Công dụng thuốc cyclonamine

Thuốc cyclonamine có tác dụng ngăn ngừa chảy máu trong phẫu thuật hiệu quả của Ba Lan. Cyclonamine sử dụng cho đến khi không còn nguy cơ chảy máu, còn Cyclonamine dạng ống tiêm được sử dụng trong các cấp cứu chảy máu. Bài viết sau đây sẽ cung cấp các thông tin chi tiết về công dụng thuốc cyclonamine tốt, cũng như cách dùng thuốc cyclonamine.

Cyclonamine có dạng biệt dược là Etamsylate được bào chế dưới dạng viên nén hàm lượng 250 mg hoặc dạng dung dịch tiêm 250mg/2ml. Là sản phẩm của Pharmaceutical Manufacturing Cooperative Galena – Ba Lan.

• Mỗi viên nén Cyclonamine chứa: hoạt chất Etamsylate - 250mg

Ngoài ra, còn có các tá dược khác, bao gồm: Cellulose vi tinh thể 18 mg, Tinh bột khoai tây 9 mg, Magnesium Stearat 7 mg, Silica keo khan 7 mg, Natri Starch Natri Metabisulphit 0,3 mg. Glycolate (loại A) 9 mg.

• Mỗi ống tiêm 2ml Cyclonamine chứa: Etamsylate - 250mg

Tá dược: Natri metabisulfit, Natri sulphit khan, nước cất pha tiêm

Cyclonamine có tác dụng cầm máu và rút ngắn thời gian chảy máu, làm tăng số lượng tiểu cầu. Chế phẩm tác động lên thành mạch, làm tăng sức bền và giảm độ thấm của thành mao mạch. Thuốc làm giảm sự giòn và dễ vỡ của mao mạch, thể hiện qua việc thuyên giảm số lượng các đốm xuất huyết mới dưới da và niêm mạc. Thuốc không gây đông máu quá mức và không có tác dụng co mạch máu, do đó không làm tăng nguy cơ huyết khối. Cyclonamine không có tác dụng trong các tình trạng chảy máu do thiếu hụt các yếu tố đông máu trong huyết tương và không có tác dụng cầm máu từ các mạch máu lớn.

Cyclonamine hấp thu tốt qua đường uống

• Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi uống liều 500 mg, nồng độ cực đại (60 pmol/L) đạt được sau 4 giờ uống thuốc
• Phân bố: Thuốc được gắn với protein huyết tương đạt đến khoảng 95%.
• Thải trừ: Thuốc thải trừ dưới dạng không chuyển hóa qua thận lên đến 80%. Qua đường uống, thời gian bán thải của thuốc là 8 giờ.

Cyclonamine dùng đường tiêm

• Hấp thu: 1 giờ sau tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 500 mg Etamsylate, nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương đạt 30 mcg/ml. Thời gian bán thải huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch là 1,9 giờ và sau tiêm bắp là 2,1 giờ.
• Phân bố: Thuốc được liên kết với protein huyết tương lên đến 95%. Thuốc có vào sữa mẹ.
• Thải trừ: Etamsylate được thải trừ chủ yếu dưới dạng không biến đổi qua đường nước tiểu (>80%).

2.1. Cơ chế hoạt động của thuốc Cyclonamine

Cyclonamine có khả năng giảm thời gian chảy máu và hạn chế lượng máu bị mất bằng cách làm tăng kết tập tiểu cầu và phục hồi sức bền của mao mạch.

Công bố của các nghiên cứu đã chỉ ra rằng họa chất etamsylate tác động làm tăng biểu hiện p-selectin màng có vai trò quan trọng trong việc hình thành kết tập tiểu cầu, các protein màng khác được liên kết với P-selectin màng, không tính đến protein PSGL-1 trên bề mặt bạch cầu và p-selectin màng cũng có vai trò trong quá trình tương tác và kết tập giữa các tiểu cầu. Hoạt chất Etamsylate cũng làm tăng biểu hiện PSGL-I mà không gây hoạt hóa tiểu cầu. Tùy thuộc vào liều và lượng sử dụng cho bệnh nhân, thuốc sẽ tác động làm tăng kết tập tiểu cầu và bạch cầu những chỉ ở những vị trí tổn thương trên thành mạch, từ đó tạo ra tương tác giữa 3 thành phần của máu là bạch cầu, tiểu cầu và biểu mô. Đây chính là cơ chế tạo nên tác dụng chống chảy máu cân bằng nhưng không làm tăng nguy cơ tạo huyết khối của etamsylate.

Một cơ chế giả định khác: Cơ chế tăng sức bền mao mạch là nhờ Etamsylate tác dụng đối kháng với thành phần làm tăng tổng hợp chuỗi glycosaminoglycan trong thời gian dài (hyaluronidase). Hoạt chất Etamsylate có gây ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin nhưng lại không ảnh hưởng đến hoạt tính của cyclooxygenase. Giả thiết này được củng cố bởi các nghiên cứu cho thấy sự giảm prostacyclin và chất chuyển hóa thromboxan sau khi dùng etamsylate. Etamsylate gây ức chế sự kết tập tiểu cầu bởi epinephrin – cơ chế phụ thuộc sự hoạt hóa prostacyclin. Hiệu quả của etamsylat trong điều trị chảy máu trong tâm thất liên quan đến việc giảm tổng hợp thromboxan A2 và prostacyclin. Nghiên cứu chỉ ra rằng ảnh hưởng trên tổng hợp prostaglandin không liên quan đến ức chế enzym cyclooxygenase. Cơ chế ức chế tổng hợp prostaglandin một phần liên quan đến tác dụng của etamsylat nhung không phải là cơ chế chủ yếu. Tác dụng chống viêm và chống oxy hóa của etamsylate cũng được đề xuất.

Etamsylate không có tác dụng đáng kể trên tuần hoàn máu não. Điều này trái ngược với quan điểm khoa học về nguyên nhân chính của tác dụng bảo vệ trên chảy máu quanh tâm thất.

Ảnh hưởng của Etamsylate lên việc tăng số lượng tiểu cầu chưa được xác định rõ ràng. Cyclonamine không gây ảnh hưởng lên các thành phần chuỗi của phản ứng đông máu được minh chứng bằng thời gian prothrombin không có biến đổi sau khi dùng Cyclonamine.

Etamsylate không gây co mạch, sự tiêu hủy fibrin không bị ảnh hưởng cũng như quá trình biến đối các yếu tố đông máu hay không dừng chảy máu từ các mạch máu lớn.

Etamsylate đặc biệt hoạt động chống lại các gốc hydroxyl (OH.), Được loại bỏ ở nồng độ Etamsylate điều trị (0,1–10 μM). Nồng độ Etamsylate cao hơn được yêu cầu để quét các gốc superoxide. Etamsylate tăng cường kết tập tiểu cầu ở người và giải phóng ATP do axit arachidonic, thromboxane A2, collagen và canxi ionophore A23187 gây ra.

Etamsylate làm giảm thời gian chảy máu trung bình khi dùng đường toàn thân hoặc đường uống cho thỏ. Theo đường tiêm tĩnh mạch, Etamsylate làm giảm một nửa thời gian chảy máu ở liều >5 mg / kg. Tác dụng bắt đầu 5 phút sau khi tiêm, đạt tối đa từ 30 phút đến 4 giờ sau khi tiêm, và biến mất sau 6 giờ. Theo đường uống, tác dụng tối đa tương tự cũng được quan sát ở liều 10 mg / kg. Hiệu quả của Etamsylate để giảm xuất huyết trong não thất có liên quan đến việc giảm sinh tổng hợp thromboxan A2 và prostacyclin. Etamsylate đường uống (> 25 mg / kg) cũng ức chế phù chân chuột do carrageenan.

Nó có tác dụng cầm máu bằng cách tác động vào bước đầu tiên của quá trình cầm máu bằng cách cải thiện độ kết dính của tiểu cầu và phục hồi sức đề kháng của mao mạch. Nó làm giảm thời gian chảy máu và tăng kết tập tiểu cầu. Nó làm giảm chảy máu mao mạch khi lượng tiểu cầu đầy đủ. Thuốc có tác dụng antihyaluronidase và cải thiện sự ổn định của thành mao mạch. Nó ức chế tổng hợp PGI-2 và điều chỉnh chức năng tiểu cầu bất thường.

2.2 Chỉ định khi dùng thuốc Cyclonamine

Thuốc tiêm

• Điều trị trong thời gian ngắn tình trạng mất máu do đa kinh
• Phòng ngừa và giảm nguy cơ mất máu do phẫu thuật
• Phòng ngừa và điều trị xuất huyết quanh não thất ở trẻ sơ sinh có cân nạng nhỏ hơn 1500 gam
• Chảy máu do mao mạch mỏng
• Trong phẫu thuật nói chung hoặc trong chuyên khoa (ENT, nhãn khoa, phụ khoa) với mục đích: Giảm mất máu trong khi phẫu thuật, đặc biệt là trong trường hợp xuất huyết tĩnh mạch và bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống đông máu.

Thuốc uống

• Trong phẫu thuật: Phòng ngừa và điều trị tình trạng chảy máu mao mạch trước và sau phẫu thuật với những ca mổ ảnh hưởng đến các mô mạch: tai mũi họng, răng hàm mặt, phẫu thuật thẩm mỹ, sản khoa, phụ khoa, tiết niệu...
• Trong phụ khoa: sau khi loại trừ nguyên nhân gây bệnh như chảy máu giữa chu kỳ kinh, ra máu quá nhiều trong thời kỳ kinh nguyệt, chảy máu do vòng tránh thai...

2.3. Chống chỉ định của thuốc cyclonamine

• Bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Cyclonamine
• Porphyria là các rối loạn di truyền do tích tụ một số hóa chất liên quan đến hemoglobin, protein của tế bào hồng cầu.
• Phụ nữ có u xơ tử cung (phát triển bất thường trong tử cung).

2.4. Tác dụng không mong muốn của thuốc cyclonamine

Etamsylate là một thuốc an toàn, hiếm khi xảy ra tác dụng không mong muốn. Khi sử dụng thuốc có thể xảy ra đau đầu, các phản ứng dị ứng trên da, hiếm khi buồn nôn.

Viên nén Cyclonamine có chứa sulphite có vai trò chống oxy hoá có thể gây phản ứng dị ứng, buồn nôn và tiêu chảy ở những bệnh nhân nhạy cảm. Các phản ứng dị ứng có thể dẫn đến sốc phản vệ hoặc gây hen phế quản đe doạ tính mạng. Xác suất gặp phải các tác dụng phụ này tuy ít nhưng không phải không có. Tuy nhiên, quá mẫn với sunphat thường gặp ở những bệnh nhân hen phế quản hơn là những bệnh nhân khác.

Những tác dụng phụ này có thể xảy ra, nhưng không phải lúc nào cũng có và không giống nhau với nhiều người. Một số tác dụng phụ có thể hiếm nhưng nghiêm trọng. Tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ nếu bạn quan sát thấy những tác dụng phụ sau, đặc biệt là nếu chúng không biến mất.

Đối với thuốc tiêm thì sẽ có nhiều phản ứng phụ hơn một chút, bao gồm:

• Viêm thành tĩnh mạch
• Đỏ bừng mặt
• Suy tim mạch
• Đổ mồ hôi
• Phản ứng tại chỗ tiêm
• Co thắt phế quản
• Nguy cơ huyết khối động mạch
• Da đổi màu hơi xanh

2.5. Tương tác với các thuốc khác

Tương tác của etamsylate ở dạng uống chưa được biết, Thiamin (vitamin B1) bị bất hoạt bởi sulphite có trong viên nén Cyclonamine.

Nếu cần truyền dextran, Cyclonamine phải được dùng trước.

Thuốc uống:

• Liều khuyến cáo: Một ngày nên có thể dùng từ 250 mg x 2 lần đến 500 mg x 3 lần cho đến khi ngưng chảy máu.
• Trong điều trị rong kinh: 250mg một ngày. Tăng liều lượng lên 500mg nếu cần tùy theo tình trạng bệnh.
• Trong trường hợp rong kinh dai dẳng: uống 500mg ngày 3 lần bắt đầu 5 ngày trước khi hành kinh và tiếp tục đến 5 ngày sau khi hành kinh.
  Trẻ em: 1/2 liều người lớn.

Đường tiêm:

• Điều trị trong thời gian ngắn tình trạng mất máu do đa kinh: uống 1 đến 2 viên mỗi lần x 4 lần trong một ngày, trong thời gian kinh nguyệt.
• Phòng ngừa và giảm nguy cơ mất máu do phẫu thuật: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với liều người lớn 250 đến 500 mg, có thể lặp lại liều này trong 4 đến 6 giờ nếu cần.
• Phòng ngừa và điều trị xuất huyết quanh não thất ở trẻ sơ sinh có cân nặng nhỏ hơn 1500 gam: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 12,5 mg/kg cân nặng trong vòng 1 giờ sau sinh, sau đó cứ lặp lại 1 lần trong 4 ngày cho tới khi tổng liều được 200mg/kg.
• Đối với cấp cứu: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 500 mg đến 750 mg một lần x 3 lần trong một ngày.
• Điều trị trước phẫu thuật: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 500 mg 1 giờ trước khi mổ.
• Điều trị hậu phẫu: Tiêm tĩnh mạch trước hoặc tiêm bắp 250 mg mỗi lần x 2 lần mỗi ngày.
• Trẻ em: thời gian điều trị tương tự như người lớn với liều giảm một nửa.

Chú ý: Có thể hoà tan dung dịch tiêm trong một cốc nước nóng để uống, cũng có thể dùng băng để băng bó vết thương.

Thận trọng khi dùng Cyclonamine:

• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đang hoặc đã có tiền sử viêm tắc tĩnh mạch như (đột quỵ, nghẽn động mạch phổi, nghẽn tĩnh mạch sâu) vì có liên quan đến tỷ lệ tăng huyết khối tĩnh mạch sâu ở người bệnh phẫu thuật âm đạo.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân hen, dị ứng hoặc có tiền sử phản ứng dị ứng với thuốc do các chế phẩm etamsylate có chứa natri sunphat có thể gây hoặc làm nặng thêm các phản ứng phản vệ.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận do thuốc thải trừ hầu hết qua thận ở dạng không đổi. Liệu pháp thay thế máu bằng cách sử dụng các dung dịch keo chỉ được bắt đầu sau khi tiêm etamsylate chứ không được dùng trước đó.

Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec là một trong những bệnh viện không những đảm bảo chất lượng chuyên môn với đội ngũ y bác sĩ, hệ thống trang thiết bị công nghệ hiện đại mà còn nổi bật với dịch vụ khám, tư vấn và chữa bệnh toàn diện, chuyên nghiệp; không gian khám chữa bệnh văn minh, lịch sự, an toàn và tiệt trùng tối đa.