Công dụng thuốc Afirmelle

Thuốc Afirmelle có thành phần bao gồm levonorgestrel và ethinylestradiol được bào chế ở dạng kit. Thuốc được sử dụng để đạt hiệu quả tránh thai một cách tối đa. Tuy nhiên, thuốc Afirmelle có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn như chóng mặt, đau đầu, đau bụng, co thắt dạ dày... Vì vậy, người bệnh cần tìm hiểu thông tin chi tiết về thuốc đồng thời tham khảo tư vấn của bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

Afirmelle có tác dụng gì? Thuốc Afirmelle - thuốc tránh thai kết hợp bằng cách ức chế gonadotropin. Mặc dù cơ chế chính của thuốc là ức chế rụng trứng, nhưng những thay đổi khác bao gồm những thay đổi trong chất nhầy cổ tử cung có thể làm tăng khó khăn cho tinh trùng xâm nhập vào tử cung và nội mạc tử cung có thể làm giảm khả năng làm tổ.

Sự hấp thu của thuốc Afirmelle

Mặc dù các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc Afirmelle ở người vẫn chưa được chứng minh một cách rõ ràng nhưng báo cáo đã chỉ ra rằng levonorgestrel được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống với tỷ lệ sinh khả dụng khoảng 100% và không bị chuyển hóa lần đầu. Ethinyl estradiol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa nhưng do chuyển hóa lần đầu ở niêm mạc ruột và gan nên sinh khả dụng của ethinyl estradiol chiếm khoảng từ 38% đến 48%.

Các nghiên cứu cũng có thấy sau một liều Afirmelle duy nhất cho 22 phụ nữ trong điều kiện đói, nồng độ tối đa trong huyết thanh của levonorgestrel là 2,8 ± 0,9 ng / mL (trung bình ± SD) ở 1,6 ± 0,9 giờ.

Ở trạng thái ổn định, thì nồng độ tối đa của thuốc Afirmelle có thể đạt được từ ngày 19 trở đi, nồng độ levonorgestrel tối đa là 6,0 ± 2,7 ng / mL đạt được vào 1,5 ± 0,5 giờ sau liều hàng ngày.

Nồng độ levonorgestrel trong huyết thanh tối thiểu ở trạng thái ổn định là 1,9 ± 1,0 ng / mL. Nồng độ levonorgestrel quan sát được tăng từ ngày 1 (liều duy nhất) đến ngày thứ 6 và ngày 21 (nhiều liều) tương ứng là 34% và 96%.

Nồng độ levonorgestrel không bị ràng buộc tăng tương ứng từ ngày 1 đến ngày 6 và 21 lần lượt là 25% và 83%. Động học của levonorgestrel toàn phần không tuyến tính do sự gia tăng gắn kết của levonorgestrel với globulin liên kết hormone sinh dục, được cho là do tăng mức hormone sinh khả dụng do sử dụng ethinyl estradiol hàng ngày.

Sau một liều duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết thanh của ethinyl estradiol là 62 ± 21 pg / mL đạt được sau 1,5 ± 0,5 giờ. Ở trạng thái ổn định đạt được ít nhất từ ​​ngày thứ 6 trở đi, nồng độ tối đa của ethinyl estradiol là 77 ± 30 pg / mL và đạt được ở 1,3 ± 0,7 giờ sau liều hàng ngày. Nồng độ ethinyl estradiol trong huyết thanh tối thiểu ở trạng thái ổn định là 10,5 ± 5,1 pg / mL. Nồng độ ethinyl estradiol không tăng từ ngày 1 đến ngày 6, nhưng lại tăng 19% từ ngày 1 đến ngày 21.

Sự phân bổ của thuốc Afirmelle

Levonorgestrel trong huyết thanh chủ yếu liên kết với hormone sinh khả dụng. Ethinyl estradiol liên kết khoảng 97% với albumin huyết tương. Ethinyl estradiol không liên kết với hormone sinh khả dụng, nhưng cảm ứng tổng hợp hormone sinh khả dụng.

Sự trao đổi chất của thuốc Afirmelle

Levonorgestrel: Chuyển hóa quan trọng nhất xảy ra trong quá trình khử nhóm Δ4-3-oxo và hydroxyl hóa ở các vị trí 2α, 1β và 16β. Hầu hết các chất chuyển hóa lưu thông trong máu là sulfat của 3α, 5β-tetrahydro-levonorgestrel. Trong khi sự bài tiết xảy ra chủ yếu dưới dạng glucuronid. Một số levonorgestrel cũng lưu hành dưới dạng 17β-sulfat. Tỷ lệ thanh thải chuyển hóa có thể khác nhau giữa các đối tượng, và điều này có thể giải thích sự khác biệt rộng rãi về nồng độ levonorgestrel giữa những người dùng khác nhau.

Ethinyl estradiol: Các enzyme cytochrome P450 (CYP3A4) trong gan đóng vai trò cho phản ứng oxy hóa 2-hydroxyl hóa chính. Chất chuyển hóa 2-hydroxy tiếp tục được biến đổi bằng cách methyl hóa và glucuronid hóa trước khi bài tiết qua đường nước tiểu và phân. Mức độ Cytochrome P450 (CYP3A) rất khác nhau giữa các đối tượng sử dụng và có thể giải thích sự thay đổi về tỷ lệ ethinyl estradiol 2-hydroxyl hóa. Ethinyl estradiol được bài tiết qua nước tiểu và phân dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

Bài tiết

Thời gian bán thải của levonorgestrel là khoảng 36 ± 13 giờ ở trạng thái ổn định. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu chiếm tỷ lệ khoảng 40% đến 68% và khoảng 16% đến 48% được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của ethinyl estradiol là 18 ± 4,7 giờ ở trạng thái ổn định.

Thuốc Afirmelle được chỉ định để tránh thai ở những phụ nữ có khả năng mang thai sử dụng thuốc tránh thai như một phương pháp tránh thai.

Tuy nhiên, thuốc Afirmelle chống chỉ định ở những phụ nữ có một số trình trạng sau:

• Bệnh viêm tắc tĩnh mạch hoặc tình trạng rối loạn huyết khối tắc mạch
• Tiền sử mắc bệnh viêm tắc tĩnh mạch sâu hoặc rối loạn huyết khối tắc mạch
• Bệnh mạch máu não hoặc động mạch vành ở những người có tiền sử mắc bệnh
• Bệnh van tim có biến chứng huyết khối
• Rối loạn nhịp sinh huyết khối
• Tăng huyết khối di truyền hoặc do mắc phải
• Bệnh tiểu đường có liên quan đến ảnh hưởng của mạch máu
• Nhức đầu với các triệu chứng liên quan đến thần kinh khu trú
• Tăng huyết áp không kiểm soát
• Chẩn đoán hiện tại hoặc tiền sử ung thư vú, có thể nhạy cảm với hormone
• Ung thư biểu mô nội mạc tử cung hoặc u tân sinh phụ thuộc estrogen đã biết hoặc nghi ngờ khác
• Chảy máu bộ phận sinh dục bất thường chưa được chẩn đoán nguyên nhân cụ thể
• U tuyến gan hoặc ung thư biểu mô, hoặc bệnh gan đang hoạt động
• Đã biết hoặc nghi ngờ có thai
• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Afirmelle

Sử dụng thuốc Afirmelle có thể gây ra một số tác dụng phụ cho người sử dụng. Tuy nhiên, với mỗi trường hợp thì mức độ tác dụng phụ có thể khác nhau.

• Tác dụng phụ phổ biến của thuốc Afirmelle bao gồm các dấu hiệu như cảm thấy chóng mặt hoặc nhức đầu, hoặc có thể bị tăng hoặc giảm cân, co thắt dạ dày, chu kỳ kinh nguyệt có thể bị thay đổi với đốm hoặc chảy máu giữa chu kỳ. Thuốc còn có thể gây ra các mảng da tối trên khuôn mặt của người bệnh. Vì vậy, khi sử dụng thuốc cần chú ý tránh ánh nắng đồng thời sử dụng kem chống nắng hoặc mặc quần áo dài để bảo vệ da khi đi ra nắng.
• Tác dụng phụ hiếm gặp của thuốc Afirmelle có thể gây ra hậu quả nghiêm trọng, thậm chí có thể gây tử vong cho người bệnh khi sử dụng thuốc. Các dấu hiệu này bao gồm: phản ứng dị ứng, ngứa, sưng, phồng rộp, thở khò khè, khàn tiếng bất thường. Hoặc các dấu hiệu liên quan đến gan như nước tiểu sẫm màu, người cảm thấy mệt mỏi, phân có màu xám... Hoặc các dấu hiệu liên quan đến túi mật với dấu hiệu đau vùng bụng trên bên phải, da vàng, sốt với ớn lạnh... Khi người bệnh gặp các dấu hiệu kể trên cần được đưa đến cơ sở y tế kịp thời để xử trí.

Tương tác thuốc Afirmelle

Thuốc Afirmelle có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số xét nghiệm. Vì vậy, người bệnh cần báo cho bác sĩ xét nghiệm thông tin này để tránh sai số có thể gặp khi khám bệnh. Hoặc một số loại thuốc, thảo dược có thể khiến thuốc Afirmelle hoạt động không hiệu quả. Thuốc Afirmelle có thể kích thích mức cholesterol và chất béo trung tính tăng cao.

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Afirmelle: thuốc Afirmelle không có khả năng ngăn chặn sự lây lan các bệnh lây truyền qua được tình dục vì vậy người bệnh vẫn phải thực hiện các biện pháp bảo vệ khi thực hiện hoạt động này.