Thuốc Zalenka có tác dụng gì?

Thuốc Zalenka có thành phần chính Minocycline thường dùng để điều trị trong các trường hợp bệnh nhiễm trùng như: mụn trứng cá, nhiễm trùng da, mô mềm, mắt, tai mũi họng... Vậy Zalenka là thuốc gì?

Thành phần trong mỗi viên nang cứng Zalenka chứa dược chất Minocycline hydrochloride tương đương Minocycline 50 mg và hệ thống các tá dược: Calcium phosphate dibasic khan, talc, magnesi stearat, croscarmellose natri, silicon dioxide.

Minocycline là một kháng sinh có phổ tác dụng và cơ chế tác dụng tương tự tetracyclin nhưng có tác dụng với nhiều chủng vi khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus, các chủng Streptococcus, Neisseria meningitidis, Acinetobacter, Bacteroides, Haemophilus, Nocardia, trực khuẩn ruột, một vài loại Mycobacteria trong đó có M.leprae. Cơ chế tác dụng Zalenka giống như tetracyclin: Gắn vào vị trí 30S của ribosom và ức chế chức năng riboxom của vi khuẩn, ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo cơ chế ngăn cản quá trình gắn aminoacyl tRNA.

Minocycline trong Zalenka là một hoạt chất kháng sinh phổ rộng, dùng đường uống để điều trị nhiễm trùng gây ra bởi các chủng vi khuẩn còn nhạy cảm với kháng sinh tetracyclin và một số chủng Staphylococci đã đề kháng tetracyclin.

Chỉ định của thuốc Zalenka bao gồm:

• Mụn trứng cá;
• Nhiễm trùng da và mô mềm;
• Nhiễm trùng mắt;
• Viêm phế quản cấp và mãn tính;
• Giãn phế quản;
• Áp xe phổi;
• Nhiễm trùng tai mũi họng;
• Nhiễm trùng vùng chậu;
• Nhiễm trùng đường tiểu;
• Lậu;
• Viêm niệu đạo;
• Viêm tuyến tiền liệt không do lậu cầu.

Ngoài ra, Zalenka còn được chỉ định để điều trị:

• Bệnh giang mai: Minocycline là liệu pháp kháng sinh để điều trị thay thế penicilin ở đối tượng người lớn, trẻ > 12 tuổi, phụ nữ không mang thai nhưng bị dị ứng với penicillin;
• Bệnh do trực khuẩn họ Mycobacteria gây ra: Bệnh phong ở người lớn thể nhiều vi khuẩn không sử dụng được rifampicin do dị ứng hoặc nhiễm vi khuẩn kháng rifampicin, không dung nạp clofazimin và bệnh phong ở trẻ em thể ít vi khuẩn đơn tổn thương;
• Zalenka điều trị nhiễm trùng da do M. marinum;
• Bệnh tả;
• Zalenka điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn họ Nocardia;
• Viêm khớp dạng thấp;
• Minocycline có thể sử dụng trong điều trị dự phòng ở người lành mang Neisseria meningitidis không triệu chứng;
• Dùng Zalenka trước và sau khi phẫu thuật để dự phòng nhiễm trùng.

Uống Zalenka với nhiều nước ở tư thế đứng hoặc ngồi giúp làm giảm nguy cơ kích ứng hoặc bị loét thực quản, có thể uống Zalenka cùng hoặc không cùng bữa ăn. Sự hấp thu của viên nang Zalenka không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn hoặc lượng sữa vừa phải. Cần nuốt cả viên Zalenka, không được nhai, cắn hoặc bẻ viên thuốc. Các thuốc kháng acid, bổ sung calci, sắt, thuốc nhuận tràng có magie và cholestyramin phải uống xa thời điểm uống thuốc chứa Minocycline 2 giờ. Liều dùng Zalenka:

3.1. Liều dùng người lớn

Zalenka điều trị các nhiễm trùng với liều ban đầu 200mg, sau đó 100mg mỗi 12 giờ, hoặc có thể chia nhỏ liều với liều ban đầu 100 - 200 mg, sau đó dùng liều 50 mg x 4 lần/ngày.

Liều Zalenka dùng để điều trị trong một số trường hợp cụ thể:

• Zalenka điều trị mụn trứng cá: 50mg x 2 lần/ngày hoặc 100mg x 1 lần/ngày trong ít nhất 6 tuần;
• Nhiễm Chlamydia hoặc Ureaplasma urealyticum: 100mg mỗi 12 giờ, dùng Zalenka trong thời gian ít nhất là 7 ngày;
• Nhiễm lậu cầu không biến chứng: Liều Zalenka ban đầu 200mg, sau đó 100mg mỗi 12 giờ trong ít nhất 5 ngày;
• Viêm niệu đạo do lậu cầu: liều Zalenka là 100 mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày;
• Nhiễm Neisseria meningitidis không triệu chứng dùng liều Zalenka 100mg mỗi 12 giờ trong 5 ngày, sau đó tiếp tục điều trị bằng kháng sinh Rifampicin;
• Nhiễm trùng do các vi khuẩn họ Nocardia: Liều dùng thông thường Minocyclin phối hợp với Sulfamid trong vòng 12 - 18 tháng. Nếu sau 6 tháng Zalenka không cho đáp ứng mong muốn, nên ngưng minocycline và cân nhắc các liệu pháp khác. Nếu minocycline được tiếp tục sử dụng trong hơn 6 tháng cần theo dõi bệnh nhân ít nhất mỗi 3 tháng để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng viêm gan/lupus ban đỏ hệ thống;
• Viêm khớp dạng thấp: dùng Zalenka liều 100mg mỗi 12 giờ trong 1 - 3 tháng;
• Zalenka điều trị giang mai: 100mg mỗi 12 giờ trong 10 - 15 ngày;
• Nhiễm phẩy khuẩn tả: Liều ban đầu của Zalenka là 200mg, sau đó 100mg mỗi 12 giờ trong 48 - 72 giờ;
• Bệnh phong: Thể phong nhiều vi khuẩn không điều trị được bằng rifampicin chuyển sang sử dụng Minocycline 100 mg/ngày phối hợp với các thuốc điều trị phong khác (clofazimin 50mg/ngày, ofloxacin 400mg/ngày) trong 6 tháng tấn công, tiếp theo 18 tháng duy trì bằng minocycline 100 mg/ngày và clofazimin 50 mg/ngày;
• Đối với thể phong nhiều vi khuẩn không điều trị được bằng clofazimin có thể sử dụng Minocycline 100mg/lần/tháng, phối hợp với ofloxacin 400mg/lần/tháng và rifampicin 600mg/lần/tháng trong 24 tháng;
• Thể phong ít vi khuẩn đơn tổn thương dùng 1 liều duy nhất rifampicin 60mg, ofloxacin 400mg và minocycline 100mg.

3.2. Liều Zalenka cho đối tượng đặc biệt

• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều Zalenka ban đầu 100mg, sau đó 50mg mỗi 12 giờ;
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Zalenka;
• Người cao tuổi: Có thể dùng Zalenka theo liều khuyến cáo bình thường;
• Suy thận: Sử dụng Zalenka liều khuyến cáo thông thường cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, thận trọng khi sử dụng Zalenka ở bệnh nhân suy thận nặng.

Chống chỉ định sử dụng Zalenka cho các trường hợp:

• Mẫn cảm với minocycline, tetracycline hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Zalenka;
• Lupus ban đỏ hệ thống;
• Suy thận hoàn toàn;
• Trẻ dưới 12 tuổi;
• Phụ nữ mang thai và đang cho con bú.

5.1. Khó thở khi dùng Zalenka

Khó khăn về hô hấp bao gồm khó thở, co thắt phế quản, hen suyễn trở nặng, tăng bạch cầu ái toan ở phổi, viêm phổi đã được báo cáo khi sử dụng Minocycline. Do đó nếu bệnh nhân gặp khó khăn về hô hấp nên ngưng dùng minocycline và thông báo ngay cho bác sĩ điều trị;

5.2. Ảnh hưởng của Zalenka đến sự phát triển răng

Minocycline tương tự như các kháng sinh nhóm tetracyclin có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai, nếu dùng bất kỳ thuốc nhóm Tetracyclin nào trong thai kỳ cần được thông báo về những nguy cơ tiềm ẩn có thể xảy ra cho thai nhi, thêm vào đó việc sử dụng các thuốc nhóm tetracyclin trong thời kỳ phát triển răng (nửa cuối thai kỳ, trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 8 tuổi) có thể gây đổi màu răng vĩnh viễn, tác dụng này thường gặp hơn khi dùng thuốc Zalenka kéo dài nhưng cũng được báo cáo khi lặp lại các đợt điều trị ngắn hạn. Thêm vào đó tình trạng thiểu sản men răng cũng đã được báo cáo, do đó không nên dùng các thuốc nhóm tetracyclin trong thời kỳ phát triển của răng;

5.3. Zalenka ảnh hưởng đến sự phát triển xương

Tất cả các thuốc nhóm tetracyclin tạo phức calci bền ở bất kỳ mô được tạo thành từ xương nào từ đó làm giảm tốc độ phát triển xương mác. Điều này đã được báo cáo ở trẻ sinh non uống tetracyclin liều 25mg/kg mỗi 6 giờ và có thể hồi phục khi ngưng thuốc.

5.4. Dùng thuốc Zalenka cho phụ nữ mang thai

Kết quả từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy các tetracyclin có thể đi qua nhau thai và có thể có độc tính đối với bào thai đang phát triển (liên quan đến sự chậm phát triển xương). Có bằng chứng về độc tố trên phôi thai đã được ghi nhận ở động vật điều trị bằng thuốc này trong giai đoạn đầu của thai kỳ.

5.5. Phản ứng trên da khi dùng Zalenka

Các trường hợp phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), kể cả tử vong đã được báo cáo khi dùng minocycline.

5.6. Zalenka và hoạt động dị hóa

Hoạt động dị hóa của các kháng sinh nhóm tetracyclin có thể làm tăng urea nitrogen huyết (BUN). Đây không phải là vấn đề ở người có chức năng thận bình thường, tuy nhiên ở người suy giảm chức năng thận đáng kể, nồng độ tetracyclin huyết thanh cao có thể dẫn đến tăng ure huyết, tăng phosphat huyết và nhiễm toan. Vì vậy khuyến cáo theo dõi creatinin và BUN, tổng liều thuốc hàng ngày không được vượt quá 200mg/24 giờ.

5.7. Nhạy cảm ánh sáng khi dùng Zalenka

Nhạy cảm ánh sáng được biểu hiện bởi phản ứng cháy nắng quá mức đã được báo cáo với minocycline.

5.8. Zalenka và hệ thần kinh trung ương

Tác dụng không mong muốn của Zalenka trên hệ thần kinh trung ương bao gồm: mê sảng, chóng mặt hoặc choáng đã được báo cáo khi điều trị với kháng sinh minocycline và thường biến mất nhanh chóng khi ngưng thuốc, vì vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Các phản ứng không mong muốn ở hệ thần kinh trung ương do minocycline có tần suất cao hơn so với các kháng sinh nhóm tetracyclin khác, đặc biệt là tình trạng rối loạn tiền đình ở 21 - 90% bệnh nhân điều trị bằng minocycline liều thông thường.

5.9. Tiêu chảy liên quan Clostridium difficile khi dùng Zalenka

Tiêu chảy liên quan Clostridium difficile đã được báo cáo ở hầu hết thuốc kháng khuẩn kể cả minocycline, mức độ nghiêm trọng có thể thay đổi từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong.

5.10. Tăng áp lực nội sọ liên quan đến thuốc

Tăng áp lực nội sọ có liên quan đến việc sử dụng tetracyclin, bao gồm cả minocycline với biểu hiện gồm: nhức đầu, suy giảm thị lực, nhìn mờ, nhìn đôi. Tình trạng phù gai thị có thể được tìm thấy trên nội soi. Nên tránh sử dụng đồng thời isotretinoin và minocycline do isotretinoin có thể gây ra u giả não bộ. Tuy tăng áp lực nội sọ có thể tự khỏi sau khi ngưng điều trị nhưng có khả năng gây mất thị lực vĩnh viễn.

5.11. Nhược cơ

Các thuốc nhóm tetracyclin có thể gây ức chế yếu thần kinh cơ, thận trọng ở người bị nhược cơ.

5.12. Tăng sắc tố

Tương tự như các tetracyclin khác, minocycline có thể gây tăng sắc tố tại các vị trí khác nhau trên cơ thể bất kể liều lượng hoặc thời gian điều trị.

5.13. Rối loạn tự miễn

Có báo cáo về tình trạng độc gan tự miễn và lupus ban đỏ hệ thống hoặc làm nặng hơn lupus ban đỏ hệ thống ở bệnh nhân sử dụng minocycline, khi xảy ra nên ngưng sử dụng minocycline.

5.14. Suy gan

Thận trọng khi sử dụng Zalenka cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan, dùng chung Zalenka với rượu hoặc các thuốc gây độc gan khác.

5.15. Suy thận

Các nghiên cứu cho thấy không có sự tích lũy minocycline đáng kể ở bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa với liều khuyến cáo. Trong trường hợp suy thận nặng, có thể cần phải giảm liều Zalenka và theo dõi chức năng thận.

• Tác dụng phụ của Zalenka thường gặp: Choáng váng.
• Tác dụng phụ của Zalenka ít gặp: Sốt.
• Tác dụng phụ của Zalenka hiếm gặp: Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn/phản vệ (bao gồm sốc và tử vong), chán ăn, đau đầu,....
• Tác dụng phụ của Zalenka rất hiếm gặp: Nhiễm nấm Candida ở miệng và cơ quan sinh dục, viêm âm hộ và âm đạo, thiếu máu tán huyết, giảm toàn thể huyết cầu,...
• Tác dụng phụ của Zalenka không rõ tần suất: Giảm bạch cầu hạt, quá mẫn cảm, thâm nhiễm phổi, ban xuất huyết dị ứng, phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).

• Thuốc chống đông máu: Minocycline trong Zalenka có thể làm ức chế hoạt động của prothrombin huyết tương, cần giảm liều các thuốc chống đông ở bệnh nhân đang dùng minocycline.
• Thuốc ức chế men chuyển, kháng acid và các chất hấp phụ: các Tetracyclin gắn kết với các cation hóa trị 2 hoặc 3, sự hấp thu Zalenka từ ống tiêu hóa giảm khi dùng đồng thời với các muối của sắt, calci, nhôm, magnesi, bismuth và kẽm (các thuốc chứa muối khoáng, thuốc kháng acid, kaolin, thuốc chữa loét dạ dày chứa bismuth) vì vậy thời điểm sử dụng Zalenka và các thuốc này nên cách xa nhau;
• Thuốc lợi tiểu: có thể làm trầm trọng thêm độc tính thận do suy giảm thể tích dịch khi dùng cùng Zalenka;
• Các kháng sinh khác: tác dụng kìm khuẩn của Zalenka làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicilin, cần tránh phối hợp 2 thuốc này;
• Ergotamin và ergometrin: Zalenka làm tăng nguy cơ ngộ độc ergotin;
• Thuốc tránh thai đường uống: minocycline có trong Zalenka và thuốc tránh thai dùng đường uống đều làm tăng sắc tố;
• Retinoid: tránh dùng isotretinoin trước, trong và ngay sau khi điều trị bằng Zalenka vì nguy cơ làm tăng áp lực nội sọ;
• Xét nghiệm: Zalenka có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm urobilinogen trong nước tiểu do làm giảm vi khuẩn chuyển bilirubin thành urobilinogen và Zalenka ảnh hưởng đến việc đo huỳnh quang trong phương pháp Hungary để định lượng catecholamin trong nước tiểu.