Công dụng thuốc Lafaxor

Venlafaxine là thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc Serotonin và Norepinephrine, hoạt chất này được chỉ định sử dụng để chống trầm cảm. Venlafaxine là thành phần chính trong sản phẩm thuốc Lafaxor của Công ty Cổ phần Đạt Vi Phú.

Thành phần Venlafaxine trong thuốc có khả năng ức chế tái hấp thu chọn lọc Serotonin và Norepinephrine. Cơ chế chống trầm cảm và lo âu của Venlafaxin chưa được xác định rõ, tuy nhiên có liên quan đến khả năng tăng cường hoạt động các chất trung gian dẫn truyền thần kinh của hệ thần kinh trung ương.

Venlafaxine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là O-desmethyl-venlafaxine (ODV) có khả năng ức chế mạnh sự tái hấp thu Serotonin và Norepinephrine thần kinh, đồng thời ức chế tái hấp thu Dopamine yếu hơn.

Nghiên cứu in vitro cho thấy venlafaxin và ODV không có ái lực đáng kể đối với thụ thể Cholinergic, Muscarinic, H1 histaminergic hay α-adrenergic.

Thuốc Lafaxor được chỉ định chủ yếu trong điều trị trầm cảm, bao gồm cả trầm cảm kèm theo lo lắng ở bệnh nhân nội lẫn ngoại trú.

Thuốc Lafaxor chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Venlafaxine hay bất kỳ thành phần nào của thuốc;
• Kết hợp với chất ức chế monoamin oxydase (IMAO);
• Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, bao gồm loạn nhịp thất, tăng huyết áp không kiểm soát...;
• Trẻ em dưới 18 tuổi.

Khi sử dụng thuốc Lafaxor, bệnh nhân có thể mắc một số tác dụng không mong muốn. Trong đó thường gặp nhất là triệu chứng rối loạn hệ thần kinh như chóng mặt, khô miệng, mất ngủ, tâm trạng căng thẳng hoặc ngủ gà. Bên cạnh đó bệnh nhân có thể bị rối loạn tiêu hóa (bao gồm chán ăn, táo bón, buồn nôn), rối loạn xuất tinh/khoái cảm, ra nhiều mồ hôi và suy nhược...

Tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn của Lafaxor có liên quan đến liều dùng và thường cải thiện cả về mức độ lẫn tần số khi dùng thuốc lâu dài.

• Chống chỉ định dùng đồng thời Lafaxor với các thuốc ức chế IMAO.
• Nguy cơ khi dùng phối hợp Lafaxor với các thuốc tác động trên thần kinh trung khác chưa được đánh giá một cách hệ thống. Do đó cần chú ý khi dùng Lafaxor đồng thời với các thuốc này.
• Đặc tính dược động học của Venlafaxin và O-desmethyl-venlafaxine không thay đổi khi dùng cùng với Diazepam hoặc Lithium ở tình nguyện viên khỏe mạnh. Do đó việc sử dụng Lafaxor không ảnh hưởng tới tác dụng trên tâm thần của Diazepam.
• Cimetidin ức chế chuyển hóa bước đầu của Venlafaxine nhưng không ảnh hưởng đến sự hình thành hay đào thải O-desmethyl-venlafaxin. Nhìn chung tác dụng dược lý tổng hợp của Venlafaxin và O-desmethyl-venlafaxin sẽ chỉ tăng rất nhẹ khi dùng đồng thời với Cimetidin nên không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy gan khi dùng đồng thời Lafaxor với Cimetidin vẫn chưa rõ tương tác sẽ ra sao, do đó những trường hợp này cần được theo dõi chặt chẽ.
• Những triệu chứng ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân dùng Lafaxor đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp hoặc các thuốc hạ đường huyết đã được đánh giá lại xem có phải do tương tác thuốc hay không. Cho đến hiện tại vẫn không có bằng chứng chứng tỏ sự không tương hợp giữa việc dùng Lafaxor và 2 nhóm thuốc trên.

• Nguy cơ tự tử ở tất cả các bệnh nhân trầm cảm cần phải được xem xét và quan tâm, do đó chỉ nên kê đơn Lafaxor với liều lượng nhỏ để kiểm soát tốt bệnh nhân và giảm khả năng bị quá liều.
• Các tác dụng không mong muốn, đôi khi nghiêm trọng, đã được ghi nhận khi bắt đầu điều trị Lafaxor ngay sau khi ngừng dùng một thuốc IMAO và ngược lại khi bắt đầu dùng một thuốc IMAO ngay sau khi ngừng dùng Lafaxor. Các phản ứng bao gồm: run rẩy, múa giật, toát mồ hôi, buồn nôn, nôn ói, nóng đỏ bừng, chóng mặt, sốt cao với các đặc điểm giống như hội chứng thần kinh ác tính, co giật và có thể gây tử vong.
• Các tương tác thuốc dẫn đến các phản ứng nặng, đôi khi gây tử vong này đã được ghi nhận khi dùng đồng thời hoặc liên tiếp các thuốc IMAO và các thuốc chống trầm cảm khác có đặc tính dược lý tương tự Venlafaxine. Vì vậy tốt nhất Không dùng đồng thời Lafaxor với một thuốc IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi dừng điều trị bằng IMAO. Ngược lại chỉ được dùng IMAO sau khi ngừng Lafaxor ít nhất 7 ngày.
• Các nghiên cứu lâm sàng không ghi nhận các triệu chứng bất thường khi ngừng thuốc Lafaxor đột ngột. Tuy nhiên, những bệnh nhân ngừng thuốc sau thời gian điều trị bằng Lafaxor từ 1 tuần trở lên vẫn nên giảm dần liều để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện triệu chứng ngừng thuốc. Những bệnh nhân dùng Lafaxor từ 6 tuần trở lên cần được giảm dần liều trong vòng 1 tuần.
• Tương tự các thuốc chống trầm cảm khác, bệnh nhân dùng Lafaxor phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp.
• Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc dùng thuốc Lafaxor trên phụ nữ có thai. Do đó không nên dùng Lafaxor cho đối tượng này trừ khi ích lợi điều trị cho mẹ vượt trội so với những nguy cơ có thể xảy ra. Khuyến cáo bệnh nhân nên thông báo với bác sĩ nếu có thai hoặc dự định có thai trong thời gian điều trị bằng thuốc Lafaxor.
• Chưa rõ Venlafaxine và các chất chuyển hóa của nó có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì thế. không dùng Lafaxor cho bệnh nhân đang cho con bú.