Công dụng của thuốc Hydroxyzine

Hydroxyzine là một thuốc kháng Histamin H1 được sử dụng trong điều trị giảm ngứa, chống nôn hoặc làm êm dịu thần kinh. Tuy nhiên, việc sử dụng sản phẩm này cần tuân thủ một số nguyên tắc để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Hydroxyzine là một sản phẩm thuộc nhóm thuốc kháng histamin, chống nôn, chống ngứa. Thuốc Hydroxyzine được bào chế với nhiều dạng và hàm lượng khác nhau:

• Viên nang: 25mg, 50mg, 100mg;
• Hỗn dịch: 25mg/5ml;
• Siro: 10mg/5ml;
• Viên nén: 10mg, 25mg, 50mg, 100mg;
• Thuốc tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml.

Thuốc Hydroxyzine được sử dụng với các mục đích sau:

• Chống ngứa;
• Chống nôn;
• Chống say tàu xe;
• Làm dịu thần kinh;
• Sử dụng cho các trường hợp lo âu, cần an thần trước và sau phẫu thuật;
• Kiểm soát trạng thái tinh thần kích động trong hội chứng cai rượu cấp.

Một số trường hợp chống chỉ định sử dụng Hydroxyzine:

• Mẫn cảm hay dị ứng với hoạt chất Hydroxyzine hoặc bất cứ thành phần nào có trong thuốc;
• Phụ nữ mang thai và bà mẹ đang cho con bú không được dùng thuốc Hydroxyzine;
• Sản phẩm này chống chỉ định với đường tiêm tĩnh mạch, tiêm vào động mạch hoặc tiêm dưới da;
• Hydroxyzine không được dùng cho Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.

Liều dùng thuốc thuốc Hydroxyzine cụ thể như sau:

3.1. Chống ngứa

• Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: Liều Hydroxyzine khuyến cáo là 25mg/lần uống vào buổi tối, có thể tăng lên 25 mg/lần, uống 3 - 4 lần mỗi ngày nếu cần thiết;
• Trẻ 6 tháng đến 6 tuổi: Khuyến cáo sử dụng thuốc Hydroxyzine với liều 5-15mg/lần vào buổi tối, có thể tăng lên 50 mg/ngày chia 3 - 4 lần uống nếu cần thiết;
• Trẻ 6 - 12 tuổi: Uống Hydroxyzine 15-25mg một lần vào buổi tối, có thể tăng lên 50 - 100mg/ngày chia thành 3 - 4 lần uống nếu cần thiết.
• Hoặc liều thuốc Hydroxyzine có thể tính theo cân nặng ở trẻ như uống 1 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần, tăng tối đa 2.5 mg/kg/ngày đối với trẻ từ 1 - 6 tuổi hoặc tối đa 2 mg/kg/ngày với trẻ trên 6 tuổi.

3.2. Chống nôn (ngoài trừ tình trạng buồn nôn và nôn ói do thai nghén):

• Người lớn: Tiêm bắp Hydroxyzine 25-100mg/lần;
• Trẻ em: Tiêm bắp với liều 1.1 mg/kg/lần;
• Liều dùng những lần tiếp theo điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh.

3.3. Chống lo âu

• Người lớn: Uống Hydroxyzine 25-100mg/lần, 4 lần/ngày;
• Trẻ 6 tuổi trở lên: Sử dụng thuốc Hydroxyzine 50-100mg/ngày, chia làm nhiều lần uống;
• Trẻ dưới 6 tuổi: Uống liều 50mg/ngày, chia làm nhiều lần.

3.4. Làm dịu lo âu trước và sau gây mê

• Người lớn: thuốc Hydroxyzine dùng đường uống với liều 50-100mg hoặc tiêm bắp 25-100mg;
• Trẻ em: Uống liều 0.6 mg/kg hoặc tiêm bắp 1.1 mg/kg.

3.5. Kiểm soát trạng thái kích động do cai rượu

• Người lớn: Hydroxyzine tiêm bắp 50-100 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm nhắc lại nếu cần thiết;

3.6. Liều dùng thuốc Hydroxyzine cho một số đối tượng khác:

• Suy gan: Cần giảm 1⁄3 liều Hydroxyzine hàng ngày so với người bình thường;
• Suy thận: Điều chỉnh giảm 1⁄2 so với liều hàng ngày;
• Người cao tuổi: Nên khởi đầu với thuốc Hydroxyzine ở liều thấp hơn giới hạn dưới của phạm vi liều khuyến cáo dùng cho người lớn, có thể uống liều 10mg/lần, 3 - 4 lần/ngày, có thể tăng lên 25mg/lần, ngày 3 - 4 lần nếu cần thiết.

Một số lưu ý về cách sử dụng thuốc Hydroxyzine:

• Hydroxyzine được bào chế dưới dạng muối Hydroclorid và Pamoat (Embonate). Với đường uống sẽ tính theo dạng muối Hydroclorid, cứ 170mg Hydroxyzine Pamoate tương đương với 100mg Hydroxyzine hydroclorid;
• Người bệnh nên được chỉ định thuốc Hydroxyzine đường uống thay cách tiêm bắp càng sớm càng tốt;
• Nên ưu tiên sử dụng thuốc Hydroxyzine liều thấp nhất có tác dụng;
• Thuốc Hydroxyzine HCL 25 mg có thể tiêm bắp, tuy nhiên có thể gây đau, kích ứng tại vị trí tiêm, áp xe, phù nề, hoại tử mô;
• Khi tiêm bắp thuốc Hydroxyzine ở người lớn cần lưu ý vị trí tiêm sâu 1⁄4 trên ngoài của cơ mông hoặc mặt bên giữa của đùi. Cần thận trọng khi tiêm bắp ở vùng cơ delta và chỉ tiêm khi khối cơ vùng này phát triển tốt để hạn chế tổn thương dây thần kinh quay. Tuyệt đối không tiêm bắp thuốc Hydroxyzine vào vùng dưới và vùng 1⁄3 giữa cánh tay;
• Đối với trẻ em, vị trí tiêm bắp thuốc Hydroxyzine là vùng giữa bên cơ đùi. Trẻ nhỏ chỉ tiêm vào rìa ngoài của 1⁄4 trên ngoài cơ mông khi bắt buộc (như trẻ bị bỏng) để giảm thiểu nguy cơ tổn thương dây thần kinh tọa.

Lưu ý: Triệu chứng quá liều Hydroxyzine bao gồm co giật, u ám, hạ huyết áp, buồn ngủ nghiêm trọng, buồn nôn, nôn ói, cử động cơ không kiểm soát được hoặc có thể kéo dài QT. Hiện nay không có biện pháp điều trị đặc hiệu đối với quá liều các thuốc kháng histamin như Hydroxyzine. Biện pháp điều trị chủ yếu là loại trừ thuốc ra khỏi dạ dày ngay lập tức bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày. Với người hôn mê, co giật hoặc mất phản xạ nôn có thể tiến hành đặt ống nội khí quản có bóng để ngăn dịch dạ dày trào ngược vào đường hô hấp. Người bệnh hạ huyết áp có thể chỉ định truyền dịch và dùng Noradrenalin hoặc Metaraminol (không sử dụng adrenalin).

Tác dụng không mong muốn thường gặp của thuốc Hydroxyzine:

• Buồn ngủ mức độ từ nhẹ đến vừa;
• Làm đặc dịch tiết phế quản;
• Đau đầu, mệt mỏi, bồn chồn, chóng mặt;
• Tăng cảm giác ăn ngon miệng, tăng cân;
• Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng;
• Khô miệng;
• Đau khớp;
• Viêm họng.

Một số tác dụng phụ ít gặp của Hydroxyzine:

• Hồi hộp, đánh trống ngực;
• Hạ huyết áp;
• Phù;
• Trầm cảm, đờ đẫn hoặc kích thích nghịch thường;
• Phù mạch, phát ban;
• Bí tiểu;
• Viêm gan;
• Đau cơ, run, dị cảm;
• Nhìn mờ;
• Co thắt phế quản;

Thuốc Hydroxyzine không được sử dụng theo đường tiêm dưới da, tiêm động mạch hay tĩnh mạch do hiện tượng thuốc thoát mạch có thể gây áp xe vô khuẩn và cứng mô rõ rệt.

Thận trọng sử dụng thuốc Hydroxyzine cho người bệnh glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hen phế quản hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Tác dụng kháng cholinergic của thuốc Hydroxyzine không được dung nạp tốt ở người cao tuổi. Do đó chỉ sử dụng hydroxyzine với mục đích chống ngứa trong thời gian ngắn và không nên dùng với mục đích làm dịu thần kinh.

Sử dụng thận trọng thuốc Hydroxyzine cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ kéo dài QT như hội chứng QT dài bẩm sinh, tiền sử gia đình mắc hội chứng QT dài, các bệnh lý khác dẫn đến kéo dài QT, rối loạn nhịp thất, nhồi máu cơ tim, suy tim mất bù và loạn nhịp tim... Đồng thời cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác cũng làm kéo dài khoảng QT.

Mức độ an toàn của thuốc Hydroxyzine trong thai kỳ được xếp ở nhóm C. Các nghiên cứu đã ghi nhận thuốc Hydroxyzine có thể gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ... khi dùng ở liều cao hơn nhiều so với liều điều trị cho người. Trong khi chờ có thêm dữ liệu về an toàn ở người mang thai, thuốc Hydroxyzine chống chỉ định sử dụng ở đối tượng này.

Chưa biết thuốc Hydroxyzine có phân bố vào sữa không, do đó sản phẩm này không được chỉ định cho người đối tượng bà mẹ đang cho con bú.

Hydroxyzine có thể gây buồn ngủ, có khả năng làm giảm sự tỉnh táo về tinh thần hoặc khả năng phối hợp thể chất. Do đó người dùng thuốc Hydroxyzine cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

6.1. Dược lực học

Hydroxyzine là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Bên cạnh các tác dụng kháng histamin, thuốc Hydroxyzine còn có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, kháng cholinergic, chống co thắt và gây tê tại chỗ. Hydroxyzine còn có tác dụng làm dịu, chống nôn và đặc biệt có thể gây ức chế hô hấp (hay gặp ở trẻ nhỏ).

Hydroxyzine không gây ức chế vỏ não, đồng thời cơ chế chống nôn và chống say tàu xe của thuốc Hydroxyzine chưa được biết rõ. Giả thuyết cho rằng thuốc chống nôn là do tác dụng kháng cholinergic và tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Hydroxyzine có khả năng làm giảm nhẹ bài tiết dịch đường tiêu hoá và chống co thắt. Việc chống co thắt của thuốc Hydroxyzine đối kháng với cơ chế gây co thắt của các chất như Acetylcholin, Histamin hay Serotonin.

6.2. Dược động học

Hấp thu: Hydroxyzine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống, có tác dụng sau khoảng 15 - 30 phút với đường uống và nhanh hơn khi tiêm bắp. Tmax của Hydroxyzine khoảng 2 giờ, kéo dài 4 - 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzine ức chế lên đến 4 ngày với các phản ứng dị ứng (như nổi mày đay, ban đỏ) và ngứa sau khi thử phản ứng tiêm trong da với các dị nguyên và histamin.

Phân bố: Sau khi hấp thu, Hydroxyzine được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể. Nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ.

Chuyển hóa: Hydroxyzine chuyển hóa ở gan bởi CYP3A4 và CYP3A5 với cơ chế chưa được biết rõ. Thuốc Hydroxyzine dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan thành chất chuyển hóa Acid carboxylic (còn gọi là Cetirizin), một chất kháng histamin tác dụng kéo dài.

Thải trừ: Hydroxyzine và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật. Thời gian bán thải khoảng 20 giờ ở người lớn, 29 giờ ở người cao tuổi và 37 giờ ở người suy gan.

Hydroxyzine có thể có tác dụng cộng hợp hoặc tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như các Opiat, thuốc giảm đau, các Barbiturat, các thuốc an thần khác, thuốc gây tê, gây mê hoặc rượu... từ đó dẫn đến tình trạng an thần kinh quá mức.

Khi dùng thuốc Hydroxyzine cùng với các thuốc kháng Acetylcholin khác có thể tăng thêm tác dụng kháng Acetylcholin.

Hydroxyzine ức chế và đảo ngược tác dụng co mạch của Epinephrin (Adrenalin), do đó trường hợp phải dùng một thuốc co mạch cho người bệnh đang dùng Hydroxyzine thì ưu tiên dùng Noradrenalin hoặc Metaraminol.

Tác dụng của thuốc Hydroxyzine có thể tăng lên khi kết hợp với Droperidol, Methotrimeprazin, Pramlintide.

Tác dụng của thuốc Hydroxyzine có thể giảm khi dùng cùng với Amphetamin, các chất ức chế acetylcholinesterase.

Hydroxyzine tiêm bắp tương kỵ khi trộn với Aminophylin, Amobarbital, Doxorubicin, Cloramphenicol natri succinat, Dimenhydrinat, heparin, Penicillin G, Pentobarbital, Phenobarbital, Phenytoin, Ranitidin, Sulfisoxazole, vitamin B kết hợp với vitamin C, Haloperidol lactate và Ketorolac tromethamine.