Công dụng thuốc Twynsta 80/5

Tăng huyết áp ngày càng phổ biến, đồng thời xu hướng điều trị hiện nay là kết hợp nhiều thuốc để kiểm soát huyết áp tối ưu. Một sản phẩm điều trị tăng huyết áp có thể kể đến là thuốc Twynsta 80/5 kết hợp giữa Telmisartan và Amlodipine. Vậy công dụng thuốc Twynsta 80/5 là gì?

Thuốc Twynsta 80/5 của Boehringer Ingelheim pharma GmbH Co. KG là sự kết hợp giữa hoạt chất Telmisartan hàm lượng 80mg và Amlodipine hàm lượng 5mg. Do đó, thuốc được chỉ định chủ yếu trong điều trị tăng huyết áp vô căn. Ngoài ra, sản phẩm này còn có 1 dạng hàm lượng khác là Twynsta 40/5, với Telmisartan 40mg và Amlodipine 5mg.

Hoạt chất Telmisartan trong thuốc Twynsta 80/5 thuộc nhóm chẹn thụ thể AT1 của Angiotensin II. Hoạt chất này có ái lực rất cao với thụ thể AT1, do đó đối kháng với vị trí gắn kết của angiotensin II và kết quả là làm mất đi các tác dụng của angiotensin II. Bên cạnh đó, cần lưu ý là Telmisartan không có tác dụng đồng vận tại thụ thể AT1, thay vào đó là tính chọn lọc và tác dụng kéo dài tại vị trí này. Telmisartan không có ái lực với thụ thể AT2 hay các thụ thể khác của Angiotensin II. Điểm khác biệt lớn nhất của Telmisartan so với nhóm ức chế men chuyển là không gây giáng hóa bradykinin nên ít gây tác dụng ngoại ý ho khan.

Ở người, sử dụng 1 liều Telmisartan 80mg có thể ức chế gần như toàn bộ khả năng gây tăng huyết áp do angiotensin II, đồng thời tác dụng hạ áp có thể duy trì suốt 24 – 48 giờ. Chỉ số huyết áp tối ưu thường đạt được sau khoảng 4 tuần sử dụng Telmisartan và có thể duy trì ổn định trong suốt thời gian điều trị. Về khả năng hạ áp, Telmisartan có thể làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp mạch. Trường hợp ngưng sử dụng Telmisartan đột ngột thì chỉ số huyết áp sẽ tăng trở lại sau vài ngày thay vì tăng huyết áp dội ngược gặp ở một số thuốc khác.

Một hoạt chất khác trong Twynsta 80/5 là Amlodipine, thuộc nhóm ức chế kênh canxi dihydropyridine, ngăn chặn dòng ion canxi đi vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp chính của Amlodipine là giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Về cơ chế tác dụng, Amlodipin tác dụng chọn lọc tương đối trên cơ trơn mạch máu và yếu hơn đối với tế bào cơ tim. Trường hợp tăng huyết áp mà năng thận bình thường, việc điều trị bằng Amlodipine ở các mức liều khác nhau có thể tác động làm giảm kháng lực mạch máu thận, tăng độ lọc cầu thận cũng như tăng lưu lượng máu đến thận mà không thay đổi phân suất lọc cầu thận hay protein niệu.

Sản phẩm Twynsta 80/5 là sự kết hợp 2 hoạt chất trên, do đó tác dụng hạ huyết áp tương đối tốt và huyết áp tối ưu có thể đạt được sau 2 tuần điều trị. Một số ưu điểm khác của thuốc Twynsta 80/5:

• Bệnh nhân chưa kiểm soát được huyết áp với Amlodipine liều 5mg có thể tăng mức độ kiểm soát bằng Twynsta 80/5 thay vì tăng liều Amlodipin lên 10mg, đồng thời còn giảm đáng kể tác dụng phụ;
• Bệnh nhân chưa kiểm soát tốt huyết áp với Amlodipine liều 10mg mà kèm theo hiện tượng phù, Twynsta 40/5 hoặc 80/5 có thể vừa kiểm soát huyết áp tương tự vừa hạn chế tác dụng phụ phù chi;
• Hiệu quả kiểm soát huyết áp của Twynsta 80/5 tương đương bất kể tuổi tác, giới tính và có kèm bệnh đồng mắc hay không (như đái tháo đường).

3.1. Chỉ định

Thuốc Twynsta 80/5 chỉ định điều trị cho các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp vô căn;
• Thay thế cho liệu pháp trị liệu kết hợp Telmisartan và Amlodipine dạng viên đơn hoạt chất cùng hàm lượng;
• Bổ sung cho người không kiểm soát được huyết áp tối ưu với Telmisartan hoặc Amlodipine đơn trị liệu;
• Khởi trị ở các trường hợp cần sử dụng nhiều loại thuốc để kiểm soát huyết áp đạt mục tiêu.

Việc lựa chọn thuốc Twynsta 80/5 khởi đầu ở người tăng huyết áp cần cân nhắc dựa trên các đánh giá nguy cơ, lợi ích tiềm tàng nhân và khả năng dung nạp với thuốc. Đồng thời, bác sĩ cần xem xét chỉ số huyết áp ban đầu, huyết áp tối ưu cũng như khả năng đạt mục tiêu điều trị trước khi quyết định cho người bệnh sử dụng Twynsta 80/5.

3.2. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Twynsta 80/5 cho các trường hợp sau:

• Dị ứng với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc Twynsta 80/5;
• Quá mẫn với các hoạt chất nhóm Dihydropyridine;
• Tam cá nguyệt thứ 2 và 3 trong thai kỳ;
• Phụ nữ đang cho con bú;
• Các bệnh lý gây tắc nghẽn đường mật;
• Suy chức năng gan nặng;
• Bệnh nhân choáng tim;
• Bệnh di truyền không dung nạp với thành phần tá dược của Twynsta 80/5.

Sản phẩm Twynsta 80/5 sử dụng qua đường uống, 1 lần trong ngày, trước hoặc sau ăn và có thể kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Liều dùng Twynsta 80/5 ở người trưởng thành:

• Thay thế cho liệu pháp kết hợp Telmisartan và Amlodipine dạng đơn hoạt chất cùng hàm lượng: Uống 1 viên Twynsta 80/5, 1 lần trong ngày;
• Người bệnh đang sử dụng Amlodipin liều 10mg/ngày có tác dụng không mong muốn (như phù) hoặc chưa kiểm soát huyết áp tối ưu có thể chuyển sang uống 1 viên Twynsta 40/5, 1 lần/ngày. Mặc dù giảm liều Amlodipin nhưng không làm giảm hiệu quả kiểm soát huyết áp;
• Khởi trị ở người khó kiểm soát huyết áp bằng 1 thuốc: Liều khởi đầu là 1 viên Twynsta 40/5, 1 lần/ngày. Trường hợp đòi hỏi hạ áp mạnh hơn có thể dùng 1 viên Twynsta 80/5, 1 lần/ngày.

Liều dùng thuốc Twynsta 80/5 ở một số đối tượng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy thận: Không điều chỉnh liều Twynsta 80/5, bao gồm người bệnh chạy thận nhân tạo;
• Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng khi sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều dùng không quá 40mg/lần/ngày;
• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều;
• Trẻ em, thanh thiếu niên: Không khuyến cáo Twynsta 80/5 cho người dưới 18 tuổi.

• Viêm bàng quang;
• Rối loạn tâm thần như lo lắng, trầm cảm, mất ngủ;
• Ngất xỉu, ngủ gà, choáng váng, đau đầu hoặc nửa đầu;
• Bệnh thần kinh ngoại biên, cảm giác dị cảm, giảm xúc giác, loạn vị giác;
• Run rẩy;
• Nhịp tim chậm hoặc đánh trống ngực;
• Huyết áp thấp, hạ huyết áp thế đứng hay đỏ bừng mặt;
• Rối loạn tiêu hóa như đau bụng, tiêu chảy, nôn ói, ăn khó tiêu;
• Phì đại nướu răng, khô miệng;
• Đau khớp, vọp bẻ ở chân, đau cơ;
• Tiểu đêm;
• Rối loạn cương dương;
• Tăng men gan hoặc acid uric máu;
• Phù ngoại biên: Đây là tác dụng phụ thường gặp của Amlodipin, tuy nhiên tỷ lệ gặp thấp hơn khi dùng Telmisartan và Amlodipine so với Amlodipine đơn trị liệu.

• Hoạt chất Telmisartan thải trừ chủ yếu qua mật, do đó khả năng thanh thải có thể suy giảm nếu đường mật tắc nghẽn hoặc suy gan. Bên cạnh đó, thời gian bán thải của Amlodipine thường kéo dài ở người suy chức năng gan. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc Twynsta 80/5 trên bệnh nhân có các vấn đề về gan mật;
• Thận trọng với nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận ở người bị hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên với trường hợp chỉ có duy nhất 1 thận;
• Xét nghiệm kiểm tra kali và creatinin máu định kỳ trong quá trình sử dụng Twynsta 80/5 ở người suy thận;
• Twynsta 80/5 có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt ở bệnh nhân có giảm thể tích tuần hoàn hoặc giảm natri máu;
• Không khuyến cáo sử dụng Telmisartan cho các trường hợp xác định cường aldosteron nguyên phát do không đáp ứng với các thuốc hạ áp qua cơ chế ức chế hệ renin-angiotensin;
• Quá trình điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ RAA có thể làm tăng kali máu, đặc biệt khi kèm theo suy thận hoặc suy tim. Sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu giữ kali, sản phẩm bổ sung hoặc thay thế có chứa kali kết hợp với Twynsta 80/5 có thể làm tăng kali máu;
• Twynsta 80/5 thành phần có chứa sorbitol, do đó thích hợp cho người bất dung nạp fructose;
• Các thuốc điều trị tăng huyết áp nếu làm giảm huyết áp quá mức trên nền bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

7.1. Một tương tác chung cần lưu ý

• Hiệu quả hạ huyết áp tăng lên khi dùng đồng thời Twynsta 80/5 với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác;
• Một số thuốc làm tăng hiệu quả hạ áp của tất cả các thuốc điều trị tăng huyết áp, bao gồm Twynsta 80/5, như Baclofen hay Amifostine;
• Huyết áp thấp thế đứng có thể nghiêm trọng ở người bệnh có sử dụng rượu, thuốc nhóm barbiturat, gây nghiện hoặc chống trầm cảm;
• Corticosteroid dùng đường toàn thân có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của thuốc Twynsta 80/5.

7.2. Tương tác thuốc của hoạt chất Telmisartan

• Kết hợp Telmisartan và Digoxin có thể làm tăng 20% nồng độ đáy trung vị của Digoxin trong huyết tương, do đó cần theo dõi nồng độ digoxin máu chặt chẽ;
• Kết hợp Telmisartan với nhóm NSAID làm tăng nguy cơ suy thận cấp khi người bệnh mất nước, do đó nếu cần kết hợp thì phải đảm bảo bù nước đầy đủ, đồng thời theo dõi chức năng thận;
• Sự chế prostaglandin gây giãn mạch của NSAID có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của Telmisartan khi dùng chung.

7.3. Tương tác thuốc của Amlodipin

• Không sử dụng Twynsta 80/5 với bưởi hoặc nước ép bưởi do tăng sinh khả dụng và gây hạ huyết áp quá mức;
• Nghiên cứu ở bệnh nhân cao tuổi cho thấy Diltiazem gây ức chế chuyển hóa Amlodipin, có thể qua hệ thống CYP3A4. Do đó, các chất ức chế CYP3A4 mạnh hơn có thể làm nồng độ amlodipin huyết tương tăng nhiều hơn so với Diltiazem;
• Các thuốc cảm ứng CYP3A4 (như Carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin...) có thể làm suy giảm nồng độ Amlodipin trong máu;
• Kết hợp Amlodipin và Simvastatin 80mg làm tăng 77% nồng độ Simvastatin so với Simvastatin đơn trị liệu, vì vậy chỉ giới hạn liều Simvastatin ở mức 20mg/ngày khi kết hợp Amlodipin;
• Amlodipin làm tăng hấp thu toàn thân các thuốc ức chế miễn dịch (như Cyclosporin, Tacrolimus).