......

Đặc điểm dược lý thuốc tim mạch

Bệnh tim mạch có thể gây ra các biến chứng nguy hiểm và cũng là nguyên nhân tử vong hàng đầu nếu như không được can thiệp kịp thời. Thuốc tim mạch có thể giúp kiểm soát tốt các triệu chứng của bệnh tim mạch, đồng thời ngăn ngừa các biến chứng. Vậy có các nhóm thuốc tim mạch nào, dược lý thuốc tim mạch có đặc điểm gì?

1. Dược lý thuốc tim mạch

Các thuốc điều trị đau thắt ngực được chia thành 2 loại, đó là:

1. 1. Thuốc nitrat

Thuốc Nitrat có tác dụng làm giãn tất cả cơ trơn, không gây ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân, tác dụng của thuốc rõ trên cả động mạch và tĩnh mạch lớn nên giúp làm giảm lượng máu tĩnh mạch trở về và giãn động mạch lớn. Chính vì vậy, thuốc nitrat làm giảm oxy cơ tim và giảm công năng cơ tim.

Thuốc nitrat được chỉ định trong các trường hợp sau:

Các thuốc Nitrat được sử dụng: Thuốc Nitroglycerin (Nitromint), Amyl nitrit, Isosorbid, Isosorbid dinitrat,...

Để cấp cứu trong các cơn đau thắt ngực thường sử dụng thuốc dạng đặt dưới lưỡi vì dạng thuốc này có tác dụng ngay sau 2-3 phút.

Để phòng ngừa các cơn đau thắt ngực tái phát, thường sử dụng dạng thuốc có tác dụng kéo dài như thuốc dùng qua đường uống hoặc thuốc điều trị qua da.

1. 2. Thuốc chẹn beta - adrenergic

Thuốc chẹn beta - adrenergic có tác dụng làm giảm công năng tim do làm chậm nhịp tim, ức chế quá trình tăng nhịp tim do gắng sức, làm giảm sử dụng oxy của cơ tim.

Thuốc chẹn beta - adrenergic được chỉ định trong:

Thuốc chẹn beta - adrenergic chống chỉ định cho bệnh nhân bị suy thất trái, vì có thể gây trụy mạch đột ngột. Không ngừng thuốc chẹn beta - adrenergic đột ngột vì có thể gây hiện tượng bật lại gây ra nhồi máu cơ tim, đột tử.

Các thuốc chẹn beta - adrenergic thường được sử dụng bao gồm: Propranolol, Atenolol, Timolol, Metoprolol,...

1. 3. Thuốc chẹn kênh canxi

Cơ chế tác dụng chống cơn đau thắt ngực của thuốc chẹn kênh canxi:

  • Các thuốc chẹn kênh canxi có tác dụng làm giảm lực co bóp của cơ tim nên làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
  • Trên thành mạch, các thuốc chẹn kênh canxi làm giãn mao động mạch, làm giảm sức cản ngoại biên, giảm huyết áp và giảm nhu cầu oxy.
  • Đối kháng với co thắt mạch vành. Tác dụng tốt đối với các cơn đau thắt ngực không ổn định.

Các thuốc chẹn kênh canxi thế hệ 1 bao gồm: Nifedipine, Verapamil,...

Các thuốc chẹn kênh canxi thế hệ 2 bao gồm: Amlodipin, Felodipin, Nisodipin, Isradipine,....

2. Các nhóm thuốc tim mạch

Các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim:

Thuốc điều trị rối loạn nhịp tim là những loại thuốc có tác dụng giúp điều hoà nhịp tim khi nhịp tim bị rối loạn. Các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim theo phân loại của Vaughan-William được chia thành 4 nhóm như sau:

  • Nhóm I: Đây là các thuốc có tác dụng ức chế dòng natri nhanh qua màng tế bào trong giai đoạn khử cực, có tác dụng ổn định màng tế bào. Các loại thuốc trong nhóm này lại được chia thành 3 phân nhóm sau:
    • Nhóm Ia bao gồm: Quinidin, Procainamid, Disopyramide. Các loại thuốc này có tác dụng gây tê màng, ức chế co bóp cơ tim.
    • Nhóm Ib: Có khả năng gây tê màng nhẹ hơn nhóm Ia, có tác dụng rút ngắn thời kỳ trơ hiệu quả và điện thế động, ít có tác dụng ức chế sự co bóp cơ tim. Nhóm này gồm các thuốc như Lidocain, Phenytoin, Tocainid và Mexiletin.
    • Nhóm Ic: Có tác dụng của cả hai nhóm thuốc trên, nhưng nó không thay đổi thời kỳ trơ và điện thế động. Các thuốc nhóm này bao gồm: Flecainide, Propafenone, Moricizin.
  • Nhóm II: Là thuốc chẹn beta-adrenergic bao gồm Propranolol, Esmolol, Metoprolol, Acebutolol, Oxprenolol,... Tác dụng chống rối loạn nhịp tim của nhóm thuốc này là nhờ khả năng ức chế beta- adrenergic và ổn định của màng tế bào, làm giảm tính tự động, giảm tính chịu kích thích của các nút dẫn nhịp dẫn tới cắt các xung động phụ, giảm lực co bóp cơ tim.
  • Nhóm III: Có tác dụng kéo dài thời gian trơ và điện thế động thông qua việc ức chế kênh Kali, nên ít làm giảm sự co bóp cơ tim. Thuốc nhóm III bao gồm Amiodaron (Cordarone), Sotalol, Bretylium, Ibutilide.
  • Nhóm IV: Có tác dụng ức chế kênh canxi đi vào trong tế bào, qua đó làm giảm tính tự động của nút xoang, làm giảm dẫn truyền nhĩ-thất và giảm sức co bóp cơ tim. Đứng đầu nhóm thuốc này là thuốc Verapamil.

3. Các thuốc tim mạch huyết áp

Các nhóm thuốc hạ huyết áp thường dùng bao gồm:

3. 1. Thuốc lợi tiểu

Thuốc lợi tiểu có tác dụng làm giảm thể tích huyết tương dẫn tới giảm cung lượng tim từ đó giảm huyết áp, và làm tăng tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng phối hợp với thuốc hạ áp khác. Thuốc lợi tiểu lại được chia thành các loại sau:

  • Thuốc lợi tiểu Thiazid: Là loại thuốc lợi tiểu có hiệu quả nhất và được sử dụng nhiều nhất để điều trị tăng huyết áp nhẹ và trung bình. Thuốc có tác dụng đào thải muối và nước ra ngoài và nó còn có tác dụng giãn mạch để nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. Các thuốc lợi tiểu Thiazid điển hình bao gồm: Hydrochlorothiazide, Indapamide, Metolazone, Chlorothiazide,...
  • Thuốc lợi tiểu quai: Các thuốc này có tác dụng lợi tiểu mạnh nên thường được chỉ định trong trường hợp suy tim và phù nặng. Các thuốc được sử dụng phổ biến của nhóm này bao gồm: Furosemid, Bumetanid, Torsemide, ...
  • Thuốc lợi tiểu giữ kali: Các thuốc này có tác dụng làm giảm thể tích chất lỏng mà không gây mất kali trong cơ thể, nó thường được phối hợp với các thuốc nhóm thiazid hoặc lợi tiểu quai. Các thuốc lợi tiểu giữ giữ kali bao gồm: Amiloride, Eplerenone, Spironolactone, Triamterene,...

3.2. Thuốc giãn mạch trực tiếp

Thuốc giãn mạch trực tiếp bao gồm: Hydralazine, Minoxidil, Diazoxide, Nitroprusiat.

Hydralazine, Minoxidil, Diazoxide là các thuốc giãn cơ trơn mạch máu ngoại biên trực tiếp do hoạt hóa kênh K+, làm tăng dòng ion K+ đi vào tế bào gây sự gia tăng phân cực, kìm hãm quá trình khử cực tế bào làm giãn cơ trơn mạch máu, qua đó làm hạ huyết áp. Mặt khác thuốc này còn gây ức chế kênh Ca++ ở cơ trơn mạch máu nên cũng có tác dụng làm giãn mạch, dẫn tới hạ huyết áp.

Nitroprusiat có tác dụng làm tăng GMPV nên giãn cơ trơn thành mạch, tương tự như nitrat, nó cũng có tác dụng giãn cả tĩnh mạch, động mạch nên làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh, đồng thời nó không ức chế giao cảm nên nhịp tim tăng.

3. 3. Thuốc chẹn kênh Canxi tác dụng trên hệ tim mạch

Theo tính chọn lọc của thuốc, thuốc chẹn kênh Canxi chia thành 2 thế hệ:

  • Thế hệ 1: Là thuốc chẹn Ca++ ở màng tế bào và màng túi lưới nội bào.
  • Thế hệ 2: Là thuốc có tác dụng chọn lọc trên tế bào cơ trơn thành mạch và tim hơn so với thế hệ 1, đồng thời thời gian bán thải của thuốc kéo dài và ổn định hơn.

Các thuốc chẹn kênh Ca++ thế hệ 2 có tác dụng giãn mạch ngoại vi theo thứ tự như sau: Amlodipin, Felodipin, Nisodipin, Nimodipin > Nifedipin, Nitrendipine > Diltiazem, Verapamil.

Cơ chế của nhóm thuốc này: Thuốc gắn đặc hiệu vào kênh Ca++ có ở tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch, làm phong tỏa kênh không cho ion Ca++ đi vào trong tế bào nên có tác dụng làm giãn cơ. Thuốc này còn ức chế nucleotide phosphodiesterase vòng ở tế bào cơ trơn, dẫn tới làm tăng nucleotid vòng gây giãn cơ trơn mạch máu, qua đó làm giảm huyết áp.

Thuốc chẹn kênh Ca++ được coi là nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp an toàn và hiệu quả. Nhóm thuốc này có ưu điểm là không gây tác dụng phụ ở thận, không gây rối loạn chuyển hoá.

3. 4. Thuốc ức chế hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron (hệ RAA)

3. 4. 1. Thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ACE)

Một số loại thuốc ức chế men chuyển thường được sử dụng bao gồm: Captopril, Enalapril, Benazepril, Lisinopril, Moexipril,...

Cơ chế: ACE xúc tác cho quá trình tạo angiotensin II, đây là chất có tác dụng làm co mạch, tăng giữ Na+ và nó làm giáng hóa bradykinin nên gây tình trạng tăng huyết áp. Khi dùng thuốc ức chế ACE, khiến cho angiotensin II không được hình thành và bradykinin không bị giáng hoá dẫn đến hiện tượng giãn mạch, tăng thải Na+ từ đó làm hạ huyết áp.

3. 4. 2. Thuốc chẹn receptor AT1 của angiotensin II

Thuốc chẹn receptor AT1 của angiotensin II gồm có: Losartan, Valsartan, Candesartan, Irbesartan, ...

Cơ chế: Thuốc ức chế receptor AT1 của angiotensin II nên làm mất tác dụng của angiotensin II, từ đó làm giãn mạch, giảm huyết áp.

Thuốc có tác dụng hạ huyết áp do giãn mạch trực tiếp nên làm giảm sức cản ngoại vi, làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi và làm giảm giải phóng vasopressin từ tuyến yên và làm giảm đáp ứng của hệ mạch với các chất co mạch. Đồng thời thuốc còn làm giảm co bóp cơ tim và nhịp tim.

4. Các thuốc điều trị hạ huyết áp

Tùy thuộc vào tình trạng hạ huyết áp thuộc thể nào mà bác sĩ có quyết định sử dụng thuốc điều trị.

  • Hạ huyết áp tư thế do mất nước hoặc do hội chứng nhạy cảm xoang cảnh ở người cao tuổi sẽ sử dụng thuốc chủ vận alpha 1 (Midodrine). Hạ huyết áp dẫn tới ngất do thần kinh phế vị không có nhịp chậm thì sử dụng thuốc ức chế beta.
  • Hạ huyết áp nặng liên quan đến sốc gây nguy hiểm tới tính mạng khi chảy máu hoặc trong các tình trạng sốc (tim, nhiễm khuẩn, suy gan,...) thì phải sử dụng các thuốc giống thần kinh giao cảm để làm tăng huyết áp như là noradrenalin hoặc dopamin.
  • Trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng cơ năng nhẹ - vừa, không có các triệu chứng thực thể có thể điều trị ngắn hạn bằng thuốc Heptaminol.

5. Các thuốc điều trị suy tim

Các thuốc điều trị suy tim có tác dụng làm tăng cung lượng tim bằng cách tác động vào các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình này bao gồm:

  • Tăng sức co bóp cơ tim: Thuốc trợ tim.
  • Giảm tiền gánh và hậu gánh: Sử dụng thuốc giãn mạch.
  • Giảm ứ muối, ứ nước: Sử dụng thuốc lợi niệu.
  • Giảm hậu gánh và giảm ứ muối, ứ nước: Sử dụng thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin.

Nhóm thuốc trợ tim được chia thành các loại sau:

  • Glycosid trợ tim loại digitalis bao gồm digitoxin (digitalin), gitoxin, digoxin. Các thuốc trợ tim nhóm này có tác dụng làm thì tâm thu mạnh và ngắn, thì tâm trương dài ra, nhịp tim chậm lại nên tim được nghỉ nhiều hơn, cung lượng tim tăng và nhu cầu oxy của cơ tim giảm, do đó cải thiện được tình trạng suy tim.
  • Các thuốc trợ tim loại strophanthus bao gồm G.strophantin (Ouabain) và K.strophantin. Các thuốc này có tác dụng làm cho tim co bóp mạnh và đều theo cơ chế tương tự như thuốc trợ tim loại digitalis. Thuốc này ít có tác dụng trên dẫn truyền nội tại cơ tim nên nó có thể dùng khi nhịp tim chậm.

Thuốc làm tăng co bóp cơ tim do tăng AMPv: Các thuốc này có tác dụng làm tăng biên độ và rút ngắn thời gian co bóp của cơ tim nên có tác dụng tốt trong điều trị sốc nhưng nó không cải thiện được tình trạng suy tim như thuốc trợ tim tim.

Các thuốc này làm tăng AMPv ở màng tế bào cơ tim, gây hoạt hoá protein kinase phụ thuộc AMPv, khi các proteinkinase được hoạt hóa sẽ giúp cho quá trình phosphoryl hóa kênh Ca++ diễn ra mạnh hơn dẫn tới tăng lượng ion Ca++ vào trong tế bào làm tăng co bóp cơ tim.

Các thuốc làm tăng co bóp cơ tim do tăng AMPv bao gồm:

  • Thuốc cường beta - adrenergic gồm có: Isoproterenol, Dobutamin, Dopamin.
  • Thuốc phong tỏa phosphodiesterase gồm có: Milrinone, Milrinone, Enoximon.

Các thuốc tim mạch khác có thể sử dụng trong điều trị suy tim đã được trình bày ở các phần trên bao gồm:

  • Thuốc lợi niệu
  • Thuốc giãn mạch trực tiếp: Thuốc Hydralazine, Natri nitroprusiat có tác dụng làm giảm hậu gánh, thuốc nitroglycerin làm giảm tiền gánh.
  • Thuốc ức chế men chuyển và chẹn receptor AT1 của angiotensin II: Các thuốc này có tác dụng làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh, làm giảm sự phì đại cơ tim nên được sử dụng trong điều trị suy tim mạn tính.
  • Thuốc chẹn beta - adrenergic như là Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol. Các thuốc này có tác dụng cải thiện được tình trạng suy tim mạn khi sử dụng liều thấp phối hợp với các thuốc khác.

6. Các thuốc điều trị nhồi máu cơ tim

Các thuốc có thể được sử dụng trong điều trị tình trạng nhồi máu cơ tim ban đầu bao gồm:

  • Nitroglycerin liều 0,4mg để ngậm dưới lưỡi hoặc sử dụng Natispray dạng xịt dưới lưỡi. Do thuốc nitroglycerin có thể làm nhịp chậm, nên không sử dụng ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim thất phải.
  • Thuốc chống ngưng kết tiểu Aspirin với liều 325-500mg nhai hoặc tiêm tĩnh mạch. Bệnh nhân bị viêm loét dạ dày có thể thay thế bằng thuốc Clopidogrel với liều 300mg.
  • Thuốc chống đông heparin tiêm tĩnh mạch làm giảm giảm tắc nghẽn và huyết khối hệ thống.
  • Thuốc chẹn beta giao cảm sử dụng trong nhồi máu cơ tim cấp làm giảm nguy cơ tử vong và giảm tổn thương cơ tim bị nhồi máu hoại tử.
  • Thuốc tiêu sợi huyết như Alteplase, Streptokinase.

Điều trị dài hạn nhồi máu cơ tim có thể sử dụng các thuốc sau:

  • Thuốc hạ lipid máu
  • Aspirin được khuyên dùng suốt đời để chống huyết khối.
  • Thuốc ức chế men chuyển: Khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái, hoặc bị suy tim, tăng huyết áp hoặc bệnh tiểu đường.
  • Thuốc chẹn beta.

7. Các thuốc giảm lipid máu

7. 1. Thuốc hạ mỡ máu nhóm statin

Các thuốc hạ mỡ máu nhóm statin có tác dụng ức chế enzym Hydroxymethylglutaryl CoA Reductase, từ đó làm ức chế quá trình tổng hợp cholesterol toàn phần, kích thích tăng tổng hợp LDL-cholesterol. Từ đó, làm tăng lượng LDL-cholesterol được tăng lưu trữ tại gan, giảm lượng LDL-cholesterol trong máu máu, giảm VLDL, cholesterol toàn phần, triglyceride và đồng thời làm tăng HDL-cholesterol.

Thuốc nhóm statin còn có tác dụng làm giảm viêm nội mạc mạch máu, làm thoái lui mảng xơ vữa thành mạch, tăng tổng hợp nitric oxide ở tế bào nội mạc.

Một số loại thuốc thuộc nhóm statin thường được sử dụng trong điều trị rối loạn lipid máu do tăng LDL-cholesterol, tăng cholesterol toàn phần như là: Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Lovastatin, Fluvastatin,...

7. 2. Thuốc hạ mỡ máu nhóm fibrate

Các thuốc hạ mỡ máu nhóm fibrate có tác dụng làm giảm triglycerid thông qua việc kích thích PPAR-α, tăng oxy hóa acid béo và tổng hợp lipoprotein Lipase. Từ đó dẫn tới việc tăng thanh thải các lipoprotein giàu triglycerid và VLDL. Đồng thời, các thuốc nhóm fibrat cũng làm tăng các HDL-cholesterol.

Các thuốc hạ mỡ máu nhóm fibrate thường được dùng cho người bệnh tăng triglycerid bao gồm: Gemfibrozil, Clofibrat, Fenofibrat,...

7. 3. Thuốc hạ mỡ máu nhóm acid nicotinic

Thuốc hạ mỡ máu nhóm acid nicotinic có tác dụng làm giảm triglycerid thông qua việc ức chế phân hủy các tổ chức mỡ và giảm tổng hợp triglycerid, acid béo và quá trình este hóa các chất này tại gan, từ đó làm giảm lượng VLDL, giảm LDL-cholesterol và tăng HDL-cholesterol.

Một số loại thuốc của nhóm này thường được dùng bao gồm: Niacor, Niaspan, Slo-niacin,...

7. 4. Thuốc hạ mỡ máu nhóm resin

Các thuốc hạ mỡ máu nhóm resin có tác dụng tăng tổng hợp acid mật từ cholesterol và thúc đẩy sự bài tiết acid mật, từ đó làm giảm cholesterol ở gan giúp hạ mỡ máu. Tuy nhiên, khi sử dụng các loại thuốc này, bệnh nhân có thể bị rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, táo bón, đầy hơi.

Thuốc hạ mỡ máu nhóm resin bao gồm: Cholestyramine, Colestipol, Colesevelam,...

7. 5. Thuốc hạ mỡ máu Ezetimibe

Thuốc Ezetimibe có tác dụng ức chế sự hấp thụ cholesterol ở ruột non thông qua chất vận chuyển sterol, dẫn tới việc giảm lượng cholesterol cung cấp cho gan và lượng cholesterol dự trữ trong gan, tăng độ thanh thải cholesterol có trong máu. Từ đó làm giảm lượng cholesterol toàn phần, giảm LDL-cholesterol, ApoB và giảm triglyceride.

7. 6. Thuốc có chứa acid béo không bão hòa Omega 3

Thuốc có chứa acid béo không bão hòa Omega 3 có tác dụng làm giảm triglycerid và VLDL; nhưng ít ảnh hưởng tới LDL và FIDL - cholesterol trong máu. Các loại acid béo không no họ Omega 3 thường dùng bao gồm:

  • Acid eicosa - penta - ecoic (EPA).
  • Acid docosa - hexa - enoic (DHA).

Để đặt lịch khám tại viện, Quý khách vui lòng bấm số HOTLINE hoặc đặt lịch trực tiếp TẠI ĐÂY. Tải và đặt lịch khám tự động trên ứng dụng MyVinmec để được giảm ngay 15% phí khám khi đặt hẹn khám lần đầu trên toàn hệ thống Vinmec (áp dụng từ 17/10 - 31/12/2022). Quý khách cũng có thể quản lý, theo dõi lịch và đặt hẹn tư vấn từ xa qua video với các bác sĩ Vinmec mọi lúc mọi nơi ngay trên ứng dụng.

2.3K

Dịch vụ từ Vinmec

Bài viết liên quan