết tương.

Hơn nữa hoạt chất amlodipin được chuyển hoá mạnh mẽ ở gan. Với khoảng 90% liều thuốc sử dụng, khi vào cơ thể có thể được biến đổi thành các dẫn xuất pyridine bất hoạt, khoảng 10% thuốc được thải bỏ ra ngoài ở dạng không thay đổi trong nước tiêu. Với 60% dẫn xuất không hoạt dính được loại bỏ thông qua nước tiểu và 20 - 25% được thải bỏ trong phân.

Thời gian bán huỷ của thuốc Cardilopin có thể kéo dài từ 35 - 50 giờ với trường hợp uống thuốc ngày một lần. Sự thanh thải toàn cơ thể với tốc độ 25l/giờ ở những người nặng 60 kg là 7ml/phút/kg. Hàm lượng thanh thải ở người cao tuổi sẽ thấp hơn với khoảng 19lit/giờ. Vì vậy, khi sử dụng Cardilopin cho người cao tuổi hoặc những người có tổn thương thận sẽ không có sự thay đổi và thậm chí sự thanh thải có thể bị giảm nếu chỉ định liều khởi đầu thấp.

Thuốc Cardilopin được sử dụng theo dạng đường uống. Trong trường hợp người bệnh gặp cả 2 tình trạng tăng huyết áp và đau thắt ngực thì liều khởi đầu thông thường sẽ áp dụng ở mức 5mg mỗi lần một ngày. Nếu có thể tốt nhất thì nên sử dụng thuốc cùng một thời điểm trong ngày. Tuy nhiên, tùy theo sự đáp ứng với thuốc của người bệnh có thể chỉ định liều khởi đầu tăng lên đến 10mg mỗi lần một ngày. Sự điều chỉnh liều lượng sử dụng thuốc có thể sẽ không cần thiết nếu người bệnh đang sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu hoặc chẹn beta, ức chế men chuyển đổi Angiotensin.

Đối với những người có bệnh thận thì có thể sử dụng liều thông thường. Tuy nhiên ở người cao tuổi thì hàm lượng liều dùng khởi đầu sẽ thấp hơn.

Còn với những người bệnh có suy giảm chức năng gan, thời gian bán huỷ của hoạt chất amlodipin kéo dài thì cần phải giảm liều sử dụng, có thể là 2.5mg mỗi ngày.

Liều sử dụng thuốc ở mỗi trường hợp cần được sự tư vấn và chỉ định của bác sĩ để tránh trường hợp ảnh hưởng kết quả điều trị cũng như sức khỏe của người bệnh.

Trong trường hợp sử dụng quá liều:

• Các nghiên cứu thực hiện với trường hợp sử dụng quá liều trên động vật cho thấy, liều uống duy nhất 40mg/kg gây chết chuột nhắt, liều 100mg/kg gây chết đối với chuột. Liều duy nhất mg/kg hoặc cao hơn có thể gây ra tình trạng giãn mạch ngoại biên và hạ chỉ số huyết áp ở chó.
• Đối với trường hợp quá liều sử dụng ở người hiện vẫn còn đang có nhiều giới hạn. Trong một báo cáo ở người bệnh sử dụng liều 250mg cho thấy vẫn chưa xuất hiện triệu chứng và không cần phải nhập viện. Trong một trường hợp khác, sau khi người bệnh uống một liều 120mg thì bệnh nhân được nhập viện và rửa dạ dày, huyết áp vẫn bình thường.
• Vậy xử trí như thế nào khi sử dụng quá liều Cardilopin? Do hoạt chất amlodipin được hấp thu chậm khi đi vào cơ thể cho nên rửa dạ dày có thể mang lại lợi ích. Tuy nhiên, khi sử dụng quá liều nghiêm trọng có thể gây giãn mạch ngoại biên cùng với tình trạng huyết áp hạ nặng hoặc nhịp tim nhanh hơn so với bình thường. Với những trường hợp lâm sàng có hạ huyết áp nặng thì cần thực hiện nâng đỡ tim mạch tích cực và theo dõi tim cũng như hô hấp và tứ chi nâng cao. Thêm vào đó, cũng theo dõi lượng máu tuần hoàn và lượng tiểu, điều trị triệu chứng tích cực. Hơn nữa, thuốc này có thể làm co mạch nên mang lại lợi ích phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp nếu không có chống chỉ định sử dụng.

Với trường hợp quên liều sử dụng trong một ngày có thể bổ sung khi nhớ ra. Tuy nhiên nên sử dụng liều với thời gian giãn cách với liều tiếp theo. Thời gian giữa 2 liều quá ngắn thì có thể bỏ qua và tiếp tục sử dụng liều tiếp theo. Người bệnh tuyệt đối không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụng thuốc Cardilopin có thể xảy ra một vài tác dụng phụ không mong muốn. Tuy nhiên những tác dụng phụ này cũng khá hiếm gặp, chẳng hạn như:

• Nổi ban ngoài da hoặc tăng sản nướu răng;
• Hơi khó tiêu hoặc suy nhược;
• Đau khớp, đau cơ;
• Chuột rút;
• Rối loạn tình dục hoặc khó thở;
• Đi tiểu nhiều lần.

Ngoài ra cũng có một số tác dụng phụ rất hiếm gặp như chức năng gan bất thường, vàng da, ban đỏ hoặc chứng vú to ở đàn ông... . Thuốc chống chỉ định sử dụng với một số trường hợp như quá mẫn cảm với thành phần của thuốc hoặc sử dụng ở những người có tình trạng đau thắt ngực không ổn định, hẹp động mạch chủ có biểu hiện lâm sàng...

Thuốc Cardilopin chỉ nên được sử dụng theo kê đơn của thầy thuốc, vì vậy cần đọc kỹ hướng dẫn trước khi sử dụng để đảm bảo an toàn và tăng hiệu quả điều trị.