Công dụng thuốc Espoan

Thuốc Espoan là thuốc dùng để điều trị chứng viêm loét dạ dày, tá tràng, viêm thực quản cũng như là các triệu chứng khác của đường tiêu hóa. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Espoan tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn về Espoan là thuốc gì, công dụng của thuốc analgin là gì, hãy cùng đọc thêm bài viết dưới đây.

Thuốc Espoan 40mg và thuốc Espoan 20mg của công ty dược phẩm Sterling Healthcare (Ấn Độ), thành phần chính esomeprazole, thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton (PPI). Thuốc Espoan có thành phần chính là esomeprazole, thuộc nhóm thuốc kháng acid, chống trào ngược và chống loét. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén hàm lượng 20mg và 40mg, do công ty Sterling Healthcare Pvt. Ltd. - Ấn Độ sản xuất.

Thành phần chính trong mỗi viên nén Espoan gồm:

Thuốc Espoan 20mg: Viên nén 20mg chứa 20 mg esomeprazole (dưới dạng magie dihydrat), sucrose 43,7 mg và lactose (như lactose monohydrate 67,5 mg), 0,03 mg natri.

Thuốc Espoan 40mg: Viên nén 40mg chứa 40 mg esomeprazole (dưới dạng magie dihydrat), sucrose 87,4 mg và lactose (như lactose monohydrat 100,125 mg), 0,06 mg natri.

Thuốc Espoan được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

2.1 Tác động dược lực học

Omeprazole có hai dạng đồng phân là R và S, và Esomeprazole là dạng đồng phân S có tác dụng làm giảm tiết axit dạ dày thông qua một cơ chế hoạt động có mục tiêu cụ thể hơn. Esomeprazole là một chất ức chế cụ thể của tiến trình bơm axit trong tế bào thành. Bản chất Esomeprazole là một bazơ yếu và được cô đặc, khi ở trong môi trường có tính axit cao của ống bài tiết của tế bào thành thì sẽ chuyển sang dạng hoạt động, đây cũng chính là nơi nó ức chế enzym H + K + -ATPase - bơm axit và ức chế cả sự bài tiết acid cơ bản và kích thích tiết dịch.

2.2 Đặc tính dược động học

* Sự hấp thụ

Esomeprazole không bền với axit và được sử dụng bằng đường uống dưới dạng hạt kháng dạ dày. Chuyển đổi in vivo thành đồng phân R của omeprazol là không đáng kể. Sự hấp thu của esomeprazole nhanh chóng, với nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1 đến 2 giờ sau khi dùng liều khuyến cáo. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi dùng liều duy nhất 40 mg và tăng lên 89% sau khi dùng lặp lại một lần mỗi ngày. Đối với liều 20mg esomeprazole, số liệu tương ứng với các giá trị trên là 50% và 68%.

Dùng chung với thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của esomeprazole, nhưng điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của esomeprazole lên nồng độ axit trong dạ dày.

* Phân bổ

Ở những người khỏe mạnh, thể tích phân bố ​​ở trạng thái ổn định là khoảng 0,22 l / kg thể trọng. Esomeprazole liên kết với protein huyết tương lên đến 97%.

* Chuyển đổi sinh học

Hệ thống cytochrome P450 (CYP) tác động khiến Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn. CYP2C19 đa hình là phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazole, chịu trách nhiệm hình thành các chất chuyển hóa desmethyl và hydroxy của esomeprazole. Phần còn lại phụ thuộc vào CYP3A4, chịu trách nhiệm trong quá trình hình thành esomeprazole sulphone, đóng vai trò là chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

* Loại bỏ

Đối với những người có enzym CYP2C19 chức năng hay nói cách khác là những người chuyển hóa nhiều.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương sau khi dùng liều duy nhất là khoảng 17l/h và sau khi dùng lặp lại là khoảng 9l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi dùng lặp lại một lần mỗi ngày đạt khoảng 1,3 giờ. Khi dùng một lần mỗi ngày, Esomeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương mà không có xu hướng tích lũy.

Các chất chuyển hóa chính của esomeprazole không có tác dụng lên quá trình bài tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều uống esomeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, 20% còn lại qua phân. Có ít hơn 1% lượng thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.

2.3 Chống chỉ định của thuốc Espoan

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Espoan
• Không nên dùng đồng thời với nelfinavir

2.4. Tác dụng phụ của thuốc Espoan

* Thường gặp

Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, tiêu chảy, táo bón.

* Ít gặp

• Ngứa, viêm da, nổi mề đay
• Choáng váng, nhìn mờ.
• Khô miệng.

* Hiếm gặp

• Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn như phù mạch
• Tăng men gan.
• Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng
• Đau cơ.

2.5. Tương tác thuốc

* Các sản phẩm thuốc có độ hấp thụ phụ thuộc vào độ pH

Ức chế axit dạ dày trong khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hoặc tăng sự hấp thu của các sản phẩm thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào độ pH trong dạ dày. Cũng như các sản phẩm thuốc khác làm giảm axit trong dạ dày, sự hấp thu của các sản phẩm thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị bằng esomeprazole.

* Chất ức chế protease

Omeprazole có tương tác với một số chất ức chế protease. Tăng pH dạ dày trong khi điều trị bằng omeprazole có thể làm thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế protease. Các cơ chế tương tác có thể có khác là thông qua sự ức chế CYP 2C19. Do các tác dụng dược lực học và đặc tính dược động học tương tự nhau của omeprazole và đồng phân S - esomeprazole, nên không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazole với atazanavir và chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazole và nelfinavir.

2.6. Thận trọng khi sử dụng thuốc Espoan

Dùng dài hạn:

Bệnh nhân điều trị dài hạn (đặc biệt là những bệnh nhân điều trị hơn một năm) nên được theo dõi thường xuyên.

Hấp thụ vitamin B12:

Esomeprazole, như tất cả các loại thuốc ngăn chặn axit, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc achlorhydria. Điều này nên được xem xét ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ trong cơ thể hoặc có các yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.

Hạ kali máu:

Hạ kali máu nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole trong ít nhất ba tháng và trong hầu hết các trường hợp là một năm. Có thể xảy ra các biểu hiện nghiêm trọng của hạ canxi máu như mệt mỏi, khó chịu, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất nhưng chúng có thể bắt đầu ngấm ngầm và không được chú ý. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, hạ kali máu được cải thiện sau khi thay thế magie và ngừng PPI.

Đối với những bệnh nhân dự kiến ​​sẽ điều trị kéo dài hoặc những người dùng PPI cùng với digoxin hoặc các sản phẩm thuốc có thể gây hạ kali máu (ví dụ: thuốc lợi tiểu), các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc đo nồng độ magie trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.

Nguy cơ gãy xương:

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu sử dụng với liều lượng cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã được công nhận khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể từ 10–40%. Một số sự gia tăng này có thể là do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và họ phải được bổ sung đầy đủ vitamin D và canxi.

Bệnh lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE):

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE rất hiếm gặp. Nếu các tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế kịp thời và chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên xem xét ngừng esomeprazole. SCLE sau khi điều trị trước đó bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.

3.1 Espoan 20 mg

* Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD):

+ Điều trị viêm thực quản do bị trào ngược ăn mòn: 40mg esomeprazole một lần mỗi ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần cho những bệnh nhân bị viêm thực quản chưa lành hoặc có các triệu chứng dai dẳng.

+ Sử dụng lâu dài cho những bệnh nhân bị viêm thực quản đã lành để ngăn ngừa tái phát: 20 mg x 1 lần / ngày.

+ Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): 20 mg x 1 lần / ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần dùng thuốc, bệnh nhân nên được điều trị thêm.

Khi các triệu chứng đã hết, việc kiểm soát triệu chứng với liều 20mg x 1 lần / ngày.

Kết hợp với các phác đồ điều trị kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori

+ Làm lành vết loét tá tràng có liên quan đến Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do vi khuẩn Helicobacter pylori: 20mg esomeprazole + 1g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, dùng hai lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị NSAID

+ Làm lành vết loét dạ dày liên quan đến liệu pháp NSAID: Liều khuyến cáo là 20 mg x 1 lần / ngày. Thời gian điều trị là 4 đến 8 tuần.

+ Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan đến điều trị NSAID ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ: 20 mg x 1 lần / ngày.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

Liều khởi đầu là esomeprazole 40 mg x 2 lần mỗi ngày. Liều lượng sau đó nên được điều chỉnh riêng theo y lệnh của bác sĩ. Phần lớn bệnh nhân có thể được kiểm soát với liều esomeprazole mỗi ngày từ 80 đến 160 mg. Với liều esomeprazole trên 80 mg mỗi ngày, nên chia nhỏ liều và dùng hai lần mỗi ngày.

* Thanh thiếu niên từ 12 tuổi

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):

Liều dùng giống người lớn

Điều trị loét tá tràng do khuẩn Helicobacter pylori

Việc điều trị nên có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

* Trẻ em dưới 12 tuổi

Esomeprazole 20mg viên nén kháng dạ dày không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

* Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Do kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nặng còn hạn chế, những bệnh nhân này cần được điều trị thận trọng.

* Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không được vượt quá liều tối đa 20mg esomeprazole.

3.2 Esomeprazole 40 mg

* Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

+ Điều trị viêm thực quản do trào ngược ăn mòn: liều 40mg x 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần. Khuyến cáo điều trị thêm 4 tuần cho những bệnh nhân viêm thực quản chưa lành hẳn hoặc có các triệu chứng dai dẳng.

+ Điều trị kéo dài sau khi tiêm tĩnh mạch để ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng tái xuất huyết:40 mg x 1 lần / ngày trong 4 tuần

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

Liều khởi đầu được khuyến cáo là esomeprazole 40 mg x 2 lần / ngày. Liều lượng sau đó nên được điều chỉnh riêng theo y lệnh của bác sĩ. Phần lớn bệnh nhân có thể được kiểm soát với liều esomeprazole mỗi ngày từ 80 đến 160 mg. Với liều esomeprazole trên 80 mg mỗi ngày, nên chia nhỏ liều và dùng hai lần mỗi ngày.

* Trẻ em dưới 12 tuổi

Esomeprazole không nên dùng cho trẻ em vì chưa có dữ liệu.

* Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này.

* Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20mg esomeprazole mỗi ngày.