Công dụng của thuốc Amedolfen

Thuốc amedolfen 100mg là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) của Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất. Thuốc có thành phần chính là Flurbiprofen. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc amedolfen tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn amedolfen 100mg là thuốc gì, công dụng của thuốc amedolfen là gì, hãy cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Amedolfen 100mg có hoạt chất chính là: Flurbiprofen 100mg

Tá dược gồm có: Lactose, povidon, cenllulose vi tinh thể, croscarmelose natri, magnesi stearate, silic oxyd dạng keo khan, iso-propanol, opadry II blue.

• Flurbiprofen là thuốc kháng viêm không steroid và thuộc nhóm dẫn xuất của acid phenylalkanoic có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác động thì chưa rõ hoàn toàn nhưng có thể sẽ liên quan đến ức chế men tổng hợp prostaglandin.
• Flurbiprofen hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 đến 2 giờ sau khi uống. Liên kết 99% với protein huyết tương và thời gian bán hủy trong huyết tương là 2 đến 6 giờ. Chuyển hóa chủ yếu là bằng sự hydroxyl hóa và sự liên hợp trong gan, được thải trừ qua nước tiểu.
• Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Mã ATC: M01AE09.

Flurbiprofen là thuốc kháng viêm không steroid, thuộc nhóm dẫn xuất của acid phenyl alkanoic có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác động không được hiểu hoàn toàn nhưng có thể là liên quan đến khả năng ức chế enzym tổng hợp prostaglandin của thuốc.

• Dược động học:

Flurbiprofen được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống với nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 90 phút sau khi uống. Thuốc liên kết 99% với protein huyết tương và có thời gian bán thải vào khoảng 3 đến 4 giờ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bằng sự Hydroxyl hóa (thông qua Cytochrom P450 Isoenzym CYP2C9) và sự liên hợp trong gan và được thải trừ qua nước tiểu. Flurbiprofen cũng được phân bố vào sữa mẹ.

• Nên cẩn thận đối với những bệnh nhân được điều trị với bất kỳ một trong các loại thuốc sau vì tương tác đã được báo cáo ở một vài bệnh nhân.
• Các thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym sẽ chuyển angiotensin (ACE) và đối kháng thụ thể angiotensin II: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác, với một số bệnh nhân có chức năng thận bị tổn hại (ví dụ như bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn hại) việc sử dụng đồng thời một chất ức chế men chuyển ACE hoặc đối kháng thụ thể angiotensin II với các tác nhân ức chế cyclo-oxygenase có thể dẫn tới suy giảm hơn nữa chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có thể phục hồi. Những tương tác này cần phải được xem xét ở bệnh nhân dùng flurbiprofen đồng thời với các thuốc ức chế ACE hoặc đối kháng thụ thể angiotensin II. Việc kết hợp nên được sử dụng thận trọng và đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần uống đủ nước và nên cân nhắc việc theo dõi chức năng thận khi khởi đầu việc điều trị kết hợp và định kỳ sau đó.
• Glycosid tim: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể sẽ làm trầm trọng thêm suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ huyết tương của glycosid tim.
• Thuốc chống đông máu: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông như warfarin.
• Aspirin: Như với các sản phẩm khác có chứa thuốc chống viêm không steroid, sử dụng đồng thời flurbiprofen và aspirin thường không được khuyến cáo vì có khả năng làm tăng tác dụng phụ.
• Thuốc kháng tiểu cầu: Gia tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa đối với NSAID.
• Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa với NSAID.
• Các muối của lithi sẽ làm giảm thải trừ lithi.
• Methotrexat: Cần phải thận trọng trong việc dùng đồng thời flurbiprofen và methotrexat vì NSAID có thể làm tăng nồng độ methotrexat.
• Cyclosporin: Gia tăng nguy cơ độc tính trên thận.
• Corticosteroid: Gia tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu dạ dày đối với NSAID.
• Các thuốc giảm đau khác và các chất cyclooxygenase-2 chọn lọc: Cần tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều các NSAID, bao gồm các chất ức chế COX-2, vì có thể sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc kháng sinh quinolon: Dữ liệu từ động vật cho thấy được NSAID có thể làm tăng nguy cơ co giật có liên quan đến kháng sinh quinolon. Bệnh nhân sử dụng NSAID cùng quinolon có thể có tăng nguy cơ co giật.
• Mifepriston: NSAID không nên được sử dụng trong vòng 8-12 ngày sau khi dùng mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.
• Tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi NSAID được dùng với tacrolimus.
• Zidovudin: Gia tăng nguy cơ gây độc tính máu khi NSAID được sử dụng với zidovudin. Có bằng chứng về tăng nguy cơ chảy máu khớp và tụ máu đối với bệnh nhân có bệnh ưa chảy máu nhiễm HIV được điều trị đồng thời zidovudin và các NSAID khác.

Các nghiên cứu sẽ không cho thấy tương tác giữa flurbiprofen và tolbutamid hoặc các thuốc kháng acid. Cho đến nay thì chưa có bằng chứng flurbiprofen ảnh hưởng đến các xét nghiệm thông thường trong phòng thí nghiệm.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có công dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm. Đây là thuốc điều trị đau bụng kinh, viêm gân cấp tính, viêm xương khớp cấp tính, đau thắt lưng, điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp. Thuộc nhóm giảm đau không gây nghiện có công dụng giảm đau nhẹ do chấn thương, đau kinh, viêm khớp, đau cơ xương.

Cơ chế tác dụng sẽ thông qua sự ức chế enzyme cyclo-oxygenase là enzyme thiết yếu cho sinh tổng hợp prostaglandine.

Trên mô hình động vật thì prostaglandine là chất trung gian hóa học của một số loại viêm trong mắt. Nghiên cứu trên mắt động vật cho thấy prostaglandine phá vỡ được hàng rào máu-thủy dịch, gây giãn mạch, tăng thẩm thấu mao mạch, tăng bạch cầu, tăng nhãn áp. Prostaglandine còn một đóng vai trò trong đáp ứng co đồng tử khi phẫu thuật mắt do làm co cơ vòng mống mắt không phụ thuộc cơ chế cholinergic. Nghiên cứu trên lâm sàng, thấy Flurbiprofen sodium ức chế được sự co đồng tử trong khi phẫu thuật chữa đục thể thủy tinh.Kết quả về nghiên cứu lâm sàng cho thấy Flurbiprofen sodium không có tác dụng rõ rệt ở trên nhãn áp.

• Quá mẫn đối với thành phần của thuốc
• Người có tiền sử bị hen suyễn, nổi mày đay, dị ứng với aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác, viêm hoặc chảy máu trực tràng gần đây.
• Với điều trị đau khi phẫu thuật bắc cầu động mạch vành
• 3 tháng cuối thai kỳ
• Trẻ dưới 12 tuổi.

Dùng đường uống. Amedolfen 100 nên được uống sau bữa ăn với một cốc nước.

6.1. Người lớn:

Uống 150 - 200 mg/ngày, chia liều uống trong 2, 3 hoặc 4 lần. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng nặng hoặc bệnh có nguồn gốc gần đây, hoặc trong đợt cấp, tổng liều hằng ngày có thể tăng đến 300 mg/ngày chia làm nhiều liều. Khi bị đau bụng kinh, liều 100 mg có thể được dùng vào lúc bắt đầu của các triệu chứng sau đó là 50 hoặc 100mg cách nhau từ 4 đến 6 giờ. Tổng liều tối đa hàng ngày thì không nên vượt quá 300 mg.

6.2. Trẻ em:

Khuyến cáo không nên sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

6.3. Người già:

Người lớn tuổi sẽ có tăng nguy cơ về hậu quả nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi. Mặc dù flurbiprofen thường sẽ được dung nạp tốt ở người già, một số bệnh nhân, đặc biệt là những người có chức năng thận suy giảm, có thể thải trừ các thuốc kháng viêm không steroid sẽ chậm hơn bình thường. Trong những trường hợp này thì flurbiprofen nên được sử dụng một cách thận trọng và liều dùng nên được đánh giá theo từng bệnh nhân. Nếu thuốc kháng viêm không steroid được coi là cần thiết thì liều thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng và trong thời gian ngắn nhất có thể. Bệnh nhân cần phải được theo dõi thường xuyên cho xuất huyết tiêu hóa trong khi điều trị thuốc kháng viêm không steroid.

7.1. Triệu chứng:

Các triệu chứng của quá liều có thể có gồm đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, hiếm khi tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu và thỉnh thoảng sẽ co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể, suy thận cấp tính và tổn thương gan có thể sẽ xảy ra.

7.2. Cách xử trí:

Bệnh nhân cần phải được điều trị triệu chứng khi có yêu cầu. Trong vòng một giờ sau uống một lượng sẽ có khả năng độc hại, nên xem xét dùng than hoạt tính. Ngoài ra, đối với người lớn, rửa dạ dày nên được xem xét trong vòng một giờ sau uống quá liều có khả năng đe dọa tính mạng. Lượng nước tiểu đầy đủ cũng nên được đảm bảo. Chức năng thận và gan thì nên được theo dõi chặt chẽ. Bệnh nhân phải được theo dõi ít nhất là bốn giờ sau khi uống một lượng có khả năng gây hại. Các biện pháp khác có thể sẽ được chỉ định dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.

Hãy nên tránh việc sử dụng đồng thời flurbiprofen với các kháng viêm không steroid khác bao gồm cả chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 vì khả năng có các phản ứng phụ hiệp lực.

Người già: Người già có tăng tần số các phản ứng bất lợi từ kháng viêm không steroid và đặc biệt là xuất huyết và thủng đường tiêu hóa có thể gây tử vong.

Xuất huyết, viêm loét và thủng đường tiêu hoá: Xuất huyết, viêm loét hoặc thủng đường tiêu hóa đã được báo cáo với tất cả các kháng viêm không steroid bất cứ lúc nào ở trong quá trình điều trị. Những tác dụng phụ này có thể dẫn đến tử vong và có thể xảy ra cùng hoặc không cùng các triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử các biến cố tiêu hóa nghiêm trọng.

Nguy cơ xuất huyết, viêm loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn với việc tăng liều kháng viêm không steroid đối với những bệnh nhân có tiền sử loét đặc biệt nếu có kèm các biến chứng, chẳng hạn như xuất huyết hay thủng, và ở người già. Những bệnh nhân này nên được bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có thể. Việc kết hợp điều trị với các thuốc bảo vệ (chẳng hạn như misoprostol hoặc chất ức chế bơm proton) nên được cân nhắc cho những bệnh nhân này, cũng như cho bệnh nhân sử dụng đồng thời aspirin liều thấp hoặc các loại thuốc khác có khả năng làm tăng các nguy cơ đường tiêu hóa.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tiêu hóa và đặc biệt là người già, nên được khuyên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng (đặc biệt là chảy máu tiêu hóa) nhất là ở trong giai đoạn đầu của điều trị.

Bệnh nhân nên được khuyên cần phải thận trọng khi điều trị đồng thời flurbiprofen với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như corticosteroid đường uống, thuốc chống đông máu, chẳng hạn như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc hoặc thuốc chống tiểu cầu như aspirin.

Khi xuất huyết tiêu hóa hoặc loét xảy ra đối với bệnh nhân dùng flurbiprofen, nên dừng việc điều trị.

Rối loạn hô hấp: cần thận trọng khi sử dụng flurbiprofen cho bệnh nhân mắc phải, hoặc có tiền sử hen phế quản vì kháng viêm không steroid đã được báo cáo gây co thắt phế quản với các bệnh nhân này.

Suy tim mạch, suy thận và suy gan: Việc sử dụng NSAID có thể gây giảm sự tạo thành prostaglandin phụ thuộc vào liều và gây suy thận. Bệnh nhân có nguy cơ lớn nhất với phản ứng này là những người có suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, đang dùng thuốc lợi tiểu và người già. Chức năng thận cần được theo dõi ở những bệnh nhân này.

Flurbiprofen nên được dùng thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử suy tim hoặc tăng huyết áp vì phù nề đã được báo cáo liên quan đến việc dùng flurbiprofen.

Tác động lên tim mạch và mạch máu não: Bệnh nhân cũng có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình cần được giám sát và tư vấn phù hợp vì giữ nước và phù cũng đã được báo cáo liên quan đến việc dùng flurbiprofen và điều trị NSAID. Thử nghiệm lâm sàng và số liệu dịch tễ học cho thấy được việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt với liều cao và trong điều trị dài hạn) có thể liên quan tới một gia tăng nhỏ nguy cơ các biến chứng huyết khối động mạch như nhồi máu cơ tim hay đột quỵ. Không đủ dữ liệu để loại trừ nguy cơ này với flurbiprofen.

Bệnh nhân tăng huyết áp thì không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh thiếu máu cơ tim được thành lập, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị bằng flurbiprofen sau khi có cân nhắc một cách cẩn thận. Cân nhắc tương tự nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị lâu dài với bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đối với bệnh tim mạch ( chẳng hạn như tăng huyết áp, tăng lipid huyết, đái tháo đường, hút thuốc lá).

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, sử dụng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể gây nên tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm ở trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch sẽ được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần được đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ thì ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi thì cần sử dụng Amedolfen 100 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Ảnh hưởng trên thận: Sử dụng thận trọng khi bạn bắt đầu điều trị với NSAID như flurbiprofen ở những bệnh nhân bị mất nước đáng kể.

Bệnh lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp: Đối với những bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể có làm tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn.

Ảnh hưởng lên da: Các phản ứng da nghiêm trọng, một số gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan tới việc sử dụng NSAID. Bệnh nhân có vẻ có nguy cơ cao nhất cho các phản ứng này sớm ở trong quá trình điều trị, xảy ra trong tháng đầu tiên của điều trị trong phần lớn các trường hợp. Flurbiprofen nên được ngưng khi có các dấu hiệu đầu tiên của phát ban da và tổn thương niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu nào của quá mẫn.

Ảnh hưởng huyết học: Flurbiprofen, cũng giống như các NSAID khác, có thể ức chế kết tập tiểu cẩu và kéo dài thời gian chảy máu. Flurbiprofen thì nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có khả năng chảy máu bất thường.

Suy giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ: Việc dùng flurbiprofen có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ đang cố gắng thụ thai, với những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người dang thực hiện kiểm tra vô sinh, việc ngưng sử dụng flurbiprofen nên được xem xét.

Thuốc này có chứa: Lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose và thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Thời kỳ mang thai: ức chế tổng hợp prostaglandin có thể làm ảnh hưởng xấu đến thai nghén và/hoặc sự phát triển của phôi thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cũng cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai, dị tật tim và tật nứt bụng sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin với giai đoạn đầu thai kỳ. Các nguy cơ tuyệt đối cho dị tật tim mạch đã tăng từ dưới 1% cho đến khoảng 1,5%. Các nguy cơ được cho là tăng với liều lượng và thời gian điều trị của bạn. Ở động vật, việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh là gây tăng mất và chết phôi thai trước và sau khi được cấy. Ngoài ra, việc tăng tỷ lệ mắc nhiều dị tật khác sẽ bao gồm tim mạch đã được báo cáo ở những động vật cho dùng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ hình thành và phát triển nội tạng. Trong ba tháng đầu và ba tháng giữa của thai kỳ thì flurbiprofen không nên được sử dụng trừ khi thật sự cần thiết. Nếu flurbiprofen được sử dụng với phụ nữ đang cố gắng mang thai, hoặc trong ba tháng đầu tiên và ba tháng giữa của thai kỳ, liều dùng nên được giữ ở mức thấp nhất và trong khoảng thời gian điều trị ngắn nhất có thể. Trong ba tháng cuối của thai kỳ thì tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến thai nhi bị:

• Độc tính tim phổi (đóng sớm ống động mạch và sẽ tăng huyết áp phổi).
• Rối loạn chức năng thận và có thể tiến triển tới suy thận.

Đối với mẹ và trẻ sơ sinh, trong giai đoạn cuối thai kỳ:

• Có thể sẽ kéo dài thời gian chảy máu, một hiệu ứng chống đông máu có thể xảy ra ngay cả ở liều rất thấp.
• Ức chế co bóp tử cung gây ra việc trì hoãn hoặc kéo dài quá trình chuyển dạ.

Vì thế, flurbiprofen được chống chỉ định trong ba tháng cuối thai kỳ.