Công dụng thuốc Axolop

Thuốc Axolop là thuốc điều trị tiêu chảy cấp và mãn tính, được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Thuốc Axolop có hoạt chất chính là Loperamide hydroclorid 2mg, được bào chế dưới dạng viên nang cứng.

Loperamid là dẫn chất piperidin tổng hợp, một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Loperamid làm giảm tiết dịch đường tiêu hóa, giảm nhu động ruột và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc có tác dụng tăng vận chuyển nước và điện giải qua niêm mạc ruột, kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột. Vì vậy thuốc làm giảm mất nước và điện giải, tăng độ đặc, giảm khối lượng phân.

Thuốc Axolop được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc hiệu, tiêu chảy mạn tính do viêm đại tràng.
• Són phân ở người lớn.
• Giảm khối lượng phân cho những bệnh nhân có thủ thuật mở thông hồi tràng.
• Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên mắc hội chứng ruột kích thích đang được bác sỹ chẩn đoán sơ bộ.

Phương pháp điều trị chính trong tiêu chảy cấp là bồi phụ nước và điện giải. Loperamid được chỉ định ở người lớn để giảm triệu chứng tiêu chảy, nhưng Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo không dùng thuốc trị tiêu chảy cho trẻ em dưới 12 tuổi.

2.1. Người lớn

• Tiêu chảy cấp: Khởi đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg, tối đa 16 mg/ngày. Liều thông thường 6 - 8 mg/ngày. Nếu điều trị tiêu chảy cấp không đặc hiệu ở, không được sử dụng quá 8 mg/24 giờ.
• Tiêu chảy mạn: Khởi đầu uống 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng uống 2 mg cho tới khi hết đi lỏng. Liều duy trì: uống 4 - 8 mg/ngày, chia làm 2 lần. Không được sử dụng quá 16 mg/ngày. Nếu triệu chứng không đỡ sau khi uống 16 mg/ngày trong ít nhất 10 ngày, việc tiếp tục sử dụng thuốc điều trị cũng không mang lại thêm lợi ích.
• Són phân ở người lớn: liều khởi đầu 0,5 mg tăng dần cho tới tối đa 16 mg/ngày nếu cần.

2.2. Trẻ em

Viên nang Loperamid HCl không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

• Tiêu chảy cấp: Điều trị chủ yếu tiêu chảy cấp ở trẻ em là điều trị mất nước. Không khuyến cáo dùng Loperamid cho trẻ em một cách thường quy. Liều dùng trong 24 giờ đầu: liều khởi đầu như liều người lớn. Sau đó duy trì 0,1mg.kg cho mỗi lần đi lòng, nhưng không được quá liều khởi đầu.
• Tiêu chảy mạn: Liều dùng ở trẻ em tiêu chảy mạn chưa được xác định rõ

Bệnh nhân không nên uống nhiều hơn liều lượng được khuyến cáo ở trên.

Nếu tiêu chảy cấp không đỡ sau 24 giờ điều trị, xuất hiện các triệu chứng mới, hoặc các triệu chứng diễn tiến nghiêm trọng hơn, bạn nên ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ.

• Trẻ em dưới 12 tuổi.
• Mẫn cảm, dị ứng với Loperamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc Axolop.
• Viêm loét đại tràng chảy máu giai đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh phổ rộng.
• Tiêu chảy cấp nhiễm trùng do các vi khuẩn có khả năng xâm nhập sâu vào niêm mạc ruột như nhiễm Campylobacter, Salmonella, Shigella, Suy gan nặng.
• Bệnh nhân lỵ cấp, có máu trong phân và sốt cao.
• Đau bụng không do ỉa chảy.

Phải ngưng sử dụng thuốc Axolop ngay khi xuất hiện tắc ruột, táo bón, căng chướng bụng.

Thuốc Axolop với hoạt chất chính là Loperamid hydroclorid chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng trong tiêu chảy cấp. Bất cứ khi nào xác định được nguyên nhân gây nên triệu chứng thì cần có điều trị thích hợp hơn.

• Bệnh nhân tiêu chảy cấp có mất nước điện giải, thì liệu pháp bù nước và điện giải thích hợp là biện pháp quan trọng nhất. Việc sử dụng thuốc lopeamid không thay thế được liệu pháp trên.
• Thuốc này không nên được sử dụng trong thời gian dài cho đến khi nguyên nhân cơ bản gây tiêu chảy kéo dài đã được bác sĩ điều tra và chẩn đoán.
• Thuốc Axolop chuyển hoá giai đoạn đầu ở gan. Thận trọng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan, suy gan vì nguy cơ gây độc thần kinh trung ương.
• Thận trọng ở bệnh nhân viêm đại tràng loét cấp. Loperamid ức chế nhu động ruột, làm chậm thời gian vận chuyển ruột gây nên chứng phình đại tràng nhiễm độc.
• Trong thời gian sử dụng thuốc Axolop, cần theo dõi nhiệt độ cơ thể, nhu động ruột, lượng phân. Ngừng sử dụng thuốc khi xuất hiện các triệu chứng như chướng bụng, táo bón, liệt ruột.
• Nếu bạn không thấy cải thiện triệu chứng lâm sàng trong vòng 24 giờ, ngưng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ để có xử trí phù hợp.
• Sử dụng thuốc thận trọng ở trẻ em do đáp ứng với thuốc thay đổi, đặc biệt là khi có mất nước và điện giải.
• Bệnh nhân HIV/AIDS được điều trị tiêu chảy bằng Loperamid hydroclorid cần phải ngưng thuốc khi xuất hiện chướng bụng.
• Phụ nữ mang thai không nên sử dụng thuốc do chưa có đủ các nghiên cứu xác định liệu thuốc có ảnh hưởng đến em bé hay không.
• Thuốc Axolop bài tiết vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú, chỉ sử dụng khi thật cần thiết.
• Mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra ở bệnh nhân tiêu chảy được điều trị bằng Loperamid hydroclorid. Do đó, thận trọng khi lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc.

5.1. Triệu chứng khi sử dụng quá liều

Trong nghiên cứu để đánh giá các tác dụng phụ không mong muốn, uống liều duy nhất tới 60 mg không gây tai biến phụ nào quan trọng về lâm sàng.

Trong trường hợp quá liều Loperamid, người bệnh có thể gây ra các triệu chứng: suy nhược thần kinh trung ương phối hợp, buồn ngủ, mê man, tăng trương lực cơ, suy hô hấp, bí tiểu, táo bón và tắc ruột có thể xảy ra.

Trẻ em nhạy cảm với các tác động trên hệ thần kinh trung ương hơn so với người lớn. Một số tác dụng phụ nghiêm trọng đã được báo cáo như phình đại tràng nhiễm độc, mất ý thức, mê sảng. Liệt ruột cũng đã xảy ra, thậm chí gây tử vong.

5.2. Xử trí

Súc rửa dạ dày sau đó cho uống khoảng 100g than hoạt qua ống xông dạ dày. Theo dõi ít nhất trong 24 giờ triệu chứng ức chế thần kinh trung ương, nếu có thì tiêm tĩnh mạch 2mg Naloxone (0,01 mg/kg cho trẻ em).

Vì thời gian tác dụng của Loperamid dài hơn thời gian tác dụng của Naloxone, nên phải theo dõi sát người bệnh và có thể chỉ định liều điều trị lặp lại Naloxone nếu cần, tổng liều có thể tới 10 mg. Phải theo dõi các dấu hiệu chức năng sống ít nhất 24 giờ sau liều cuối naloxon để phát hiện khả năng suy nhược thần kinh trung ương.

Hầu hết các tác dụng không mong muốn của thuốc Axolop gặp ở đường tiêu hoá.

• Tiêu hoá: đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, chướng bụng, khô miệng.
• Toàn thân ít gặp hơn: mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.
• Một số tác dụng phụ hiếm gặp như tắc ruột do liệt, phình đại tràng, phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, phù mạch, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, bí tiểu.

• Thuốc làm tăng độc tính của thuốc Axolop: Thuốc ức chế thần kinh trung ương, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng tác dụng phụ của Loperamid.
• Những thuốc làm tăng nồng độ, tác dụng của loperamid: Thuốc ức chế P-glycoprotein như Quinidine, Rotanavir.
• Thuốc làm giảm tác dụng của Loperamid: Tác nhân gây cảm ứng với P-glycoprotein.
• Điều trị đồng thời Loperamid với desmopressin uống làm tăng hấp thụ qua đường tiêu hoá của desmopresin, làm thuốc tăng 2 lần nồng độ trong huyết tương, có lẽ là do nhu động đường tiêu hóa chậm hơn.
• Sử dụng đồng thời Loperamid với Itraconazole, thuốc Ketoconazole có thể làm tăng nồng độ Loperamid lên trong huyết tương.