Ampicillin có hoạt tính diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương và gram âm. Nó hoạt động thông qua sự ức chế mucopeptide của thành tế bào sinh tổng hợp trong giai đoạn nhân lên tích cực. Bên cạnh đó, Ampicillin là thuốc kháng sinh được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, hay ngăn ngừa nhiễm trùng liên cầu nhóm B ở trẻ sơ sinh.