Công dụng của thuốc Sucralfate

Sản phẩm Sucralfate gel bào chế ở dạng hỗn dịch uống, trong mỗi gói 5ml chứa các thành phần sau:

• Hoạt chất chính: Sucralfate 1g;
• Thành phần tá dược như HPMC 615, PEG 6000, Sorbitol 70%, Sucralose, Methyl paraben, Propyl paraben, Propylene glycol, Colloidal Silicon dioxide, Hương dâu, Nước tinh khiết vừa đủ 5ml.

Hoạt chất Sucralfate thuộc nhóm thuốc có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày, sử dụng chủ yếu trong điều trị loét dạ dày, tá tràng.

2.1. Dược lực học

Sucralfate là dạng muối nhôm của Sulfat disacarid. Về cơ chế, Sucralfate chỉ mang lại hiệu quả tại chỗ (tại vị trí ổ loét) thay vì những tác dụng toàn thân. Trong môi trường acid dịch vị, Sucralfate biến đổi sang một phức hợp, tính chất như bột hồ, do đó có khả năng bám dính vào vùng niêm mạc bị tổn thương. Cần lưu ý là hoạt chất Sucralfate không có khả năng trung hòa nhiều nồng độ acid dạ dày. Khi sử dụng đúng liều khuyến cáo, Sucralfate không mang lại công dụng kháng acid. Tuy nhiên việc bám dính vào niêm mạc dạ dày tá tràng cũng đã mang lại tác dụng bảo vệ vị trí loét niêm mạc.

Sucralfate có ái lực mạnh với niêm mạc có vết loét, gấp 6 - 7 lần so với niêm mạc dạ dày bình thường, đồng thời ái lực với ổ loét tá tràng cao hơn ổ loét ở dạ dày. Sucralfate tạo nên một hàng rào bảo vệ ổ loét, bên cạnh khả năng ức chế tác dụng tiêu protein của pepsin thông qua cơ chế ngăn chặn pepsin gắn vào albumin, fibrinogen... có trên bề mặt ổ loét. Hàng rào do Sucralfate tạo ra cũng ngăn cản ion H+ khuếch tán trở lại bằng cách tương tác trực tiếp với acid trên bề mặt ổ loét.

Sucralfate còn có khả năng hấp thụ acid mật, ức chế khuếch tán trở lại Acid glycocholic và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi sự tấn công của Acid taurocholic. Tuy nhiên, tác dụng của Sucralfate đối với acid mật trong điều trị loét dạ dày tá tràng vẫn chưa xác định rõ ràng.

2.2. Dược động học

• Hấp thu: Hoạt chất Sucralfate khi uống có mức độ hấp thu rất ít (dưới 5%). Đặc điểm này có thể do Sucralfate phân cực cao và độ hòa tan thấp trong môi trường dạ dày;
• Phân bố: Sucralfate hấp thu rất ít và đa số sẽ khu trú tại các vị trí niêm mạc bị tổn thương;
• Chuyển hóa: Do hấp thu rất ít nên quá trình chuyển hóa Sucralfate là không đáng kể;
• Thải trừ: 90% Sucralfate thải trừ qua phân, một lượng rất nhỏ hấp thu và bài tiết thông qua nước tiểu dưới dạng hợp chất không đổi.

Các trường hợp có thể sử dụng Sucralfate gel:

• Điều trị ngắn ngày (tối đa 8 tuần) loét tá tràng, loét dạ dày lành tính hoặc viêm dạ dày mạn tính;
• Sucralfate dự phòng chảy máu dạ dày ruột do loét liên quan các stress;
• Viêm loét miệng do hóa trị liệu ung thư hoặc các nguyên nhân khác liên quan đến thực quản và dạ dày;
• Viêm thực quản;
• Dự phòng tái phát loét dạ dày tá tràng.

Bên cạnh đó, Sucralfate gel không được sử dụng cho những trường hợp người có cơ địa mẫn cảm với Sucralfate hay bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

4.1. Liều lượng của Sucralfate

Liều khuyến cáo của Sucralfate cho người trưởng thành và trẻ em trên 15 tuổi:

• Loét tá tràng, viêm dạ dày: Sucralfate 2g/lần, 2 lần/ngày (vào buổi sáng và tối trước đi ngủ) hoặc Sucralfate 1g/lần, 4 lần/ngày (uống 1 giờ trước 3 bữa ăn và trước khi đi ngủ), thời gian từ 4 đến 8 tuần (nếu cần có thể kéo dài tối đa 12 tuần). Liều tối đa của Sucralfate là 8g/ngày;
• Loét dạ dày lành tính: Sucralfate 1g/lần, 4 lần uống mỗi ngày. Người bệnh cần duy trì điều trị đến khi vết loét lành hẳn (thông qua phương pháp bằng nội soi), thời gian thông thường là khoảng 6-8 tuần;
• Dự phòng tái phát loét tá tràng: Sucralfate 1g/lần, ngày uống 2 lần, thời gian điều trị tối đa 6 tháng. Nguyên nhân dẫn đến tái phát loét tá thường là nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori, do đó để điều trị hoàn toàn cần phác đồ diệt trừ H.P bằng các loại kháng sinh;
• Dự phòng loét do stress: Uống 1 gói Sucralfate gel mỗi lần, 4 lần/ngày, liều tối đa là 8g Sucralfate mỗi ngày;
• Phòng xuất huyết dạ dày ruột khi loét do stress: Sucralfate 1g/lần, uống 6 lần/ngày, tối đa 8 g/ngày;
• Viêm loét miệng: Súc miệng bằng hỗn dịch Sucralfate 1g/5ml, 4 lần/ngày.

Liều Sucralfate khuyến cáo cho trẻ em dưới 15 tuổi:

• 1 tháng đến dưới 24 tháng: Sucralfate 250mg/lần, 4 - 6 lần/ngày;
• 2 tuổi đến dưới 12 tuổi: Sucralfate 500mg/lần, 4 - 6 lần/ngày;
• 12-15 tuổi: Sucralfate 1g/lần, 4 - 6 lần/ngày.
• Liều Sucralfate cho người suy thận: Sucralfate hấp thu rất ít nhưng vẫn có nguy gây tích lũy ở người suy chức năng thận. Do đó phải thận trọng khi dùng trong trường hợp này.

4.2. Cách dùng Sucralfate gel

Sản phẩm Sucralfate gel nên uống lúc bụng đói, trước các bữa ăn trong ngày hoặc trước khi đi ngủ.

4.3. Quá liều Sucralfate và cách xử trí

Chưa ghi nhận các báo cáo do quá liều Sucralfate. Hiện tượng ngộ độc khó xảy ra quá liều do trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng đến liều tối đa 12g/kg cân nặng cơ thể không dẫn đến tử vong. Liều lượng cụ thể có thể ảnh hưởng đến tính mạng con người của Sucralfate chưa được xác định trong các nghiên cứu.

Khả năng sử dụng quá liều Sucralfate ở người có thể dẫn đến táo bón, khi đó các biện pháp điều trị hỗ trợ có thể khắc phục hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất khi sử dụng Sucralfate là táo bón. Bên cạnh đó có thể xảy ra một số bất thường ít gặp như sau:

• Rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, ăn khó tiêu, đầy bụng, đầy hơi, khô miệng;
• Tác dụng ngoài da như ngứa, nổi ban đỏ;
• Hoa mắt, chóng mặt;
• Mất ngủ hoặc buồn ngủ;
• Đau lưng, đau đầu.

Như đã đề cập ở phần trên, người bị suy thận cần thận trọng khi sử dụng Sucralfate do nguy cơ tăng tích lũy nhôm trong huyết thanh, đặc biệt khi dùng dài ngày. Các trường hợp suy thận nặng nên tránh sử dụng sản phẩm có chứa Sucralfate.

• Phụ nữ có thai: Vẫn chưa xác định tác dụng gây hại của Sucralfate đến thai nhi. Mặc dù thuốc hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa nhưng phụ nữ mang thai tốt nhất chỉ nên dùng Sucralfate gel trong trường hợp thật sự cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ khả năng bài tiết vào sữa mẹ của Sucralfate. Trường hợp có thể thì lượng Sucralfate bài tiết cũng sẽ rất ít do bản chất lượng thuốc hấp thu vào cơ thể là rất ít.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Sucralfate có thể gây tác dụng phụ chóng mặt và/hoặc buồn ngủ, do đó người bệnh tốt nhất nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho đến khi đảm bảo an toàn.

Một số nghiên cứu chứng minh rằng việc sử dụng đồng thời Sucralfate có thể làm giảm mức độ hấp thu (sinh khả dụng) liều đơn của các hoạt chất như Cimetidin, Digoxin, kháng sinh nhóm fluoroquinolone, Ketoconazole, L-thyroxine, Phenytoin, Quinidine, Ranitidine, Tetracycline và Theophylline. Do đó, cần sử dụng các sản phẩm này cách thời điểm uống Sucralfate ít nhất 2 giờ.

Thời gian prothrombin không đạt mục tiêu điều trị của Warfarin khi dùng đồng thời Sucralfate đã được báo cáo. Tuy nhiên, một số nghiên cứu lâm sàng tin cậy đã chứng minh Sucralfate không làm thay đổi nồng độ Warfarin huyết thanh hoặc thời gian prothrombin.

Có thể kết hợp các thuốc Antacid và Sucralfate trong điều trị triệu chứng đau bụng của loét tá tràng. Điều đặc biệt lưu ý là không uống cùng lúc cả 2 vì Antacid có thể ảnh hưởng đến sự gắn của Sucralfate vào lớp niêm mạc. Bác sĩ cần hướng dẫn người bệnh uống các thuốc Antacid trước hoặc sau thời điểm uống Sucralfate khoảng 30 phút.