Công dụng thuốc Pasquale

Cilostazol là hoạt chất được sử dụng để cải thiện các vấn đề tuần hoàn máu ở chân (đau cách hồi ở chân), làm giảm đau cơ/chuột rút xảy ra khi tập thể dục/đi bộ, làm tăng lưu lượng máu và lượng oxy cho cơ bắp. Hoạt chất cilostazol hiện đang có mặt trong thuốc Pasquale

Thuốc Pasquale có thành phần chính là Cilostazol, hàm lượng 100mg được bào chế dưới dạng viên nén. thuốc Pasquale là sản phẩm của Công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú (DAVIPHARM) - VIỆT NAM, thuốc đang lưu hành trên thị trường với số đăng ký VD-21064-14.

Cilostazol được chỉ định trong điều trị cải thiện khoảng cách đi lại tối đa và đi lại không đau ở những bệnh nhân bị đau cách hồi ở chân, bệnh nhân không bị đau khi không vận động và không có triệu chứng hoại tử mô ngoại vi.

Cilostazol được chỉ định sử dụng như một liệu pháp thay thế ở các bệnh nhân có thay đổi lối sống (bao gồm việc ngừng hút thuốc, tham gia chương trình tập luyện có giám sát) và các can thiệp thích hợp khác nhưng không thể cải thiện được triệu chứng đau cách hồi ở chân.

Liều lượng: Liều khuyến cáo của thuốc Pasquale là 100 mg x 2 lần/ngày.

• Chỉ những bác sĩ có kinh nghiệm điều trị đau cách hồi ở chân mới nên chỉ định bệnh nhân sử dụng Cilostazol.
• Bệnh nhân dùng thuốc Pasquale cần tiếp tục thay đổi lối sống (tập luyện và ngừng hút thuốc), can thiệp dược lý (thuốc hạ lipid máu, chống kết tập tiểu cầu) để giảm nguy cơ mắc phải các biến cố tim mạch. Thuốc Pasquale không phải là liệu pháp thay thế cho các thuốc điều trị.
• Khuyến cáo giảm liều thuốc Pasquale xuống 50 mg x 2 lần/ngày ở các bệnh nhân sử dụng các chất ức chế CYP3A4 mạnh như: macrolid, kháng nấm azole, chất ức chế protease, thuốc ức chế CYP2C19 mạnh như Omeprazol.
• Người cao tuổi: Không có yêu cầu đặc biệt về liều lượng thuốc Pasquale ở người cao tuổi.
• Trẻ em: An toàn và hiệu quả của thuốc Pasquale ở trẻ chưa được công bố.
• Suy thận: Không cần chỉnh liều thuốc Pasquale ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 25 ml/phút. Thuốc Pasquale chống chỉ định dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải ≤ 25 ml/phút.
• Suy gan: Không cần chỉnh liều thuốc Pasquale ở bệnh nhân có bệnh gan nhẹ. Không có dữ liệu của thuốc Pasquale về bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng, do cilostazol chuyển hóa mạnh bởi enzyme gan, vì vậy chống chỉ định dùng thuốc Pasquale ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.

Cách dùng thuốc Pasquale: Nên uống thuốc Pasquale trước khi ăn sáng hoặc tối 30 phút hoặc uống sau ăn 2 giờ. Uống thuốc Pasquale cùng với thức ăn giúp tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax), điều này có thể dẫn đến tăng tỉ lệ các biến cố ngoại ý.

Mẫn cảm với Cilostazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc Pasquale.

• Bệnh nhân suy thận nặng: độ thanh thải creatinin ≤ 25 ml/phút;
• Suy gan mức độ trung bình đến nặng;
• Suy tim sung huyết;
• Người có thai;
• Bệnh nhân có xu hướng chảy máu (loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, đột quỵ xuất huyết trong vòng 6 tháng), bệnh võng mạc đái tháo đường, cao huyết áp kiểm soát kém;
• Bệnh nhân có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất, nhịp phát ngoại vị đa ổ ở tâm thất, có/không được điều trị triệt để và bệnh nhân có khoảng QT kéo dài;
• Bệnh nhân tiền sử loạn nhịp nhanh;
• Điều trị đồng thời với từ 2 thuốc chống đông hoặc chống kết tập tiểu cầu trở lên (như acetylsalicylic acid, clopidogrel, heparin, warfarin, acenocoumarol, dabigatran, rivaroxaban hoặc apixaban);
• Bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim hoặc người có can thiệp mạch vành trong vòng 6 tháng.

Chất ức chế kết tập tiểu cầu: Cilostazol là chất ức chế phosphodiesterase III có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu, dùng cilostazol 150mg x 2 lần/ngày trong 5 ngày không có tình trạng kéo dài thời gian chảy máu;

• Aspirin: Dùng đồng thời thuốc Pasquale và aspirin trong thời gian ngắn ≤ 4 ngày cho thấy tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu tăng 23 – 25% so với chỉ dùng aspirin;
• Không có xu hướng rõ ràng đối với tỉ lệ chảy máu cao hơn ở bệnh nhân dùng thuốc Pasquale cùng aspirin so với bệnh nhân dùng giả dược với liều aspirin tương đương;
• Clopidogrel và các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác: Dùng đồng thời thuốc Pasquale và clopidogrel không ảnh hưởng đến số lượng tiểu cầu, thời gian prothrombin hay thời gian thromboplastin từng phần hoạt hóa (aPTT).
• Cilostazol chuyển hóa mạnh bởi các enzyme CYP: CYP3A4, CYP2C19 và ít hơn là CYP1A2. Chất chuyển hóa dehydro - hoạt lực ức chế kết tập tiểu cầu gấp 4 – 7 lần Cilostazol được hình thành chủ yếu là nhờ CYP3A4. Do đó, các thuốc gây ức chế CYP3A4 (macrolid, azol, kháng nấm, ức chế protease) hay CYP2C19 (thuốc ức chế bơm proton - PPIs) làm tăng dược lực học và có thể tăng tác dụng không mong muốn của thuốc Pasquale;
• Dùng cilostazol 100 mg x 2 lần/ngày cùng với Diltiazem 180mg x 1 lần/ngày (chất ức chế CYP3A4) dẫn tới AUC của cilostazol tăng.

• Phản ứng ngoại ý hay gặp nhất của thuốc Pasquale là đau đầu (> 30%), tiêu chảy, phân bất thường (> 15%). Những phản ứng này thường nhẹ đến trung bình và đôi khi giảm bớt khi giảm liều thuốc Pasquale.
• Sự gia tăng về tỉ lệ tim đập nhanh và phù ngoại biên khi dùng thuốc Pasquale phối hợp với các thuốc tim mạch khác, gây phản xạ nhịp nhanh như các Dihydropyridine chẹn kênh calci.
• Biến cố ngoại ý cần phải ngưng thuốc Pasquale ở ≥ 3% bệnh nhân dùng cilostazol là đau đầu, các biến cố khác bao gồm nhịp tim nhanh và tiêu chảy (đều là 1,1 %).
• Thuốc Pasquale làm tăng nguy cơ chảy máu và nguy cơ này tăng lên khi dùng cùng các yếu tố nguy cơ khác, nguy cơ chảy máu nội nhãn cao hơn ở những người bị đái tháo đường.

• Cần xem xét cẩn thận sự thích hợp của việc điều trị bằng thuốc Pasquale cùng với các biện pháp điều trị khác như tái phân phối mạch.
• Dựa trên cơ chế tác dụng của thuốc Pasquale, cilostazol có thể gây loạn nhịp tim, nhịp nhanh và/hoặc hạ huyết áp. Tăng nhịp tim do thuốc Pasquale là khoảng 5 – 7 nhịp/phút, ở các bệnh nhân có nguy cơ có thể dẫn đến đau thắt ngực;
• Cần thận trọng khi kê thuốc Pasquale ở bệnh nhân lạc vị thất hoặc nhĩ, bệnh nhân rung nhĩ hoặc cuồng động nhĩ;
• Do đặc tính ức chế kết tập tiểu cầu, dùng thuốc Pasquale dễ tăng nguy cơ chảy máu khi phẫu thuật (bao gồm nhổ răng).

Nên tiến hành xét nghiệm công thức máu nếu phát hiện nhiễm khuẩn hoặc có triệu chứng lâm sàng về rối loạn tạo máu, cần ngưng thuốc Pasquale ngay nếu có triệu chứng lâm sàng hoặc cận lâm sàng bất thường liên quan đến huyết học.