Công dụng thuốc Iloprost

Thuốc Iloprost hay còn có tên gọi khác là Iloprost trometamol là thuốc tim mạch. Thuốc có tác dụng ức chế sự kết dính tiểu cầu không phải heparin. Để đảm bảo hiệu quả sử dụng, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ và nhân viên y tế.

1.1. Dược lực học của thuốc Iloprost

Iloprost là một chất tổng hợp tương tự Prostacyclin. Những tác dụng dược lý học đã được nghiên cứu bao gồm:

• Hạn chế sự kết tập, kết dính và phóng thích của tiểu cầu.
• Giãn những tiểu động mạch và tiểu tĩnh mạch.
• Tăng mật độ của những ống mao dẫn và làm giảm tính thấm thành mạch, nguyên nhân bởi các chất trung gian như serotonin hoặc Histamine tại hệ thống vi tuần hoàn.
• Kích thích tăng khả năng phân giải fibrin nội sinh.
• Tác dụng chống viêm thông qua khả năng ức chế sự kết dính của các tế bào bạch cầu sau khi gây thương tổn nội mạc và sự kết tụ của những bạch cầu tại mô bị tổn thương, làm giảm quá trình giải phóng những yếu tố hoại tử của các khối u.

1.2. Dược động học của thuốc Iloprost

• Khả năng hấp thu: Nồng độ thuốc ổn định trong huyết thanh đạt được rất nhanh, chỉ sau từ 10 đến 20 phút từ khi bắt đầu truyền. Nồng độ thuốc Iloprost ổn định trong huyết thanh có quan hệ tuyến tính với tốc độ truyền. Nồng độ thuốc trong huyết thanh ở mức 135 ± 24 pg/ml đạt được khi truyền với tốc độ là 3 mg/kg/phút. Nồng độ của hoạt chất Iloprost trong huyết thanh sẽ giảm rất nhanh sau khi kết thúc truyền và tỷ lệ chuyển hoá cao. Thời gian bán huỷ của giai đoạn chuyển hóa cuối cùng trong huyết thanh là 0,5 giờ. Do đó, tỷ lệ các chất chuyển hoá giảm xuống còn dưới 10% nồng độ đạt được ở trạng thái cân bằng chỉ 2 giờ sau khi kết thúc truyền dịch thuốc Iloprost.
• Khả năng phân bố: Sự tương tác của thuốc Iloprost với các loại thuốc khác tại mức độ liên kết protein trong huyết tương là không chắc chắn. Nguyên nhân là do thuốc Iloprost chủ yếu được gắn kết với albumin trong huyết tương và nồng độ iloprost đạt được trong huyết tương là rất thấp.
• Khả năng chuyển hóa: Thuốc Iloprost chủ yếu được chuyển hoá thông qua quá trình oxy hóa β của một chuỗi carboxyl. Các chất không chuyển hoá sẽ không được bài tiết ra ngoài.
• Khả năng thải trừ: Sự chuyển hoá của thuốc Iloprost sau khi tiêm truyền tĩnh mạch, trải qua 2 giai đoạn với thời gian bán hủy trung bình là 3 - 5 phút và 15 - 30 phút. Tốc độ thanh thải của thuốc Iloprost trung bình là 20 ml/kg/phút. Các chất chuyển hoá được đào thải ra khỏi huyết tương và nước tiểu thông qua 2 giai đoạn với thời gian bán hủy trung bình tương ứng trong huyết tương là 2 giờ và 5 giờ; còn trong nước tiểu là 2 giờ và 18 giờ.

Thuốc Iloprost được chỉ định trong những trường hợp sau đây:

• Điều trị cho những người bị bệnh viêm mạch tắc nghẽn tiến triển, chủ yếu là các mạch ở chi đối với các trường hợp không thể tiến hành can thiệp phẫu thuật tái tạo lại mạch.
• Điều trị đối với những người mắc bệnh tắc động mạch ngoại vi (PAOD) nặng, đặc biệt đối với những người có nguy cơ cao phải tiến hành cắt bỏ chi và những người không thể can thiệp phẫu thuật chỉnh hình.
• Điều trị cho những người mắc hội chứng Raynaud’s (bệnh lý do tình trạng rối loạn vận mạch) thể nặng, không đáp ứng với những liệu pháp điều trị khác.

Cách dùng của thuốc: Pha loãng, truyền IV hay phun hít khí dung.

Liều dùng của thuốc:

Đường IV:

• Pha loãng, truyền IV trong 6 giờ/ngày.
• Liều được điều chỉnh tùy theo đáp ứng với tỷ lệ 0.5 đến 2 ng iloprost/kg/phút.
• Thời gian điều trị trung bình khoảng 4 tuần.

Đường hít:

Liều lượng mỗi lần hít: Khi bắt đầu điều trị, liều hít đầu tiên là 2,5 microgram thuốc Iloprost. Nếu liều điều trị này được dung nạp tốt, bác sĩ điều trị sẽ chỉ định tăng lên 5 microgram iloprost và duy trì ở liều đó. Trong trường hợp khả năng dung nạp thuốc kém liều 5 microgram, liều điều trị sẽ giảm xuống còn 2,5 microgram iloprost.

Liều dùng hàng ngày: Liều dùng hít phải được dùng từ 6 đến 9 lần mỗi ngày tùy theo nhu cầu và khả năng dung nạp cá nhân.

Đối tượng đặc biệt khác:

• Người bị hội chứng Raynaud dùng ngắn hơn (3-5 ngày).
• Người bị bệnh suy thận cần thẩm tách
• Người bị bệnh gan mãn tính: giảm liều điều trị.

Tác dụng không mong muốn thường gặp:

• Giảm cảm giác ngon miệng, đau đầu, lãnh đạm, lú lẫn.
• Xuất hiện cảm giác chóng mặt, choáng váng, cảm giác sai lạc, dễ xúc động mạnh, ù tai, rối loạn nhịp tim, tim đập nhanh, bối rối, lo âu, uể oải.
• Xuất hiện cơn bốc hỏa, buồn nôn, nôn, tăng tiết mồ hôi, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, đau thắt ngực, hạ huyết áp, tăng áp suất máu, khó thở, tiêu chảy, khó chịu, đau bụng và đau khớp hàm.
• Chứng cứng khít hàm, chứng đau mỏi các cơ, đau mỏi các khớp, yếu mệt khớp.
• Đau mỏi người, tăng thân nhiệt, cảm giác nóng, mệt mỏi, khát, phản ứng tại chỗ tiêm như phát ban đỏ, đau nhức hay viêm tĩnh mạch.

Tác dụng không mong muốn ít gặp:

• Giảm tiểu cầu, tăng mẫn cảm, rối loạn tâm thần như trầm cảm, ảo giác, co giật, ngất, run, đau nhức nửa đầu, mắt nhìn không rõ, mắt sưng tấy, đau mỏi mắt.
• Nhồi máu cơ tim, suy tim, chứng rối loạn nhịp tim, ngoại tâm thu.
• Tai biến mạch máu não hay thiếu máu não cục bộ, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu.
• Hen phế quản, phù phổi.
• Tiêu chảy, xuất huyết, chảy máu trực tràng, chứng khó tiêu, mót rặn, táo bón, ợ hơi, chứng khó nuốt, khô miệng, vàng da, ngứa.
• Co cứng các cơ, chuột rút, tăng trương lực.
• Đau vùng thận, nhiễm trùng đường tiết niệu- sinh dục, chứng bí tiểu, các rối loạn đường tiết niệu khác.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp:

• Ho, viêm trực tràng hay các dấu hiệu co giật khác.

Khi sử dụng kết hợp với những thuốc sau đây, sẽ gây ảnh hưởng tác dụng của thuốc:

Iloprost có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch. Thận trọng khi sử dụng thuốc Iloprost với các thuốc hạ huyết áp hoặc giãn mạch khác.

Thuốc Iloprost ức chế tiểu cầu, sử dụng với các chất sau đây có thể tăng cường ức chế tiểu cầu qua trung gian Iloprost, do đó làm tăng nguy cơ bị chảy máu:

• Thuốc chống đông máu như Heparin hay thuốc chống đông dùng theo đường uống (Coumarin)
• Các chất ức chế kết tập tiểu cầu khác, như acid acetylsalicylic, nhóm thuốc giảm đau- hạ sốt NSAIDs;
• Những chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc như pentoxifylline;
• Những chất ức chế phosphodiesterase 3 (PDE3) chọn lọc như cilostazol hoặc anagrelide, ticlopidine, clopidogrel, đối kháng glycoprotein IIb / IIIa, như abciximab, eptifibatide, tirofiban, defibrotide.

6.1. Chống chỉ định Của Iloprost

• Phụ nữ đang có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Trong các trường hợp tác động của thuốc Iloprost tới tiểu cầu có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.
• Bệnh mạch vành nặng hay chứng đau thắt ngực không ổn định.
• Mắc bệnh lý nhồi máu cơ tim trong thời gian 6 tháng.
• Suy tim sung huyết cấp tính hay mãn tính (NYHA II-IV).
• Loạn nhịp tim nặng.
• Nghi ngờ nghẽn mạch phổi.
• Quá mẫn cảm hay cơ địa nhạy cảm đối với thuốc Iloprost hoặc các thành phần khác của thuốc.

6.2. Lưu ý chung của thuốc Iloprost

• Sự thải trừ thuốc Iloprost giảm ở những người bị bệnh suy gan, đối với người bị suy thận đòi hỏi sự thẩm tách.
• Đối với những người bị huyết áp thấp, cần chăm sóc kỹ để tránh tình trạng giảm huyết áp và cần theo dõi chặt chẽ những người bị bệnh lý về tim mạch.
• Hạ huyết áp khi đứng có thể xảy ra khi người dùng thuốc đột ngột chuyển từ tư thế nằm sang tư thế đứng sau khi vừa kết thúc thời gian truyền thuốc.
• Cần tiến hành đánh giá về ích lợi - nguy cơ trong điều trị đối với những người mắc các bệnh mạch máu não trong 3 tháng gần nhất.
• Truyền thuốc Iloprost không pha loãng ngoài đường tĩnh mạch có thể dẫn đến những thay đổi tại chỗ tiêm truyền. Không uống thuốc Iloprost và không để thuốc tiếp xúc với niêm mạc. Khi tiếp xúc với da, thuốc Iloprost có thể xuất hiện các ban đỏ không đau nhưng tồn tại lâu dài.
• Lưu ý với phụ nữ có thai: Hiện nay, vẫn chưa có đầy đủ các dữ liệu về việc sử dụng thuốc Iloprost đối với phụ nữ có thai. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy, thuốc Iloprost có nguy cơ gây nhiễm độc bào thai ở chuột nhưng không thấy ở thỏ và khỉ. Vì nguy cơ trong việc điều trị bằng thuốc Iloprost ở phụ nữ đang có thai hiện chưa được xác định rõ, phụ nữ ở lứa tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránh thai trong thời gian điều trị với thuốc Iloprost.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú: thuốc Iloprost có thể truyền qua sữa mẹ hay không chưa được xác định. Một lượng nhỏ thuốc Iloprost bài tiết trong sữa chuột, do đó không được sử dụng thuốc Iloprost trong thời gian cho con bú.
• Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: thuốc Iloprost có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đối với những người gặp các triệu chứng hạ huyết áp như chóng mặt.

Thuốc Iloprost hay còn có tên gọi khác là Iloprost trometamol là thuốc tim mạch. Thuốc có tác dụng ức chế sự kết dính tiểu cầu không phải heparin. Để đảm bảo hiệu quả sử dụng, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ và nhân viên y tế. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.