Công dụng thuốc Azalovir

Thuốc Azalovir là thuốc được bào chế dưới dạng tuýp bôi, dùng điều trị các bệnh ngoài da herpes trên các vùng cơ thể: da, môi,.... Việc tìm hiểu rõ thông tin về thuốc giúp việc điều trị trở lên dễ dàng hơn.

Azalovir có thành phần chính là Aciclovir 5%, thuộc nhóm thuốc chống nhiễm khuẩn, trị ký sinh trùng, kháng nấm, kháng virus. Thuốc được bào chế dưới dạng tuýp nhôm hàm lượng 5 gam, là sản phẩm của U Square Lifescience Pvt., Ltd. - Ấn Độ.

Thuốc Azalovir được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị ngoài da cho nhiễm Herpes simplex đợt khởi phát và cả đợt tái phát, thuốc được dùng cho cả herpes môi và herpes sinh dục.

2.1 Đặc tính dược lực học của Azalovir thuốc

Aciclovir là một chất không hoạt động về mặt dược lý. Sau khi thâm nhập vào các tế bào bị nhiễm vi rút herpes simplex loại I và II (HSV I & HSV II) hoặc vi rút varicella-zoster (VZV), aciclovir được chuyển đổi thành chất kìm hãm vi rút. Quá trình chuyển đổi aciclovir được xúc tác bởi HSV- hoặc VZV - thymidine kinase của virus. Thymidine kinase của người không sử dụng hiệu quả aciclovir làm chất nền, do đó độc tính đối với tế bào vật chủ của động vật có vú thấp.

Trong tế bào bị nhiễm, aciclovir được phosphoryl hóa bởi thymidine kinase của virus thành aciclovir monophosphat, được các enzym của tế bào tiếp tục chuyển hóa thành aciclovir triphosphat. Aciclovir triphosphat có ái lực với DNA polymerase của virus lớn hơn polymerase DNA của tế bào chủ và do đó can thiệp có chọn lọc vào enzyme của virus gây ức chế sự sao chép DNA của virus. Aciclovir cũng được kết hợp vào DNA của virus bởi DNA polymerase của virus, dẫn đến kết thúc chuỗi, vì aciclovir thiếu nhóm 3'-hydroxyl, ngăn cản việc bổ sung nucleotide bằng liên kết 3'-5'-.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng, việc điều trị aciclovir lâu hơn hoặc lặp đi lặp lại có thể dẫn đến việc chọn lọc các chủng virus bị giảm độ nhạy. Kết quả là những bệnh nhân này không còn đáp ứng với điều trị bằng aciclovir. Hầu hết các chủng phân lập lâm sàng bị giảm độ nhạy đều cho thấy sự thiếu hụt tương đối của virus thymidine kinase. Tuy nhiên, các chủng có thymidine kinase hoặc DNA polymerase của virus đã thay đổi / khác nhau cũng đã được báo cáo. Sự bộc lộ trong ống nghiệm của HSV - isolates cũng có thể dẫn đến sự phát triển của các chủng ít nhạy cảm hơn. Mối liên hệ giữa độ nhạy được xác định trong ống nghiệm của HSV -isolates và đáp ứng lâm sàng với điều trị bằng aciclovir là không rõ ràng.

2.2 Đặc tính dược động học của Azalovir thuốc

Hấp thu và nồng độ trong huyết tương

Aciclovir thâm nhập vào da. Nồng độ trong da cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) trong mô ở trạng thái ổn định. Sau khi bôi aciclovir tại chỗ, không thể xác định được nồng độ aciclovir trong huyết tương.

Vì nồng độ aciclovir trong huyết tương sau khi bôi tại chỗ thấp hơn giới hạn phát hiện, nên không có nghiên cứu dược động học nào về aciclovir bôi. Do đó, dữ liệu sau đây dựa trên dữ liệu sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Liên kết với protein huyết tương được báo cáo nằm trong khoảng từ 9 đến 33% theo hàm của liều lượng. Khối lượng phân bố ở trạng thái ổn định ở người lớn là 50 ± 8,7 1 / 1,73 m 2 , hoặc 0,7 1 / kg.

Chuyển hoá và bài tiết

Hai chất chuyển hóa có thể được xác định trong nước tiểu của bệnh nhân có chức năng thận bình thường sau khi dùng liều duy nhất với 14 C-aciclovir: 9- carboxymethoxymethylguanin (2-4% liều dùng) và 8- hydroxy-9- (2-hydroxyethoxymethyl) guanin ( <0,2% liều). Đối tượng có chức năng thận bình thường đào thải 62-91% liều aciclovir không thay đổi và 9-14% dưới dạng 9-carboxymethoxymethyl guanin qua thận.

Aciclovir được thải trừ chủ yếu qua thận, chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận và ở mức độ thấp hơn qua bài tiết ở ống thận.

Các nghiên cứu in vitro và in vivo về kem aciclovir và thuốc mỡ aciclovir so với aciclovir đã được thực hiện để xác định sinh khả dụng của aciclovir trên da người. Các nghiên cứu trong ống nghiệm sử dụng sinh thiết da người, trong khi các xét nghiệm sinh học sử dụng ghép da người trên chuột hoặc được thực hiện trên mắt người (3 bệnh nhân). Gradient nồng độ thuốc qua da sau đây xuất hiện cho cả aciclovir bôi và uống: lớp sừng -> lớp biểu bì -> lớp hạ bì. Không có sự khác biệt về nồng độ giữa kem bôi da và thuốc mỡ.

Trung bình, các lớp trên của biểu bì cho thấy nồng độ cao hơn 48 lần sau khi bôi thuốc mỡ hoặc kem aciclovir tại chỗ 5% so với sau khi dùng thuốc uống, nhưng nồng độ thuốc trong biểu bì đáy - nơi nhiễm virus herpes - là 2 đến 3 thấp hơn lần sau khi sử dụng tại chỗ so với sau khi dùng thuốc.

Trên cơ sở hấp thụ liên tục, nồng độ tăng lên theo hàm số của thời gian (nồng độ thuốc cao hơn được tìm thấy trong 48 giờ sau khi dùng liều tại chỗ so với 24 giờ sau khi dùng liều tại chỗ). Do đó, khoảng thời gian dùng thuốc ngắn có vẻ hợp lý cho việc điều trị tại chỗ các trường hợp nhiễm virus herpes simplex (HSV).

2.3 Chống chỉ định của Azalovir thuốc

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc bôi ngoài da Azalovir
• Không dùng cho bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch
• Không dùng cho nhãn khoa

Tác dụng phụ của thuốc Azalovir có thể gặp như:

• Rối loạn hệ thống miễn dịch
• Rất hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn tức thì bao gồm phù mạch và mày đay
• Ban đỏ
• Viêm da tiếp xúc sau ứng dụng. Khi các thử nghiệm về độ nhạy đã được tiến hành, các chất phản ứng thường được chứng minh là thành phần của kem hơn là thành phần hoạt tính (aciclovir)

2.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng

Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ như bệnh nhân AIDS hoặc những người được cấy ghép tủy xương) nên cân nhắc việc dùng đường uống. Những bệnh nhân như vậy nên được khuyến khích tham khảo ý kiến ​​bác sĩ liên quan đến việc điều trị bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào,

Những người bị Cold Sore phải tránh truyền vi-rút đặc biệt là khi có các tổn thương đang hoạt động. Không được thoa kem lên màng nhầy (ví dụ như trong khoang miệng, mắt hoặc âm đạo), vì có thể gây kích ứng tại chỗ. Đặc biệt phải cẩn thận để tránh tiếp xúc với mắt.

• Tá dược propylene glycol của kem bôi da có thể gây kích ứng da.
• Tá dược cetyl alcohol có thể gây ra các phản ứng tại chỗ trên da (ví dụ như viêm da tiếp xúc).
• Chỉ được khuyến khích sử dụng cho mụn rộp trên môi và mặt.
• Kem aciclovir chứa chất nền có công thức đặc biệt và không được pha loãng hoặc dùng làm chất nền để kết hợp với các loại thuốc khác.

Phụ nữ mang thai: Chỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.

Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định được lượng thuốc được tiết vào sữa mẹ sau khi bôi, nhưng khả năng bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng tại chỗ là tối thiểu. Phụ nữ bị mụn rộp gần hoặc trên ngực nên ngưng cho con bú.

Sử dụng cho trẻ em: An toàn và hiệu quả sử dụng của aciclovir cho trẻ em < 12 tuổi chưa được thành lập.

3.1 Hướng dẫn cách bôi cho cả người lớn và trẻ em:

Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu nhiễm trùng, lý tưởng là trong thời kỳ tiền căn hoặc khi các tổn thương mới xuất hiện.

Nên thoa một lớp kem mỏng lên vùng da bị nhiễm trùng và vùng da liền kề 5 lần mỗi ngày, cách nhau 4 giờ trong ngày, không thoa ban đêm.

Điều trị nên được tiếp tục trong 5 ngày, sau đó là 5 ngày điều trị tiếp theo nếu vết thương chưa lành.

Bệnh nhân nên rửa tay sạch sẽ trước và sau khi thoa kem, tránh chà xát không cần thiết lên vùng tổn thương hoặc dùng khăn để chạm vào vết thương, để tránh làm trầm trọng thêm hoặc chuyển nhiễm trùng.

3.2 Quá liều

Quá liều khó có thể xảy ra, nếu kem được bôi tại chỗ và theo chỉ định. Không có báo cáo nào liên quan đến quá liều kem aciclovir. Sẽ không có tác động xấu nào xảy ra nếu bạn ăn toàn bộ lượng bên trong của một tuýp kem 20g. Liều 800mg năm lần mỗi ngày (4g mỗi ngày), đã được sử dụng mà không có tác dụng phụ. Liều tiêm tĩnh mạch đơn lên đến 80mg / kg đã được sử dụng một cách vô tình mà không có tác dụng phụ. Tuy nhiên, việc sử dụng aciclovir uống quá liều do ngẫu nhiên, lặp đi lặp lại, trong vài ngày đã dẫn đến các tác dụng trên đường tiêu hóa (buồn nôn và nôn) và ảnh hưởng đến thần kinh (nhức đầu và lú lẫn). Aciclovir có thể thẩm thấu được.

Những công dụng về thuốc Azalovir hy vọng sẽ mang đến cho bạn những thông tin cần thiết để giúp việc điều trị trở nên hiệu quả hơn. Để đảm bảo sức khỏe, trước khi dùng thuốc bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ để việc dùng thuốc trở nên hiệu quả hơn.