Ethinylestradiol có tác dụng gì?

Ethinylestradiol có nhiều tác dụng dược lý bao gồm làm giảm nồng độ FSH và LH, làm tăng Estradiol huyết tương, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp. Ethinylestradiol giúp bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.

2.1. Chỉ định

• Liệu pháp thay thế hormon ở phụ nữ mãn kinh, giảm các triệu chứng rối loạn vận mạch vừa và nặng.
• Liệu pháp thay thế hormon ở phụ nữ giảm năng tuyến sinh dục.
• Rối loạn kinh nguyệt.
• Dự phòng loãng xương ở phụ nữ.
• Ethinylestradiol dùng làm thành phần của thuốc tránh thai đường uống.
• Sử dụng làm thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư tiền liệt tuyến tiến triển và không mổ được; ung thư vú.

2.2. Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, bởi vì thuốc có thể gây nguy hại nghiêm trọng cho thai nhi.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Mắc hoặc nghi ngờ có u phụ thuộc Estrogen, carcinoma vú, lạc nội mạc tử cung, xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
• Tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối, rối loạn huyết khối nghẽn mạch liên quan với sử dụng Estrogen.
• Suy gan, tiền sử vàng da khi mang thai không rõ nguyên nhân.
• Rối loạn chuyển hóa lipid.
• Tăng huyết áp.

Ethinylestradiol được dùng bằng đường uống. Liều lượng Ethinylestradiol cho từng bệnh nhân phụ thuộc vào thể trạng, dung nạp và đáp ứng của người bệnh. Để giảm thiểu nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn, nên dùng liều Ethinylestradiol thấp nhất có hiệu quả. Uống thuốc Ethinylestradiol dạng viên nén một lần một ngày, cùng thời điểm mỗi ngày.

3.1. Điều trị rối loạn vận mạch từ vừa đến nặng do mãn kinh

• Liều thường dùng: 0,02 - 0,05 mg/ngày, cho theo chu kỳ. Tuy nhiên, một số người bệnh đáp ứng tốt với liều thấp 0,02 mg cứ hai ngày một lần.
• Trong thời kỳ đầu mãn kinh ở phụ nữ còn kinh nguyệt: liều hiệu quả là 0,05 mg x 1 lần/ngày, dùng trong 21 ngày liên tục, sau đó không dùng thuốc trong 7 ngày.
• Trong thời kỳ cuối mãn kinh, dùng liều 0,02mg mỗi ngày trong vài chu kỳ đầu, sau đó tăng liều tới 0,05mg mỗi ngày trong những chu kỳ tiếp sau.
• Ở bệnh nhân có triệu chứng nặng hơn (chẳng hạn như sau phẫu thuật cắt hai buồng trứng), có thể dùng liều ban đầu 0,05mg x 3 lần/ngày. Sau khi cải thiện về lâm sàng (thường trong vòng vài tuần), có thể giảm liều xuống 0,05 mg x1 lần/ngày. Liều duy trì được hiệu chỉnh tùy theo khả năng dung nạp và đáp ứng điều trị của bệnh nhân, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.

3.2.Liệu pháp hormon thay thế trong thiểu năng tuyến sinh dục nữ

• Liều dùng là 0,05 mg x 3 lần/ngày, dùng trong 2 tuần đầu của một chu kỳ kinh nguyệt, sau đó dùng Progesteron trong nửa cuối của chu kỳ này.
• Tiếp tục dùng thuốc theo liều như trên trong 3 – 6 chu kỳ tiếp theo. Sau đó là 2 tháng không uống thuốc để xác định xem liệu bệnh nhân có thể duy trì chu kỳ kinh nguyệt khi không dùng hormon. Nếu không có kinh nguyệt trong vòng 2 tháng không dùng thuốc, có thể điều trị thêm một số đợt với Ethinylestradiol - Progesteron.

3.3.Điều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt nặng tiến triển không thể phẫu thuật

• Liều: 0,15 - 2 mg/ngày. Đánh giá hiệu quả của liệu pháp dựa vào sự cải thiện về triệu chứng của người bệnh, xét nghiệm theo dõi nồng độ Phosphatase Acid trong huyết thanh.
• Nếu liệu pháp ethinylestradiol có hiệu quả trên bệnh nhân, triệu chứng thường cải thiện rõ trong 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
• Nếu liệu pháp có đáp ứng tốt, tiếp tục dùng Ethinylestradiol cho đến khi có cải thiện đáng kể của bệnh.

Quá liều thuốc Ethinylestradiol cấp tính có thể gây buồn nôn. Ngừng dùng thuốc có thể gây xuất huyết ở phụ nữ. Xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thăm khám và hỏi kỹ bệnh sử người bệnh trước khi kê Ethinylestradiol, đặc biệt là huyết áp, vú, cơ quan vùng bụng hay tiểu khung. Không được kê đơn thuốc uống tránh thai quá 1 năm mà không khám lại người bệnh. Theo dõi thận trọng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tim hoặc thận, tiền sử động kinh, đau nửa đầu, hen hoặc u xơ tử cung trong khi dùng thuốc.

Nguy cơ bệnh huyết khối tắc mạch do dùng Ethinylestradiol tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Phụ nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc được khuyên bỏ hút thuốc lá.

Theo dõi nồng độ glucose, triglycerid khi bắt đầu dùng thuốc và định kỳ đối với người bệnh có nguy cơ bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid máu.

Phụ nữ mang thai: không được dùng thuốc Ethinylestradiol cho đối tượng này do Estrogen có thể gây quái thai nghiêm trọng. Một số dị tật bẩm sinh đã được báo cáo khi dùng hormon sinh dục như: khuyết tật về tim mạch và các chi.

Phụ nữ đang cho con bú: Theo nghiên cứu, Estrogen đi vào sữa mẹ nên có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ nhỏ, cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ. Dùng Ethinylestradiol cho phụ nữ đang cho con bú, lượng và chất của sữa cũng giảm đi.

Tác dụng không mong muốn thường phụ thuộc vào liều dùng, thời gian điều trị, giới tính và trước hoặc sau mãn kinh ở nữ. Do đó, tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ thường hay gặp hơn khi dùng thuốc uống tránh thai so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon. Hiện nay, hàm lượng Estrogen chứa trong thuốc uống tránh thai được giảm nhiều nên đã giảm mạnh nguy cơ tác dụng phụ do uống các thuốc tránh thai này.

• Tiêu hoá: buồn nôn, chán ăn, co cứng bụng, chướng bụng. Ít gặp hơn: viêm lợi, tiêu chảy, nôn.
• Nội tiết, chuyển hóa: vú to ở nam giới, tăng cân nhanh, phù. Ít gặp hơn: tăng calci máu.
• Hệ sinh dục-niệu: xuất huyết âm đạo, cường kinh, vô kinh, đau bụng kinh.
• Tim mạch: tăng huyết áp, huyết khối. Ít gặp hơn: viêm tĩnh mạch huyết khối, đột quỵ, tắc mạch phổi, nhồi máu cơ tim.
• Thần kinh trung ương: chóng mặt, đau đầu, múa giật.
• Da: kích ứng da, sạm da hoặc nám da.
• Một số tác dụng phụ khác: đau vú, vú to, u vú.

Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên khi sử dụng liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, tuy nhiên tình trạng này có thể hết theo thời gian. Giảm nguy cơ bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay trước khi đi ngủ. Theo dõi sát tình trạng sức khỏe ở tất cả phụ nữ dùng thuốc Ethinylestradiol.

Ngừng sử dụng Ethinylestradiol khi có dấu hiệu của bệnh trầm cảm nặng, huyết khối, tắc mạch, tăng huyết áp nặng, xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc các vấn đề về thị lực.

Đau vú, căng vú, phù có thể gặp, giảm liều thuốc có thể giúp cải thiện triệu chứng. Bệnh nhân có tiền sử sỏi mật, huyết khối tĩnh mạch sâu nên cấy Estrogen dưới hoặc qua da.

Khi dùng Ethinylestradiol đơn độc có nguy có xuất hiện ung thư niêm mạc tử cung, phải dùng phối hợp với Progestagen ít nhất 12 ngày/tháng bằng đường uống cho phụ nữ chưa cắt bỏ tử cung.

• Paracetamol khi dùng ở phụ nữ uống thuốc tránh thai thì thuốc thanh thải ra khỏi cơ thể nhanh hơn và tác dụng giảm đau có thể giảm. Paracetamol làm tăng hấp thu Ethinylestradiol từ ruột khoảng 20%.
• Hydrocortison: Ethinylestradiol làm tăng tác dụng chống viêm do làm giảm chuyển hóa hydrocortison ở gan và thay đổi sự gắn corticosteroid vào protein huyết thanh. Chú ý giảm liều hydrocortison khi cần thiết.
• Thuốc chống đông máu đường uống: estrogen có thể làm giảm tác dụng của thuốc.
• Minocycline: Ethinylestradiol làm tăng nhiễm sắc tố ở mặt do Minocycline gây nên.
• Ethinylestradiol làm tăng tác dụng và độc tính của Zidovudin.
• Imipramin: dùng đồng thời với Ethinylestradiol có thể làm giảm tác dụng và tăng độc thính của Imipramin.

Ethinylestradiol là một Estrogen tổng hợp, dẫn xuất của Estradiol. Estrogen được sử dụng rộng rãi trong thuốc tránh thai, thường kết hợp với progestin. Đôi khi thuốc cũng được sử dụng trong điều trị thay thế hormone ở phụ nữ sau mãn kinh.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.