Công dụng thuốc Vigorito

Thuốc Vigorito có thành phần chính là Vildagliptin, được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và luyện tập để cải thiện sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, dạng đơn trị liệu hoặc phối hợp.

Thuốc Vigorito có thành phần chính là Vildagliptin, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 50mg.

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP – 4, dẫn đến tăng nồng độ nội sinh trong lúc đói và sau ăn của hormon incretin GLP - 1 (peptid tương tự glucagon 1) và GIP (polypeptid kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose).

Bằng cách tăng nồng độ nội sinh của hormon incretin, Vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự bài tiết insulin phụ thuộc glucose.

Điều trị với Vildagliptin 50 - mg ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 cải thiện các dấu hiệu chức năng tế bào beta bao gồm HOMA - β, tỉ lệ proinsulin chuyển thành insulin. Ở những người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), Vildagliptin không kích thích tiết insulin hoặc làm giảm nồng độ glucose.

Bằng cách tăng nồng độ GLPT nội sinh, Vildagliptin giúp tăng cường tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến điều chỉnh tiết glucagon thích hợp với nồng độ glucose.

Tỷ lệ insulin/glucagon tăng cao khi tăng đường máu do nồng độ hormone incretin tăng lên dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến hạ đường máu.

Khi dùng Vildagliptin không ghi nhận tác dụng chậm làm rỗng dạ dày do tăng GLP – 1.

Thuốc Vigorito được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Vigorito được sử dụng đơn trị liệu trong trường hợp bệnh nhân đái tháo đường type 2 không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn uống và luyện tập, và bệnh nhân có chống chỉ định hoặc không dung nạp Metfformin.

Vigorito được sử dụng trong phối hợp hai loại thuốc:

• Phối hợp với Metformin: bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết đầy đủ mặc dù đã dung nạp liều tối đa Metformin.
• Phối hợp với Sulphonylurea: Bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết mặc dù đã dung nạp tối đa liều Sulphonylurea và bệnh nhân không sử dụng được Metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp.
• Phối hợp với Thiazolidindion khi Thiazolidindion không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ cho bệnh nhân.

Vigorito được sử dụng trong phối hợp ba loại thuốc: Với Sulphonylurea và Metformin: khi đã áp dụng thay đổi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng Sulphonylurea và Metformin không kiểm soát đường huyết đầy đủ cho bệnh nhân.

Ngoài ra, Vigorito cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có thể kèm theo Metformin hoặc không) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát được đường huyết đầy đủ cho bệnh nhân.

Chống chỉ định dùng thuốc Vigorito trong các trường hợp dị ứng hoặc mẫn cảm với Vildagliptin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thuốc Vigorito được dùng đường uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

• Người lớn
  • Khi sử dụng Vigorito đơn trị, phối hợp với Thiazolidindion, phối hợp với metformin, phối hợp với Metformin và Sulphonylurea hoặc với insulin (có hoặc không kèm theo Metformin), liều khuyến cáo của Vigorito là 100 mg/ ngày: 1 viên/ lần x 2 lần/ngày dùng vào buổi sáng và tối.
  • Khi sử dụng phối hợp với Sulphonylurea, liều khuyến cáo thuốc Vigorito: 1 viên/ lần x 1 lần/ ngày vào buổi sáng. Ở nhóm bệnh nhân này, Vigorito liều 100mg/ ngày không có hiệu quả cao hơn so với liều 50mg/ ngày. Bên cạnh đó, cần cân nhắc sử dụng Sulphonylurea liều thấp hơn để tránh nguy cơ hạ đường huyết.
  • Liều thuốc Vigorito cao hơn 100mg không được khuyến cáo.
  • Chưa xác định tính hiệu quả và an toàn của Vigorito khi phối hợp 3 thuốc với Metformin và Thiazolldindion.
• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Vigorito cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không nên sử dụng thuốc Vigorito cho đối tượng này.
• Người lớn tuổi (≥ 65 tuổi): không cần hiệu chỉnh liều thuốc Vigorito 50mg ở người lớn tuổi.
• Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân suy thận nhẹ với độ thanh thải creatinin ≥ 50ml/ phút thì không cần hiệu chỉnh liều. Bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng, bệnh thận mạn giai đoạn cuối, liều Vigorito khuyến cáo là 50mg/ 1 lần/ ngày.
• Bệnh nhân suy gan: Không dùng thuốc Vigorito 50mg cho bệnh nhân suy gan, bệnh nhân có men gan ALT hoặc AST tăng gấp 3 lần giới hạn trên bình thường.

Thông tin về các triệu chứng quá liều thuốc Vildagliptin có thể xảy ra được lấy từ một nghiên cứu về khả năng dung nạp khi tăng liều dần ở đối tượng khỏe mạnh được dùng Vildagliptin trong 10 ngày.

Khi dùng liều Vildagliptin 400 mg một vài trường hợp xuất hiện đau cơ, dị cảm nhẹ và thoáng qua, sốt, phù và tăng nồng độ lipase nhất thời.

Vildagliptin liều 600 mg có thể gây phù ở bàn tay và bàn chân, tăng nồng độ creatinin phosphokinase, men gan, CRP và myoglobin. Tất cả các triệu chứng trên đều tự khỏi sau khi ngừng sử dụng Vildagliptin mà không cần điều trị.

Xử trí: trong trường hợp quá liều Vildagliptin, khuyến cáo điều trị hỗ trợ triệu chứng. Vildagliptin không bị loại bỏ bởi thẩm phân máu nhưng chất chuyển hóa thủy phân chính của Vildagliptin (LAY 151) có thể bị loại bỏ bởi thẩm phân máu.

Khi sử dụng thuốc Vigorito 50mg có thể gặp các tác dụng không mong muốn sau:

• Vigorito phối hợp với Metformin: Hạ glucose huyết, run, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn hoặc mệt mỏi.
• Vigorito dùng phối hợp với Sulphonylure: Hạ glucose huyết, run, nhức đầu, chóng mặt, suy nhược, táo bón. Hiếm gặp: Viêm mũi họng.
• Vigorito dùng phối hợp với Thiazolidindion: Tăng cân, phù ngoại biên, hạ glucose huyết, nhức đầu, suy nhược.
• Đơn trị: chóng mặt, hạ glucose huyết, nhức đầu, phù ngoại biên, táo bón, viêm khớp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng.
• Vigorito dùng phối hợp với Metformin và Sulphonylure: Hạ glucose huyết, chóng mặt, run, tăng tiết mồ hôi, suy nhược.
• Dùng phối hợp với insulin: Hạ glucose huyết, nhức đầu, ớn lạnh, buồn nôn, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Vigorito không được dùng để thay thế cho insulin ở bệnh nhân cần dùng insulin. Không dùng Vigorito ở bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Suy thận: Thận trọng khi sử dụng Vigorito ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình hoặc nặng.

Suy gan: Chống chỉ định sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan, bệnh nhân có men gan tăng gấp 3 lần giới hạn trên bình thường.

Theo dõi men gan trong quá trình sử dụng thuốc Vigorito: Đã có báo cáo về trường hợp rối loạn chức năng gan khi điều trị bằng Vigorito. Triệu chứng thường thuyên giả và xét nghiệm chức năng gan về bình thường sau khi ngừng sử dụng thuốc. Xét nghiệm đánh giá chức năng gan cần được thực hiện trước khi sử dụng thuốc Vigorito, theo dõi mỗi 3 tháng một lần trong năm đầu sử dụng thuốc và định kỳ sau đó. Bệnh nhân xuất hiện vàng da, men gan tăng gấp 3 lần giới hạn trên bình thường thì nên ngừng sử dụng thuốc Vigorito. Sau khi ngừng điều trị với thuốc Vigorito, xét nghiệm chức năng gan trở lại bình thường thì không nên tái sử dụng thuốc.

Suy tim: nghiên cứu cho thấy dùng Vildagliptin ở bệnh nhân suy tim NYHA độ I - III cho thấy không gây thay đổi chức năng thất trái hoặc nặng hơn tình trạng suy tim sung huyết. Kinh nghiệm lâm sàng về tính an toàn sử dụng Vildagliptin ở bệnh nhân suy tim NYHA độ IV chưa đầy đủ, khuyến cáo không nên dùng Vildagliptin cho bệnh nhân này.

Bệnh về da: mặc dù chưa thấy tăng tỷ lệ tổn thương da trong các thử nghiệm lâm sàng, kinh nghiệm dùng thuốc Vigorito trên bệnh nhân đái tháo đường có biến chứng da còn hạn chế. Bên cạnh đó có báo cáo về xuất hiện mụn nước và tróc da sau khi đưa thuốc ra thị trường.

Viêm tụy cấp: Vildagliptin có thể làm tăng nguy cơ viêm tụy cấp. Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp.

Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp trong quá trình dùng thuốc Vigorito, nên ngừng sử dụng thuốc. Nếu viêm tụy cấp được chẩn đoán xác định, không nên bắt đầu sử dụng lại Vigorito. Thận trọng sử dụng thuốc ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.cấp

Hạ glucose máu: Bệnh nhân dùng thuốc Vigorito phối hợp với Sulphonylurea có nguy cơ bị hạ glucose máu. Cân nhắc dùng Sulphonylurea liều thấp hơn để giảm nguy cơ hạ glucose máu.

Phụ nữ mang thai: Hiện chưa có đầy đủ thông tin về tính an toàn sử dụng thuốc Vigorito 50mg ở phụ nữ mang thai, do đó không nên dùng thuốc trong thai kỳ.

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa rõ Vildagliptin có tiết qua sữa mẹ không, tuy nhiên nghiên cứu trên động vật cho thấy vildagliptin tiết qua sữa. Không nên dùng thuốc Vigorito 50mg ở phụ nữ đang cho con bú.

Vildagliptin ít tương tác với các thuốc dùng chung. Vildagliptin không phải là cơ chất của enzym cytochrom Piperacillin (CYP) 450 và không ức chế hoặc cảm ứng enzym này. Do đó Vildagliptin thường không tương tác với các chất là cơ chất, chất ức chế hoặc cảm ứng các enzym CYP 450.

Digoxin, Warfarin: Nghiên cứu thực hiện trên đối tượng khỏe mạnh cho thấy không có tương tác Vigorito với các thuốc này có ý nghĩa lâm sàng. Tuy nhiên chưa thực hiện được nghiên cứu trên bệnh nhân.

Amlodipin, Valsartan, Ramipril, Simvastatin: Nghiên cứu thực hiện trên đối tượng khỏe mạnh cho thấy không có tương tác Vigorito với các thuốc này có ý nghĩa lâm sàng khi dùng đồng thời.

Thuốc ức chế men chuyển ACE: Gia tăng nguy cơ phù mạch ở bệnh nhân dùng đồng thời Vildagliptin và thuốc ức chế men chuyển.

Tác dụng hạ đường máu của Vildagliptin có thể bị giảm bởi một số chất như Corticosteroid, Thiazid, chế phẩm Thyroid và chất cường giao cảm.