Thuốc Acefalgan là thuốc gì?

Thuốc Acefalgan là là sản phẩm của Dược phẩm Euvipharm; thành phần chính là acetaminophen; là thuốc dùng hạ sốt, giảm đau từ nhẹ đến vừa. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Acefalgan tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn thuốc Acefalgan là thuốc gì và công dụng của thuốc Acefalgan là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Acefalgan có thành phần chính là Paracetamol, Thuộc nhóm Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm thuốc chống viêm không Steroid (NSAID), Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp. Thuốc là sản phẩm của công ty cổ phần Dược phẩm Euvipharm - Thành viên tập đoàn Valeant lưu hành ở Việt Nam, thuốc được bào chế dưới dạng:

• Thuốc bột sủi bọt hàm lượng 150mg, 250mg
• Dạng viên nén sủi bọt có hàm lượng 500 mg
• Dạng viên nén bao phim có hàm lượng 500 mg.

Thuốc được chỉ định điều trị nhiều chứng bệnh như nhức đầu, đau lưng, đau răng, đau cơ, đau bụng kinh, đau sau khi tiêm vacxin, đau sau khi nhổ răng, cảm lạnh, sốt, viêm khớp dạng thấp,... Thuốc giảm đau trong viêm khớp nhẹ nhưng không có tác dụng đối với tình trạng viêm nặng và sưng cơ bản của khớp.

• Dược lực học của thuốc Acefalgan:

Acetaminophen là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường.

Acetaminophen không có hiệu quả điều trị viêm.

Với liều điều trị, acetaminophen chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp suLfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển hóa thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathione và đào thải vào nước tiểu và/ hoặc mật.

Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho tế bào gan và hoại tử tế bào. Acetaminophen thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathione tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc ở gan.

• Dược động học của thuốc Acefalgan
• Sự hấp thu:

Acetaminophen khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10-60 phút sau khi uống.

• Phân bố:

Nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương.

• Chuyển hóa:

Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.

Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao acetaminophen, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

• Thải trừ:

Các chất chuyển hóa của acetaminophen chủ yếu được đào thải qua nước tiểu, ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Paracetamol được sử dụng để giảm đau. Các chuyên gia không chắc chắn chính xác cách thức hoạt động của paracetamol, nhưng nghi ngờ nó có thể kích hoạt các con đường ức chế serotonergic giảm dần trong thần kinh trung ương và các con đường cảm thụ khác (cơn đau cảm giác mô tả cơn đau do tổn thương thể chất hoặc tiềm ẩn đối với cơ thể, chẳng hạn như do chấn thương thể thao hoặc thủ thuật nha khoa). Sự ức chế trung tâm điều nhiệt của vùng dưới đồi làm cho paracetamol có tác dụng hạ sốt.

2.1. Các phản ứng dị ứng với paracetamol:

Các biểu hiện của phản ứng dị ứng như: nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng. Ngừng ngay việc sử dụng thuốc này và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp tác dụng phụ nghiêm trọng như:

• Biểu hiện sốt thấp kèm theo buồn nôn, đau dạ dày và chán ăn;
• Vàng da (vàng da hoặc mắt), nước tiểu sẫm màu và/hoặc phân màu đất sét;

Các loại thuốc thông thường khác có thể có tương tác vừa phải với paracetamol bao gồm:

• Thuốc chống co giật, chẳng hạn như fosphenytoin hoặc phenytoin
• Thuốc an thần
• Thuốc Busulfex
• Thuốc Carbamazepine
• Thuốc Dapsone
• Thuốc Flucloxacillin
• Thuốc Isoniazid
• Thuốc Lamotrigine
• Thuốc Phenylephrine
• Thuốc Probenecid
• Thuốc Warfarin.

Không nên sử dụng rượu khi sử dụng hoạt chất paracetamol vì rượu có thể làm tăng độc tính trên gan của paracetamol

• Lưu ý khi sử dụng thuốc Acefalgan:

Không sử dụng nhiều thuốc này cao hơn mức khuyến cáo. Quá liều paracetamol có thể gây ra các tác hại nghiêm trọng. Lượng tối đa dành cho người lớn là 1 gam (1000mg) mỗi liều và 4 gam (4000 mg) mỗi ngày. Việc sử dụng nhiều paracetamol có thể gây hại cho gan của bạn. Hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi dùng paracetamol và không bao giờ sử dụng quá 2 gam (2000mg) mỗi ngày Nếu bạn uống nhiều hơn ba đồ uống có cồn mỗi ngày. Hãy sử dụng dạng paracetamol dành cho trẻ em Nếu bạn đang điều trị cho một đứa trẻ,. Hãy cẩn thận làm theo hướng dẫn dùng thuốc trên nhãn thuốc. Tránh xa tầm tay trẻ em và không cho trẻ dưới 2 tuổi dùng thuốc mà không có lời khuyên của bác sĩ.

Ngừng ngay việc sử dụng paracetamol và gọi cho bác sĩ của bạn nếu:

• Bạn bị phát ban trên da, nhức đầu liên tục, hoặc mẩn đỏ hoặc sưng tấy; hoặc
• Bạn vẫn còn bị sốt sau 3 ngày sử dụng;
• Bạn vẫn đau sau 7 ngày sử dụng thuốc (hoặc 5 ngày nếu điều trị cho trẻ em);
• Nếu bạn có bất kỳ triệu chứng mới nào hoặc nếu các triệu chứng của bạn trở nên tồi tệ hơn.

Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn bị tiểu đường và bạn nhận thấy những thay đổi về lượng đường trong quá trình điều trị .Xét nghiệm glucose trong nước tiểu có thể tạo ra kết quả sai khi bạn đang dùng paracetamol.

• Bạn nên thận trọng sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:
  Bị Hội chứng Steven-Johnson (SJS): là hội chứng của dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra, bệnh có thể kèm sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Để chẩn đoán hội chứng Steven-Johnson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
  Bị Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): Đó là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm:
  + Tổn thương đa dạng ở vùng da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.
  + Các Tổn thương niêm mạc mắt: viêm kết mạc mủ, viêm giác mạc, loét giác mạc.
  + Các tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa được biểu hiện như: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng thực quản, dạ dày, ruột.
  + Các tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu.
  + Ngoài ra, còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng của thuốc như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan... với tỷ lệ tử vong cao khoảng 15-30%.
• Bạn bị thiếu máu mạn tính.
• Mắc các bệnh lý gan, thận.
• Khi bị nghiện rượu (vì paracetamol và rượu đều có hại đối với gan).
• Sử dụng phối hợp với các chế phẩm khác cũng chứa paracetamol có thể gây hiện tượng quá liều hoặc ngộ độc thuốc.
• Đối với các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng (tuy rất ít xảy ra), Bác sĩ cần cảnh báo cho bệnh nhân như: hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) hay hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN), hội chứng lyell,.
• Các triệu chứng của các hội chứng nêu trên được mô tả như sau:.
  Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính biểu hiện: mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Thường bao gồm các triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao. Các tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân.
• Bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác. Không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết đối với những người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra và đặc biệt đối với
  phụ nữ có thai và cho con bú.
• Nghiên cứu trên người và động vật vẫn chưa xác định được nguy cơ nào đối với thai kỳ và sự phát triển của phôi thai.Nghiên cứu trên người cũng không phát hiện được nguy cơ nào của paracetamol đối với bà mẹ cho con bú và trẻ bú sữa mẹ.
• Paracetamol qua được hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
• Cũng giống như các thuốc khác, nếu đang mang thai hay cho con bú, bạn nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hay dược sỹ trước khi sử dụng thuốc.
• Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc không có ảnh hưởng đáng kể.

Để sử dụng thuốc một cách hiệu quả, đối với thuốc paracetamol dạng hạt sủi bọt, hãy hòa tan một gói hạt sủi bọt trong ít nhất 100ml nước. Sau đó, khuấy đều hỗn hợp này và uống tất cả chúng ngay lập tức. Hãy cho thêm một ít nước vào cùng một ly, lắc nhẹ và uống ngay để đảm bảo uống hết liều thuốc.

• Liều lượng Paracetamol dành cho người lớn thông thường để hạ Sốt:

Liều lượng: 325mg đến 650 mg mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 1000mg mỗi 6 đến 8 giờ bằng đường uống hoặc trực tràng.
Viên nén paracetamol 500mg: uống hai viên 500mg cách mỗi 4 đến 6 giờ

• Liều Paracetamol người lớn thông thường để giảm đau:

Liều lượng: 325mg đến 650 mg mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 1000mg mỗi 6 đến 8 giờ bằng đường uống hoặc trực tràng.

Viên nén paracetamol 500mg: Uống hai viên 500mg cách nhau 4 đến 6 giờ

• Sử dụng liều thông thường cho trẻ em bị sốt:

Sử dụng đường Uống hoặc Trực tràng:
Đối với trẻ <= 1 tháng: 10 đến 15 mg / kg / liều cứ sau 6 đến 8 giờ khi cần thiết.
đối với trẻ > 1 tháng đến 12 tuổi: 10 đến 15 mg / kg / liều mỗi 4 đến 6 giờ khi cần thiết (Tối đa: 5 liều trong 24 giờ)

khi bị Sốt: trẻ từ 4 tháng đến 9 tuổi: Liều ban đầu: 30 mg / kg (Báo cáo của một nghiên cứu (n = 121) để hạ sốt hiệu quả hơn liều duy trì 15 mg / kg mà không có sự khác biệt về khả năng dung nạp lâm sàng.)
Đối với trẻ > = 12 tuổi: 325 đến 650 mg mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 1000mg mỗi 6 đến 8 giờ.

• Sử dụng liều thông thường cho trẻ em để giảm đau:

Sử dụng đường uống hoặc Trực tràng:

• Đối với trẻ <= 1 tháng: 10 đến 15 mg / kg / liều cứ sau 6 đến 8 giờ khi cần thiết.
• Đối với trẻ > 1 tháng đến 12 tuổi: 10 đến 15 mg / kg / liều mỗi 4 đến 6 giờ khi cần thiết (Tối đa: 5 liều trong 24 giờ)
• Khi Sốt: 4 tháng đến 9 tuổi: Liều ban đầu: 30 mg / kg (Báo cáo của một nghiên cứu (n = 121) để hạ sốt hiệu quả hơn sử dụng liều duy trì 15 mg / kg mà không có sự khác biệt về khả năng dung nạp trong lâm sàng.)
• Đối với trẻ > = 12 tuổi: sử dụng liều 325mg đến 650 mg mỗi 4 đến 6 giờ hoặc 1000mg mỗi 6 đến 8 giờ.

Triệu chứng lâm sàng: Buồn nôn, nôn, đau bụng, xanh tím da, niêm mạc, thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc, xuất hiện trong 24 giờ đầu.

Quá liều 10g (150 mg/kg cân nặng ở trẻ em) có thể gây hủy tế bào gan, có thể dẫn đến hoại tử hoàn toàn không hồi phục, với biểu hiện suy chức năng gan, bệnh não có thể dẫn đến hôn mê và chết. Transaminase ở gan tăng, bilirubin tăng, prothrombin giảm.

Xử trí cấp cứu trong bệnh viện:

• Rửa ruột và cho uống than hoạt tính.
• Dùng N-acetylcystein, thuốc giải độc acetaminophen, tiêm tĩnh mạch hoặc uống nếu có thể trước giờ thứ 10.
• Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ acetaminophen
• Giúp thở.

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.