Công dụng thuốc Agisimva

Thuốc Agisimva 20 là thuốc được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu, xơ vữa động mạch, dự phòng biến cố mạch vành.

Agisimva có hoạt chất chính là Simvastatin, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng 20mg.

Simvastatin ức chế cạnh tranh với hydroxy methylglutaryl coenzym (HMG - CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG - CoA thành mevalonat-tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan. Simvastatin kích thích tổng hợp thụ thể LDL, tăng vận chuyển LDL từ máu, do đó làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.

Tất cả các thuốc statin đều làm giảm nồng độ cholesterol LDL rất hiệu quả. Nhóm thuốc statin làm hạ cholesterol LDL từ 25% đến 45% tùy theo liều. Các statin làm tăng nồng độ cholesterol HDL từ 5 – 15%, làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Các statin làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10 - 30%) bằng cách làm tăng thanh thải VLDL tồn dư nhờ tăng cường điều chỉnh. Đáp ứng điều trị với các statin có thể thấy được trong vòng 1 - 2 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và đạt tối đa trong vòng 4 - 6 tuần. Đáp ứng điều trị duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

2.1 Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol máu: thuốc Agisimva hỗ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát, tuy nhiên thuốc làm giảm Triglycerid ít.
• Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: bệnh nhân tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành, chỉ định thuốc Agisimva nhằm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và tử vong do bệnh tim mạch và hạn chế nguy cơ can thiệp các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.
• Xơ vữa động mạch: bệnh nhân tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định dùng thuốc Agisimva 20mg nhằm làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

2.2 Chống chỉ định

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Simvastatin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh lý gan đang hoạt động hoặc men gan tăng dai dẵng chưa rõ nguyên nhân.
• Không dùng thuốc Agisimva 20mg phối hợp với thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: Itraconazol, Erythromycin, Ketoconazol, Clarithromycin, Telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, Boceprevir, Cyclosporin, Nefazodon, Posaconazol, Telaprevir, Gemfibrozil, Danazol.
• Phụ nữ mang thai
• Phụ nữ đang cho con bú.

3.1 Liều dùng

Thuốc Agisimva 20mg được dùng đường uống, uống vào buổi tối khi bụng đói.

• Liều dùng khởi đầu: 5-10mg x 1 lần/ngày. Cứ 4 tuần điều chỉnh liều một lần.
• Liều dùng duy trì: 5-40mg x 1 lần/ngày.

3.2 Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc Agisimva 20mg, bệnh nhân cần có chế độ ăn chuẩn ít cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.

Không nên uống lượng lớn nước ép bưởi (>1 lít/ngày)

Không dùng quá 10mg Simvastatin/ ngày khi dùng đồng thời với Verapamil, Dronedaron, Diltiazem.

Không dùng quá 20mg Simvastatin/ngày khi dùng đồng thời với Amlodipin, Ranolazin, Amiodaron.

3.3. Quá liều và xử trí

Liều dùng thuốc Agisimva vượt quá 400mg không gây tác dụng phụ nào ngoài các tác dụng không mong muốn có thể gặp. Nếu xuất hiện triệu chứng quá liều, ngưng sử dụng thuốc Agisimva và đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế để được xử trí kịp thời. Cần theo dõi người bệnh ít nhất 10 giờ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ là chủ yếu.

Trong quá trình điều trị với thuốc Agisimva có thể gặp một số tác dụng phụ sau:

• Tiêu hóa, thường gặp: buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy, táo bón.
• Thần kinh trung ương: đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn) có thể gặp nhưng hiếm.
• Cơ xương khớp: đau cơ – khớp, bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương); viêm cơ, tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Tăng men gan tạm thời và hồi phục khi ngừng thuốc.
• Tăng đường huyết.
• Một số tác dụng phụ ít gặp khác: ban da, viêm mũi, viêm họng, viêm xoang, ho.

Trước khi sử dụng thuốc Agisimva 20mg cần loại trừ nguyên nhân gây tăng cholesterol máu khác như suy giáp, hội chứng thận hư, đái tháo đường kém kiểm soát, rối loạn protein máu, bệnh lý gan mật do thuốc hoặc nghiện rượu.

Định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol HDL, cholesterol LDL và triglycerid. Tiến hành định lượng lipid định kỳ với khoảng cách không dưới 4 tuần. Điều chỉnh liều dùng thuốc Agisimva tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL do đó sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị khi không thực hiện được xét nghiệm cholesterol LDL.

Tiến hành xét nghiệm men gan trước và có thể sau khi dùng thuốc Agisimva do nguy cơ tăng men gan trong quá trình điều trị.

Trường hợp có bệnh cơ cấp hoặc có yếu tố nguy cơ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân (phẫu thuật và chấn thương lớn, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được), cần ngừng sử dụng thuốc Agisimva.

Phụ nữ mang thai: thuốc làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể ảnh hưởng đến sự tổng hợp nhiều chất có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, do đó thuốc Agisimva có thể ảnh hưởng đến thai nhi. Chống chỉ định dùng thuốc Agisimva ở phụ nữ mang thai. Thận trọng sử dụng thuốc chỉ khi tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Phụ nữ đang cho con bú: chưa rõ liệu thuốc Agisimva có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên nghiên cứu cho thấy một số thuốc khác cùng nhóm bài tiết vào sữa mẹ. Do đó không loại trừ khả năng thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ. Chống chỉ định dùng thuốc Agisimva ở đối tường này.

Lái xe và vận hành máy móc: tác dụng phụ của thuốc gây đau đầu, chóng mặt, suy giảm nhận thức, nhìn mờ. Thận trọng khi dùng thuốc Agisimva ở người lái xe và vận hành máy móc.

Theo dõi Creatinin kinase (CK) trong một số trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong các trường hợp sau: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat, tiền sử bệnh gan, uống nhiều rượu. Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc Agisimva ở các đối tượng này. Không sử dụng thuốc khi xét nghiệm CK >5 lần giới hạn trên mức bình thường.
• Trong quá trình sử dụng thuốc Agisimva, nếu xuất hiện các triệu chứng về cơ như đau cơ, cứng cơ hay yếu cơ cần báo cho bác sĩ và tiến hành xét nghiệm CK để có biện pháp xử trí kịp thời.

Không có tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng Simvastatin cùng với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc kháng viêm non-steroid.

Warfarin: Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của thuốc.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng thuốc Agisimva đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (> 1 g/ngày), Colchicin.

Thuốc điều trị HIV và viêm gan C: sử dụng đồng thời với thuốc hạ lipid máu nhóm Simvastatin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ vân, suy thận và có thể gây tử vong.

Các nhựa gắn acid mật làm giảm khả dụng sinh học của Simvastatin khi uống cùng lần. Thời điểm sử dụng hai thuốc này phải cách xa nhau.