Công dụng thuốc Cefazolin

Thuốc Cefazolin 1g và Cefazolin 2g là thuốc điều trị nhiễm khuẩn (không điều trị với nhiễm khuẩn nặng) như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn xương khớp. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Cefazolin tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn về Cefazolin là thuốc gì, công dụng của thuốc Cefazolin là gì, hãy cùng đọc thêm bài viết dưới đây.

Thuốc Cefazolin 1g và Cefazolin 2g là kháng sinh nhóm cephalosporin diệt khuẩn thế hệ đầu tiên dùng đường tiêm. Được bào chế dưới dạng bột pha dung dịch tiêm truyền hàm lượng 1 gam và 2 gam.

Thuốc được bác sĩ kê đơn sử dụng trong các trường hợp điều trị các bệnh nhiễm trùng sau do vi sinh vật nhạy cảm với Cefazolin:

• Nhiễm trùng da và mô mềm
• Nhiễm trùng xương và khớp.
• Dự phòng trước phẫu thuật. Đối với các hoạt động phẫu thuật có nguy cơ nhiễm trùng cao với các mầm bệnh kỵ khí, ví dụ như phẫu thuật đại trực tràng, nên kết hợp với một loại thuốc thích hợp có hoạt tính chống lại vi khuẩn kỵ khí.

2.1 Dược lực học

Cephalosporin ức chế tổng hợp thành tế bào (trong giai đoạn tăng trưởng) thông qua việc ngăn chặn các protein liên kết với penicillin (PBP) như transpeptidase. Kết quả là tác dụng diệt vi khuẩn.

2.2. Dược động học

* Sự hấp thụ

Cefazolin được dùng theo đường tiêm. Sau khi tiêm bắp 500mg, nồng độ huyết thanh tối đa thu được sau khoảng một giờ là 20-40 microgam / mL. Sau khi dùng 1g, nồng độ huyết thanh tối đa là 37-63 microgam / mL đã thu được. Trong một lần truyền tĩnh mạch liên tục nghiên cứu Cefazolin ở người lớn khỏe mạnh với liều 3,5 mg / kg trong một giờ (khoảng 250 mg) sau đó 1,5 mg / kg trong hai giờ tiếp theo (khoảng 100 mg), nồng độ ổn định trong huyết thanh là khoảng. 28 microgam / mL đã được chứng minh trong giờ thứ ba. Bảng sau đây cho thấy nồng độ trung bình trong huyết thanh của Cefazolin sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g.

Nồng độ huyết thanh (μg / mL) sau khi tiêm tĩnh mạch 1g

* Phân bổ

Cefazolin cho 70% - 86% liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối khoảng 11 L / 1,73 m 2 . Khi dùng Cefazolin cho bệnh nhân không bị tắc nghẽn đường mật, nồng độ kháng sinh trong 90 - 120 phút sau khi dùng thường cao hơn nồng độ kháng sinh trong huyết thanh.

Ngược lại, nơi có tắc nghẽn thì nồng độ kháng sinh trong mật thấp hơn nhiều so với nồng độ trong huyết thanh. Sau khi dùng liều điều trị ở những bệnh nhân bị viêm màng não, các nồng độ khác nhau của Cefazolin từ 0 đến 0,4 microgam / mL được đo trong dịch não tủy. Cefazolin có thể dễ dàng đi qua màng hoạt dịch bị viêm và nồng độ kháng sinh đạt được trong khớp tương tự như nồng độ trong huyết thanh.

2.3. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Cefazolin natri.
• Bệnh nhân quá mẫn với kháng sinh cephalosporin.
• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ như phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại tác nhân kháng khuẩn beta-lactam nào khác (penicilin, monobactam và carbapenems).
• Chống chỉ định với lidocain phải được loại trừ trước khi tiêm bắp Cefazolin khi dung dịch lidocain được sử dụng làm dung môi
• Tiền sử quá mẫn với lidocain hoặc các thuốc gây tê cục bộ khác thuộc loại amide
• Khối tim không nhịp
• Suy tim nặng
• Trẻ sơ sinh dưới 30 tháng tuổi

Không bao giờ được dùng các dung dịch Cefazolin có chứa lidocain qua đường tĩnh mạch.

2.4. Tác dụng phụ của thuốc Cefazolin

* Phổ biến

• Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Các triệu chứng này thường ở mức độ vừa phải và thường biến mất trong hoặc sau khi điều trị.
• Đau tại vị trí tiêm trong cơ, đôi khi có cảm giác tê cứng

* Không phổ biến

• Nhiễm nấm Candida miệng (dùng kéo dài).
• Ban đỏ, hồng ban đa dạng, ngoại ban, mày đay, tính thấm cục bộ có thể hồi phục của mạch máu, khớp hoặc màng nhầy (phù mạch), sốt do thuốc và viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi
• Động kinh (ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận, với liều điều trị cao không thích hợp).
• Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tắc tĩnh mạch.

* Hiếm gặp

• Nhiễm nấm Candida sinh dục (moniliasis), viêm âm đạo
• Tăng hoặc giảm nồng độ glucose trong máu (tăng đường huyết hoặc hạ đường huyết). Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu hạt, tăng bạch cầu đơn nhân, giảm bạch cầu lympho, tăng bạch cầu ưa bazơ và tăng bạch cầu ái toan được quan sát thấy trong công thức máu. Những tác động này rất hiếm và có thể đảo ngược.
• Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens-Johnson.
• Chóng mặt, khó chịu, mệt mỏi. Ác mộng, chóng mặt, hiếu động thái quá, căng thẳng hoặc lo lắng, mất ngủ, buồn ngủ, suy nhược, bốc hỏa, rối loạn thị giác màu, lú lẫn và hoạt động ngoại tiết.
• Tràn dịch màng phổi, đau ngực, khó thở hoặc suy hô hấp, ho, viêm mũi.
• Tăng tạm thời nồng độ trong huyết thanh của AST, ALT, gamma GT, bilirubin và / hoặc LDH và phosphatase kiềm, viêm gan thoáng qua, vàng da ứ mật thoáng qua.
• Độc tính trên thận, viêm thận kẽ, bệnh thận không xác định, protein niệu, tăng tạm thời nitơ urê máu (BUN) thường ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận khác.

* Rất hiếm

• Hậu quả là rối loạn đông máu (đông máu) và chảy máu. Có nguy cơ mắc các tác dụng phụ này là bệnh nhân bị thiếu vitamin K hoặc các yếu tố đông máu khác, hoặc bệnh nhân đang dùng dinh dưỡng nhân tạo, chế độ ăn uống không đầy đủ, suy giảm chức năng gan và thận, giảm tiểu cầu và bệnh nhân bị rối loạn hoặc các bệnh gây chảy máu (ví dụ như bệnh máu khó đông, loét dạ dày và tá tràng).
• Giảm hemoglobin và / hoặc hematocrit, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết.
• Sốc phản vệ, sưng phù thanh quản kèm theo hẹp đường thở, tăng nhịp tim, khó thở, tụt huyết áp, sưng lưỡi, ngứa hậu môn, ngứa bộ phận sinh dục, phù mặt.
• Viêm đại tràng màng giả

2.5. Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu

Cephalosporin có thể rất hiếm khi gây rối loạn chảy máu. Trong quá trình sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ như warfarin hoặc heparin) với liều lượng cao, cần theo dõi các thông số đông máu.

Vitamin K1

Một số cefalosporin như cefamandol, Cefazolin và cefotetan có thể gây nhiễu chuyển hóa vitamin K1, đặc biệt trong trường hợp thiếu vitamin K1. Điều này có thể yêu cầu bổ sung vitamin K1.

Probenecid

Do tác dụng ức chế bài niệu của nó, việc sử dụng probenecid tạo ra nồng độ cao hơn và thời gian lưu Cefazolin trong máu lâu hơn.

Chất gây độc cho thận

Không thể loại trừ tác dụng gây độc cho thận của kháng sinh (ví dụ như aminoglycosid, colistin, polymyxin B), chất cản quang chứa iốt, hợp chất organoplatinum, methotrexat liều cao, một số thuốc kháng vi-rút (ví dụ như aciclovir, foscarnet), pentamidine, cyclosporin, tacrolimus và thuốc lợi tiểu (ví dụ: furosemide) được tăng lên.

Khi dùng đồng thời với Cefazolin, các xét nghiệm chức năng thận phải được theo dõi cẩn thận.

Liều lượng, phương pháp sử dụng và thời gian điều trị phụ thuộc vào vị trí và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và vào tiến triển lâm sàng và vi khuẩn học.

phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng cũng như tiến triển lâm sàng và vi khuẩn học.

* Người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi và trọng lượng cơ thể ≥ 40 kg)

• Nhiễm trùng do các vi sinh vật nhạy cảm: 1 g - 2 g Cefazolin mỗi ngày chia thành 2 - 3 liều bằng nhau.
• Nhiễm trùng do các vi sinh vật nhạy cảm vừa phải: 3 g - 4 g Cefazolin mỗi ngày chia thành 3 - 4 liều bằng nhau.
• Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể dùng liều tới 6 g mỗi ngày với ba hoặc bốn liều bằng nhau (một liều cứ sau 6 hoặc 8 giờ).

Dự phòng trước phẫu thuật:

+ Để ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật trong phẫu thuật bị ô nhiễm hoặc có khả năng bị ô nhiễm, liều khuyến cáo là: 1g Cefazolin 30 - 60 phút trước khi phẫu thuật

+ Trong trường hợp can thiệp phẫu thuật kéo dài (2 giờ trở lên) bổ sung 0,5 - 1 g Cefazolin trong thời gian can thiệp.

+ Việc tiếp tục sử dụng kéo dài ngoài can thiệp phẫu thuật cần được hỗ trợ bởi hướng dẫn chính thức của quốc gia.

Điều quan trọng là (1) liều trước phẫu thuật được dùng ngay (30 phút đến 1 giờ) trước khi bắt đầu phẫu thuật để có đủ lượng kháng sinh trong huyết thanh và các mô tại thời điểm vết mổ ban đầu; và (2) Cefazolin được sử dụng, nếu cần, vào những khoảng thời gian thích hợp trong khi phẫu thuật để cung cấp đủ lượng kháng sinh tại những thời điểm dự kiến ​​có khả năng tiếp xúc nhiều nhất với các sinh vật gây bệnh.

* Bệnh nhân người lớn bị suy thận

Người lớn suy thận có thể cần liều thấp hơn để tránh chồng chéo.

Liều thấp hơn này có thể được hướng dẫn bằng cách xác định nồng độ trong máu. Nếu không thể, liều lượng có thể được thiết lập dựa trên độ thanh thải creatinin.

Điều trị duy trì Cefazolin ở bệnh nhân suy thận

Ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, lịch trình điều trị phụ thuộc vào điều kiện lọc máu.

* Hướng dẫn về liều lượng dành cho người lớn

Bảng thay thế cho tiêm tĩnh mạch

* Trẻ em:

Nhiễm trùng do vi sinh vật nhạy cảm gây ra

Khuyến cáo dùng liều 25-50 mg / kg thể trọng chia thành 2-4 liều bằng nhau mỗi ngày (một liều sau mỗi 6, 8 hoặc 12 giờ).

Nhiễm trùng do các vi sinh vật nhạy cảm vừa phải

Khuyến cáo dùng liều lên đến 100 mg / kg thể trọng chia làm ba hoặc bốn liều bằng nhau (một liều sau mỗi 6 hoặc 8 giờ).

Sinh non và trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi

Vì sự an toàn khi sử dụng cho trẻ sinh non và trẻ dưới một tháng tuổi chưa được xác định, nên việc sử dụng Cefazolin 2g Powder dạng dung dịch để tiêm / truyền cho những bệnh nhân này không được khuyến cáo.

* Hướng dẫn về liều lượng cho trẻ em

Tiêm tĩnh mạch

Lọ Cefazolin 1g: Hàm lượng của 1 lọ (1000 mg Cefazolin) được hòa tan trong 4 mL dung môi tương thích (nghĩa là nồng độ khoảng 220 mg / mL). Thể tích tương ứng của dung dịch này sẽ được sử dụng được chỉ ra trong Bảng 1 cùng với liều lượng tính bằng mg.

Lọ Cefazolin 2g: Hàm lượng của 1 lọ (2000mg Cefazolin) được hòa tan trong 10 mL dung môi tương thích (nghĩa là nồng độ khoảng 180 mg / mL). Thể tích tương ứng của dung dịch này sẽ được sử dụng được chỉ ra trong Bảng 2 cùng với liều lượng tính bằng mg

Việc tiêm tĩnh mạch các dung dịch lidocain phải được tránh tuyệt đối.

Truyền tĩnh mạch

Liều lượng có thể được truyền tĩnh mạch, sử dụng dung dịch đã pha và pha loãng thêm (10 mg / mL)

* Bệnh nhi suy thận

Trẻ em suy thận (như người lớn) có thể cần liều thấp hơn để tránh chồng chéo.

Liều thấp hơn này có thể được hướng dẫn bằng cách xác định nồng độ trong máu. Nếu không thể, liều lượng có thể được xác định dựa trên độ thanh thải creatinin, theo các hướng dẫn sau đây.

Ở trẻ em suy giảm chức năng trung bình (độ thanh thải creatinin 40 - 20 mL / phút), 25% liều bình thường hàng ngày, chia thành các liều sau mỗi 12 giờ là đủ.

Ở trẻ em bị suy giảm chức năng nặng (creatinin 20 - 5 mL / phút) sẽ bằng 10% liều bình thường hàng ngày, tiêm mỗi 24 giờ là đủ.

Tất cả các hướng dẫn này có hiệu lực sau một liều khởi đầu ban đầu.

* Bệnh nhân cao tuổi:

Ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường, không cần điều chỉnh liều lượng.