Thuốc Pantoloc trị bệnh gì?

Thuốc Pantoloc được sản xuất bởi Công ty Takeda GmbH. Thành phần hoạt chất chính trong thuốc là Pantoprazole. Thuốc được bào chế dạng viên nén đóng theo vỉ. Được dùng trong các trường hợp trào ngược dạ dày, thực quản, loét dạ dày-tá tràng, diệt vi khuẩn Helicobacter, hội chứng Zollinger Ellison, làm giảm lượng axit ở dạ dày.

2.1. Chỉ định

Thuốc Pantoloc được chỉ định dùng cho người lớn và thiếu niên tuổi từ 12 trở lên, điều trị viêm thực quản do trào ngược. Điều trị vi khuẩn Helicobacter pylori, bệnh nhân loét dạ dày. Giảm tái phát viêm loét tá tràng và dạ dày do vi khuẩn này gây ra. Điều trị hội chứng Zollinger Ellison, tất cả các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý.

2.2. Dược lực học

Pantoloc gồm hoạt chất Pantoprazole thay thế của benzimidazole. Có tác động ức chế bài tiết các acid hydrochloric trong dạ dày. Bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.

Hoạt chất Pantoprazole trong Pantoloc được chuyển hóa có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày. Nhằm gây tác động ức chế các enzyme H+, K+–ATPase, sản sinh các acid hydrochloric trong dạ dày. Quá trình này phụ thuộc vào liều sử dụng và tác động lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrochloride. Thông thường, các triệu chứng mất hoàn hoàn trong vòng 2 tuần điều trị.

Pantoprazole có thể giúp giảm độ acid trong dạ dày, làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm, mang tính thuận nghịch. Do pantoprazole gắn kết enzyme ở vị trí xạ thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt với việc bài tiết acid hydrochloride bằng cách kích thích các chất khác (như acetylcholine, histamin, gastrin).

2.3. Dược động học

• Hấp thu: Hoạt chất Pantoprazole hấp thụ nhanh và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều duy nhất. Trung bình sau khi dùng khoảng 2,5 giờ, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được khoảng 2μg/mL – 3μg/mL và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần. Dược động học không thay đổi sau sử dụng liều đầu tiên và lặp lại những liều sau. Phạm vi liều từ 10-80mg dược động học của pantoprazole trong huyết tương tuyến tính sau khi dùng cả đường uống và tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng được ghi nhận khoảng 77%. Sử dụng liều cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh nên không ảnh hưởng đến sinh khả dụng.
• Phân bố: Khoảng 98% tỉ lệ hoạt chất pantoprazole trong thuốc kết hợp với protein huyết tương. Thể tích phân bổ khoảng 0,15L/kg.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa qua gan gần như hoàn toàn. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulfate, đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxi hóa bởi CYP3A4.
• Thải trừ: Thời gian bán thải thuốc khoảng 1h và độ thanh thải khoảng 0,1L/h/kg. Tuy nhiên do sự gắn kết chọn lọc của hoạt chất pantoprazole vào các bơm proton nên một số trường hợp thuốc thải trừ chậm. Các chất chuyển hóa của pantoprazole thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân. Dạng chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và nước tiểu là desmethyl pantoprazole, chất sẽ liên hợp với sulfate. Thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ không dài hơn nhiều so với pantoprazole.

3.1. Liều dùng

Thông thường trong hầu hết các trường hợp sẽ dùng 1 viên. Tuy nhiên, những trường hợp đặc biệt có thể tăng liều thuốc gấp đôi từ 2 viên/ngày.

• Trường hợp loét dạ dày và tá tràng ( nhiễm Helicobacter pylori + ): Liều thông thường là 1 viên/ngày. có thể tăng liều gấp đôi ở những lần khám tiếp theo. Điều trị loét dạ dày thường kéo dài 4 đến 8 tuần, loét tá tràng từ 2 đến 4 tuần.
• Điều trị các triệu chứng của trào ngược dạ dày, thực quản: liều dùng 1 viên/ngày. Thời gian điều trị có thể kéo dài 4 đến 8 tuần.
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison, axit nhiều ở dạ dày: Thông thường sẽ uống 2 viên/ ngày, uống vào trước bữa ăn 1 giờ.
• Ở trường hợp bị suy gan nặng liều dùng sẽ được giảm xuống còn 1 viên và 2 ngày 1 lần uống. Nếu theo dõi thấy giá trị enzym gan tăng thì ngừng dùng thuốc.
• Những người lớn tuổi hoặc suy thận: không được dùng quá liều 1 viên 40mg/ ngày. Đối với trường hợp người lớn tuổi điều trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori sử dụng 2 viên/ngày kéo dài 1 tuần điều trị.

Trường hợp liều dùng dạng tiêm tĩnh mạch: Chỉ nên dùng khi đường uống không thích hợp. Liều dùng là 1 lọ 10mg pantoprazole mỗi ngày. Khi pha chế thuốc tiêm sẽ bơm 10ml dung dịch NaCl sinh lý vào lọ chứa pantoprazole đông khô (Có thể dùng dung dịch này để tiêm trực tiếp sau khi pha loãng với 100 ml dung dịch NaCl, glucose 5% hoặc 10%.). Giá trị pH là 9. Thuốc Pantoloc i.v được tiêm tĩnh mạch trong thời gian 2 - 15 phút. Dung dịch được tái tạo dùng ngay sau 3 giờ sau khi pha chế.

3.2. Cách dùng

Người bệnh nên uống thuốc trước bữa ăn sáng 1 giờ, uống nguyên viên với nước. Không nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc khi uống. Trong điều trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, uống viên Pantoloc thứ hai trước bữa tối.

Nếu quên uống thuốc đúng giờ thì người bệnh cần chú ý không dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày mà nên uống tiếp tục vào ngày hôm sau.

Thông thường liều điều trị trong 7 ngày hoặc có thể kéo dài tối đa là 2 tuần. Tuy nhiên, ở giai đoạn điều trị loét dạ dày và loét thực quản trào ngược có thể kéo dài lên 4 tuần. Nếu như thời gian 4 tuần không đủ, có thể dùng pantoloc thêm 4 tuần nữa nhưng không được vượt quá 8 tuần.

4.1. Chống chỉ định

Các trường hợp chống chỉ định sử dụng thuốc Pantoloc:

• Kết hợp thuốc khác tiêu diệt Helicobacter pylori điều trị bị rối loạn chức năng gan và thận mức độ trung bình tới nặng. Hiện tại chưa có dữ liệu chính xác về hiệu quả và độ an toàn khi sử dụng.
• Tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Không kết hợp điều trị với atazanavir.
• Trẻ em nhỏ hơn 12 tuổi.
• Người đang điều trị các bệnh khác trong thuốc có chứa rilpivirine.

4.2. Thận trọng khi sử dụng

• Ở trường hợp bị suy gan nặng: cần theo dõi đều đặn các enzyme trong suốt thời gian điều trị, đặc biệt khi sử dụng dài hạn. Trong trường hợp tăng enzyme gan, phải dừng ngay điều trị.
• Trong trường hợp điều trị phối hợp kết hợp thuốc, cần tuân theo tóm tắt đặc tính sản phẩm của riêng từng thuốc.
• Với bệnh dạ dày ác tính: nếu có những biểu hiện như nôn máu, khó nuốt, thiếu máu, phân đen, giảm cân, giảm chú ý,... Cần tiến hành thêm các nghiên cứu để đánh giá nếu các triệu chứng cảnh báo loét dạ dày ác tính vẫn tiếp diễn dù đã có điều trị thích hợp.
• Không khuyến cáo dùng kết hợp thuốc với các thuốc ức chế HIV protease. Tùy thuộc khả năng hấp thu phụ thuộc pH dạ dày như atazanavir do làm giảm đáng kể sinh khả dụng của những thuốc này.
• Ở bệnh nhân bị hội chứng Zollinger–Ellison, tăng tiết bệnh lý khác cần có thời gian điều trị lâu dài. Tuy nhiên có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, do giảm hoặc thiếu acid hydrochloric dịch vị.
• Trong điều trị dài hạn quá 1 năm cần phải theo dõi thường xuyên.
• Nhiễm trùng đường tiêu hoá do vi khuẩn: Pantoprazole có thể được dự kiến làm tăng số lượng vi khuẩn thường hiện diện trong đường tiêu hóa trên. Việc điều trị bằng thuốc Pantoloc có thể tăng nhẹ nhiễm trùng đường tiêu hóa do các vi khuẩn như Salmonella và Campylobacter hoặc C. difficile.
• Giảm magie huyết nặng gồm các triệu chứng: mê sảng, co cứng, chóng mặt, hoa mắt, loạn nhịp tâm thất,...đã được báo cáo ở nhiều trường hợp được điều trị bằng pantoprazole trong ít nhất 3 tháng, thường gặp ở trường hợp trong 1 năm. Tuy nhiên các triệu chứng có thể khởi đầu một cách âm thầm và bị bỏ qua.
• Nếu sử dụng ở liều cao và thời gian điều trị trên 1 năm có thể làm tăng vừa phải nguy cơ gãy xương ( hông, cổ tay và cột sống). Bắt gặp chủ yếu ở người lớn tuổi hoặc có những yếu tố nguy cơ khác. Trường hợp này nên được dùng đầy đủ vitamin D và canxi.
• Lupus ban đỏ bán cấp trên da: Nếu trên da xuất hiện các tổn thương kèm triệu chứng đau khớp. Cần liên hệ ngay với bác sĩ thăm khám và nên cân nhắc ngừng sử dụng Pantoloc.

Thuốc Pantoloc là dòng thuốc khá an toàn với nhiều đối tượng. Tuy nhiên trong quá trình sử dụng vẫn có một số tác dụng phụ thường hay gặp như: buồn nôn, tiêu chảy, đau đầu, táo bón, đầy hơi,..

Dưới đây là một số tác dụng phụ hiếm khi gặp và nghiêm trọng. Cụ thể:

• Triệu chứng dị ứng nặng: khó nuốt, nổi mẩn đỏ, khó thở, phù lưỡi/cổ họng, phù mặt, chóng mặt nghiệm trọng, nhịp tim nhanh và đổ mồ hôi nhiều.
• Các dấu hiệu về da nặng: xuất huyết tại mặt và bộ phận sinh dục. Da trở nên nhạy cảm hơn với ánh sáng và hiện tượng phồng rộp da xuất hiện.
• Các triệu chứng nặng khác: sốt cao, phát ban, vàng da, trắng mắt (do tổn thương gan), thận to, tiểu rắt, tiểu ra máu, bị đau lưng dưới...
• Nếu dùng thuốc trên 3 tháng, lượng magie trong máu sẽ bị giảm gây ra các tình trạng như xây xẩm, chóng mặt, mỏi cơ, rung và giật cơ, mất phương hướng, nhịp tim nhanh... Vì thế, nên theo dõi lượng magie trong máu thường xuyên.
• Nổi mẩn
• Rối loạn giấc ngủ
• Đau khớp, gãy xương
• Thay đổi cân nặng bất thường
• Mệt mỏi, kiệt sức,...

• Độ hấp thụ của thuốc phụ thuộc vào độ pH có trong dạ dày. Theo lý thuyết thì khả năng tương tác dược động học khi dùng chung pantoloc với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc pH của dạ dày, có thể làm tăng/ giảm độ hấp thụ của thuốc khi tăng pH của dạ dày.
• Hoạt chất Pantoprazol chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450 (CYP) isoenzyme 2C19, chuyển hóa ít hơn qua isoenzyme CYP3A4, CYP2D6 và CYP2C9. Tại các thử nghiệm cho thấy không có tương tác quan trọng giữa pantoloc và các thuốc khác chuyển hóa qua cùng isoenzym.
• Khi dùng đồng thời warfarin với pantoprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton có nguy cơ chảy máu bất thường và tử cong. Cần thường xuyên theo dõi tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin khi pantoprazol dùng với warfarin.
• Có thể làm chậm quá trình hấp thụ và làm giảm sinh khả dụng của các thuốc ức chế bơm proton. Vì thế nên sử dụng thuốc ức chế bơm proton trước ít nhất 30 phút sau đó mới sử dụng sucralfat.

Pantoloc(pantoprazole) là dòng thuốc điều trị các bệnh lý liên quan đến axit ở trong dạ dày và ruột. Thuốc có tác dụng cải thiện tình trạng sức khỏe cho bệnh nhân bị đau dạ dày. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.