Công dụng thuốc Halofar

Thuốc Halofar có thành phần chính là Haloperidol hàm lượng 2mg cùng các tá dược khác Era-pac, lactose, magnesi stearat, povidon vừa đủ 1 viên nén. Thuốc Hepaschis được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Dược liệu Pharmedic, lưu hành tại nước ta với VD-33439-19. Halofar được bào chế ở dạng viên nén tròn màu trắng, trong đó một mặt có chữ “HLD” ở trên và “2 mg" ở dưới, mặt còn lại có rãnh hình chữ thập, không mùi. Quy cách đóng gói mỗi hộp bao gồm hộp 10 vỉ x 20 viên.

Dược lực học

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenon. Haloperidol là chất đối kháng thụ thể dopamin 2 (D2), ở liều khuyến cáo có hoạt tính kháng adregernic alpha-1 thấp và không có hoạt tính kháng histamin hoặc kháng cholinergic.

Tác dụng dược lực học Haloperidol ức chế hoang tưởng và ảo giác nhờ việc phong bế tín hiệu dopaminergic trong con đường masolimbic.

Tác dụng phong bế dopamin trung ương có hoạt động trên các hạch nền.

Dược động học

Hấp thu: Haloperidol được hấp thu từ 60 đến 70% đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 26 giờ.

Phân bố: Haloperidol được phân phối nhanh chóng đến các mô khác nhau và các cơ quan. Nồng độ haloperidol huyết tương trung bình ở người lớn khoảng 80- 92%. Haloperidol qua được hàng rào máu - não; nó cũng đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa: Haloperidol được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 của microsom gan, chủ yếu bằng cách khử ankyl oxy hoá vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế những enzym oxy hoá thuốc ở gan.

Thuốc Halofar được chỉ định sử dụng điều trị những trường hợp sau:

• Các biểu hiện rối loạn tâm thần.
• Kiểm soát phát âm và tật máy giật vận động trong hội chứng Tourette ở trẻ em và người lớn.
• Điều trị các vấn đề hành vi nghiêm trọng ở trẻ em như kích động, gây gổ, tấn công, kích động (dù không có sự khiêu khích).
• Điều trị thời gian ngắn ở trẻ em hiếu động thái quá kèm theo các rối loạn hành vi bao gồm các triệu chứng sau đây: Ám ảnh, hung hăng, tâm trạng không ổn định, khó tập trung và khó khoan dung.
• Haloperidol dùng cho trẻ em khi không đáp ứng các loại thuốc chống loạn thần khác hoặc với liệu pháp tâm lý.

Chống chỉ định sử dụng Halofar đối với các trường hợp:

• Người bệnh dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc Halofar.
• Trạng thái hôn mê
• Bệnh Parkinson.
• Chứng mất trí.
• Chứng liệt trên nhân tiến triển.
• Khoảng QT kéo dài hoặc hội chứng QT bẩm sinh kéo dài.
• Nhồi máu cơ tim cấp gần đây.
• Suy tim mất bù.
• Tiền sử loạn nhịp thất hoặc thất nhanh.
• Hạ kali máu chưa điều chỉnh.
• Điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc kéo dài khoảng QT

3.1. Cách dùng:

Thuốc Halofar được sử dụng bằng đường uống

3.2. Liều dùng:

Liều Hepaschis cần điều trị sẽ có sự thay đổi đáng kể giữa các bệnh nhân. Liều cụ thể sẽ tùy thuộc vào tuổi tác, mức độ bệnh đáp ứng trước kia đối với các thuốc chống loạn thần khác và bất kỳ thuốc kèm theo hoặc tình trạng bệnh.

Trẻ em, lão khoa, bệnh nhân suy nhược cũng như những người có tiền sử phản ứng phụ đối với thuốc chống loạn thần, có thể cần haloperidol liều ít hơn. Đáp ứng tối ưu ở những bệnh nhân này thường đạt được khi chỉnh liều dần dần và với liều lượng thấp.

Liều bắt đầu điều trị

Đối với người lớn:

• Triệu chứng trung bình: liều dùng là 0,5 mg - 2 mg, 2 - 3 lần/ngày.
• Triệu chứng nặng: liều dùng là 3 mg - 5 mg, 2 - 3 lần/ngày.
• Ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược cơ thể: liều dùng là 0,5 mg - 2 mg, 2 - 3 lần/ngày.
• Ở bệnh nhân mạn tính hoặc kháng thuốc: liều dùng là 3 mg - 5 mg, 2 - 3 lần/ngày.

Bệnh nhân vẫn còn khó chịu hoặc kiểm soát không tốt, có thể cần điều chỉnh liều. Trong một số trường hợp, để đạt được đáp ứng tối ưu, liều hàng ngày có thể lên tới 100 mg. Đôi khi bệnh nhân kháng thuốc nặng có thể dùng haloperidol trên 100 mg. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng đã không chứng minh được sự an toàn của việc sử dụng kéo dài liều này.

Đối với trẻ em:

• Không dùng haloperidol cho trẻ em dưới 3 tuổi.
• Trẻ em từ 3-12 tuổi (trọng lượng từ 15 kg đến 40 kg): nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có thể (0,5 mg/ngày). Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên thêm 0,5 mg, trong khoảng mỗi 5-7 ngày cho đến khi đạt được kết quả điều trị mong muốn. Tổng liều Halofar có thể chia thành 2-3 lần/ngày.

Đối với người bệnh rối loạn tâm thần: liều dùng là 0,05 -0,15 mg/kg/ ngày.

Đối với người bệnh rối loạn hành vi không tâm thần và hội chứng Tourette: liều dùng là 0,05 - 0,075 mg/kg/ngày.

Trong những trẻ em bị rối loạn nặng không tâm thần hoặc trẻ em hiếu động thái quá kèm rối loạn hành vi không đáp ứng liệu pháp tâm lý hoặc thuốc chống loạn thần khác, dùng thời gian ngắn haloperidol có thể đủ đáp ứng. Không có bằng chứng cho thấy liều lượng Halofar tối đa là sẽ hiệu quả. Có rất ít bằng chứng cho thấy cải thiện hành vi đạt được ở liều lượng vượt quá 6 mg/ ngày.

Liều duy trì: Khi đạt được đáp ứng điều trị, liều lượng Halofar nên được giảm dần dần đến mức duy trì được hiệu quả.

3.3. Xử trí khi quá liều, quên liều:

Quá liều

Trong trường hợp sử dụng thuốc Halofar quá liều so với quy định và có những biểu hiện bất thường, cần liên hệ ngay đến cơ sở y tế gần nhất. Triệu chứng quá liều thuốc nổi bật nhất là phản ứng ngoại tháp nặng, hạ huyết áp và an thần. Trong những trường hợp nặng, bệnh nhân sẽ xuất hiện hôn mê với ức chế hô hấp và hạ huyết áp đủ để tạo trạng thái sốc. Do vậy, cần phải theo dõi nguy cơ loạn nhịp thất kèm kéo dài khoảng QT.

Quên liều

Trong quá trình sử dụng thuốc Halofar, người bệnh cần tuân thủ liệu trình điều trị của bác sĩ, tránh xảy ra tình trạng quên liều làm giảm hiệu quả điều trị. Nếu trường hợp quên liều thuốc Halofar, hãy sử dụng liều quên khi nhớ ra vào lúc sớm nhất (có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ bác sĩ chỉ định). Tuy nhiên nếu thời gian đã quá gần liều tiếp, người bệnh hãy bỏ qua liều thuốc đã quên và uống liều tiếp theo đúng như quy định. Người bệnh lưu ý không nên sử dụng gấp đôi liều thuốc Halofar.

Trong quá trình sử dụng thuốc Halofar có thể gặp một số tác dụng phụ cụ thể như sau:

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần, rối loạn trương lực cấp, đứng ngồi không yên, hội chứng Parkinson, loạn động muộn xảy ra khi điều trị thời gian dài.

Ít gặp: Tăng tiết nước bọt và mồ hôi, mất ngủ, ăn mất ngon, tim đập nhanh, hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú ở nam giới, ít kinh hoặc mất kinh, táo bón, khó tiêu, nôn, khô miệng, suy nhược, yếu cơ, lú lẫn, bí đái, nhìn mờ,...

Hiếm gặp: Mày đay, choáng phản vệ, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, hạ glucose huyết, loạn nhịp thất, viêm gan và tắc mật trong gan,...

Trong quá trình sử dụng thuốc Halofar, người bệnh cần lưu ý đến một số vấn đề sau đây:

• Người cao tuổi mắc bệnh tâm thần kèm chứng sa sút trí tuệ điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao.
• Đã có báo cáo về khoảng QT kéo dài và/ hoặc loạn nhịp tâm thất với haloperidol.
• Rối loạn điện giải như hạ magnesi huyết và hạ kali huyết có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất và cần được chữa trị trước khi điều trị với haloperidol.
• Đã có báo cáo về hạ huyết áp (kể cả hạ huyết áp thế đứng) và nhịp tim nhanh.
• Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ bị đột quỵ cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
• Hội chứng an thần kinh ác tính: Phản ứng hiếm gặp có đặc điểm tăng thân nhiệt, co cơ, ý thức thay đổi và tăng độ thanh thải phosphokinase máu. Tăng thân nhiệt thường là một dấu hiệu sớm của hội chứng này.
• Rối loạn vận động chậm:
  • Loạn vận động chậm có thể xuất hiện ở vài bệnh nhân khi điều trị lâu dài hoặc sau khi ngưng dùng thuốc.
  • Hội chứng chủ yếu được đặc trưng bởi các cử động vô ý của lưỡi,miệng, mặt hoặc hàm.
  • Hội chứng có thể bị che khuất khi tăng liều hoặc khi chuyển sang dùng thuốc chống loạn thần khác.
• Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra bao gồm co cứng, run, tăng tiết nước bọt, vận động chậm, ngừng vận động, loạn trương lực cấp.
• Đã có báo cáo các cơn co giật có thể gây ra bởi haloperidol.
• Haloperidol được chuyển hóa ở gan, vì vậy đối với bệnh nhân suy gan nên điều chỉnh liều và thận trọng khi dùng thuốc. Chức năng gan bất thường hoặc viêm gan, thường là ứ mật đã được báo cáo.
• Liên quan đến hệ nội tiết:
  • Thyroxin làm tăng độc tính của haloperidol.
  • Thận trọng khi điều trị thuốc chống loạn thần ở bệnh nhân cường giáp.
  • Tác dụng nội tiết của thuốc chống loạn thần bao gồm tăng prolactin huyết, có thể gây chứng vú to ở đàn ông và ngừng kinh tăng tiết sữa ở phụ nữ.
  • Hạ đường huyết và hội chứng tiết hormon chống lợi niệu đã được báo cáo khi dùng haloperidol.
• Các trường hợp bị huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo với thuốc chống loạn thần.
• Đáp ứng điều trị và cai thuốc:
  • Trong bệnh tâm thần phân liệt, đáp ứng với điều trị chống loạn thần có thể bị chậm.
  • Nếu ngừng thuốc chống loạn thần, sự tái phát các triệu chứng liên quan có thể xảy ra trong vài tuần hoặc vài tháng. Có rất ít báo cáo về các triệu chứng cai thuốc (bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ) sau khi ngừng đột ngột liều cao thuốc chống loạn thần.
  • Việc giảm liều dần dần trước khi ngừng thuốc hẳn được khuyến khích như một biện pháp phòng ngừa.
• Không nên dùng haloperidol đơn thuần ở những bệnh nhân trầm cảm. Có thể kết hợp với thuốc chống trầm cảm để điều trị loạn thần và trầm cảm cùng tồn tại.
• Những bệnh nhân chuyển hóa kém cytochrom P450 (CYP) 2D6 và những người đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 nên dùng thận trọng Haloperidol.

Tương tác thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ hoặc ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc. Vì vậy, cần báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Tuyệt đối không dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

• Halofar chống chỉ định khi kết hợp với thuốc kéo dài khoảng QT.
• Thận trọng khi dùng các sản phẩm thuốc gây ra mất cân bằng điện giải kết hợp với Haloperidol.
• Các thuốc có thể làm tăng nồng độ haloperidol trong máu bao gồm: Thuốc ức chế CYP3A4: fluvoxamin, alprazolam, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, verapamil, posaconazole, saquinavir, voriconazol. Thuốc ức chế CYP2D6: duloxetin, bupropion, clorpromazin, paroxetin, sertralin, promethazin, venlafaxin. Thuốc ức chế CYP3A4 kết hợp CYP2D6: ritonavir, fluoxetin.
• Các thuốc có thể làm giảm nồng độ haloperidol trong máu: Thuốc gây cảm ứng enzym mạnh CYP3A4: carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin.
• Tác dụng ức chế thần kinh trung ương tăng khi kết hợp với methyldopa.
• Haloperidol có thể đối kháng hoạt động của các sản phẩm thuốc cường giao cảm khác (ví dụ: chất kích thích như amphetamines) và adrenalin. Ngoài ra, Haloperidol còn đảo nghịch tác dụng hạ áp huyết áp của các sản phẩm thuốc phong bế adrenergic như guanethidin.
• Haloperidol có thể đối kháng tác dụng levodopa và các chất chủ vận dopamin khác.
• Haloperidol là chất ức chế CYP2D6. Haloperidol ức chế chuyển hóa thuốc chống trầm cảm ba vòng (như desipramin, imipramin), vì vậy làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc này.

Trong quá trình sử dụng thuốc Halofar, người bệnh cần chú ý làm đúng theo những chỉ dẫn của bác sĩ, đọc kỹ các lưu ý trước khi dùng Halofar để có thể mang lại hiệu quả điều trị cao nhất, hạn chế tác dụng phụ có thể xảy ra.