Công dụng thuốc Alclometasone

Việc sử dụng Corticosteroid tại chỗ mang lại tác dụng kháng viêm, giảm ngứa hiệu quả. Một sản phẩm thuộc nhóm này là thuốc Alclometasone dạng kem hoặc thuốc mỡ đang được lưu hành rộng rãi trên thị trường hiện nay. Vậy Alclometasone là thuốc gì và cần sử dụng như thế nào?

Thuốc Alclometasone bào chế ở dạng kem hoặc thuốc mỡ bôi ngoài da với hoạt chất Alclometasone dipropionate 0.05%, tương đương 0.5mg trong mỗi gram thuốc. Đây là một loại Corticosteroid tổng hợp dùng ngoài da với tác dụng chính là kháng viêm và chống ngứa.

Về mặt cấu tạo hóa học, hoạt chất Alclometasone dipropionate có khối lượng phân tử 521.04 g/mol, là một dạng bột kết tinh có màu, ít tan trong cồn, axeton, etyl axetat và acetonitrile.

Trong mỗi gam thuốc Alclometasone dạng kem (Cream) chứa 0.5mg Alclometasone dipropionate. Kem Alclometasone có tính chất mềm, ưa nước và chứa một số tá dược như propylene glycol, xăng trắng, rượu cetearyl, mono và diglycerit, PEG 100, ceteth-20, chlorocresol, axit photphoric và nước tinh khiết.

Với Alclometasone dạng thuốc mỡ (Ointment), mỗi gram thuốc cũng bao gồm 0.5mg hoạt chất Alclometasone dipropionate và một số tá dược khác như hexylene glycol, sáp trắng, propylene glycol monopalmitostearate, và petrolatum trắng.

2.1. Dược lực học (cơ chế tác dụng)

Tương tự các thuốc bôi ngoài da khác, thuốc Alclometasone có đặc tính kháng viêm, giảm ngứa và có tác dụng gây co mạch. Nhìn chung cơ chế kháng viêm của steroid dùng tại chỗ vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, các giả thiết cho rằng nhóm thuốc này hoạt động bằng cách cảm ứng các protein ức chế phospholipase A2 và có tên gọi là Lipocortin. Protein này kiểm soát quá trình sinh tổng hợp các chất trung gian hóa học gây viêm như prostaglandin và leukotrien thông qua việc ức chế giải phóng tiền chất chung của chúng (còn gọi là Axit arachidonic). Axit arachidonic phóng thích được ra khỏi màng phospholipid nhờ tác dụng của men phospholipase A2.

2.2. Dược động học

Mức độ hấp thu qua da của Corticosteroid dùng tại chỗ được xác định bởi nhiều yếu tố, bao gồm phương pháp vận chuyển và tính toàn vẹn của hàng rào biểu bì. Việc băng kín sau bôi kem Hydrocortisone liên tục trong 24 giờ được chứng minh không làm tăng khả năng hấp thu, tuy nhiên bôi Hydrocortisone trong 96 giờ có thể làm tăng rõ rệt sự thâm nhập của thuốc vào cơ thể. Đáng chú ý là Corticosteroid tại chỗ có thể hấp thu bởi làn da nguyên vẹn, đồng thời tình trạng viêm nhiễm và/hoặc các bệnh lý ngoài da khác có thể làm tăng khả năng hấp thu thuốc.

Một nghiên cứu sử dụng Alclometasone dạng thuốc mỡ để đo lường mức độ hấp thu và bài tiết toàn thân cho kết quả khoảng 3% steroid được hấp thu trong thời gian 8 giờ tiếp xúc với làn da nguyên vẹn của các tình nguyện viên khỏe mạnh bình thường.

Các nghiên cứu được thực hiện thuốc Alclometasone dạng kem và thuốc mỡ cho thấy các sản phẩm này có hiệu lực từ thấp đến trung bình khi so sánh với các loại corticosteroid bôi tại chỗ khác.

Kem và thuốc mỡ Alclometasone dipropionate là những sản phẩm có hiệu lực từ thấp đến trung bình, được chỉ định với mục đích kháng viêm và giảm ngứa ở các bệnh lý da liễu có đáp ứng với corticosteroid.

Thuốc Alclometasone bôi ngoài da có thể sử dụng ở trẻ em từ 1 tuổi trở lên, mặc dù tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc trong thời gian hơn 3 tuần vẫn chưa được xác nhận. Do độ an toàn và hiệu quả của thuốc Alclometasone dạng kem và thuốc mỡ bôi ngoài da vẫn chưa được nghiên cứu ở trẻ dưới 1 tuổi, nên không khuyến cáo chỉ định sử dụng ở đối tượng này.

Tuyệt đối không sử dụng (Chống chỉ định) thuốc Alclometasone ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào trong các chế phẩm này.

Sự hấp thu toàn thân của các loại Corticosteroid tại chỗ (như thuốc Alclometasone) có thể gây ức chế có hồi phục trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận (trục HPA), từ đó dẫn đến khả năng suy giảm bài tiết Glucocorticoid sau khi ngừng điều trị. Ngoài ra, một số biểu hiện của hội chứng Cushing, tăng đường huyết và tăng glucose niệu cũng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân do tình trạng hấp thu toàn thân các thuốc Corticosteroid tại chỗ.

Bệnh nhân bôi steroid tại chỗ trên vùng da diện tích lớn nên được đánh giá định kỳ để phát hiện sớm dấu hiệu ức chế trục HPA. Các phương pháp có thể được sử dụng bao gồm nghiệm pháp kích thích ACTH, định lượng nồng độ Cortisol huyết tương buổi sáng và xét nghiệm cortisol tự do trong nước tiểu.

Tác dụng của thuốc Alclometasone trên trục HPA đã được đánh giá. Trong một nghiên cứu, Alclometasone dipropionate dạng kem và thuốc mỡ sử dụng bằng cách bôi lên 30% diện tích da cơ thể, 2 lần mỗi ngày trong 7 ngày, sau đó có thể tiến hành băng kín ở một số bệnh nhân chọn lọc trong thời gian 12 hoặc 24 giờ mỗi ngày.

Trong một nghiên cứu khác, thuốc Alclometasone dạng kem được bôi lên 80% diện tích bề mặt cơ thể ở người hoàn toàn bình thường, 2 lần mỗi ngày trong 21 ngày với thời gian băng kín toàn bộ cơ thể kéo dài 12 giờ mỗi ngày. Nồng độ Cortisol tự do trong huyết tương và nước tiểu trung bình cũng như nồng độ 17-hydroxysteroid trong nước tiểu đã giảm đi khoảng 10%, điều này cho khả năng ức chế trục HPA khi bôi thuốc Alclometasone trong cavs điều kiện như trên.

Bên cạnh đó, nồng độ cortisol trong huyết tương đã được chứng minh có suy giảm ở bệnh nhi bôi thuốc 2 lần mỗi ngày trong 3 tuần liên tục mà không cần băng kín nơi bôi thuốc.

Nếu ghi nhận hiện tượng ức chế trục HPA, người bệnh cần được giảm liều, giảm tần suất sử dụng hoặc thay thế bằng một corticosteroid hiệu lực yếu hơn. Sự phục hồi chức năng của trục HPA thường xảy ra nhanh chóng sau khi ngừng sử dụng Corticosteroid tại chỗ. Thông thường, khi các triệu chứng của suy thượng thận xảy ra, người bệnh cần được chỉ định bổ sung các loại Corticosteroid đường toàn thân.

Đáng chú ý, trẻ em có nguy cơ bị tác dụng toàn thân cao hơn khi bôi thuốc Alclometasone liều tương đương người trưởng thành do tỷ lệ giữa diện tích bề mặt và khối lượng cơ thể lớn.

Khi xảy ra tình trạng kích ứng tại vị trí bôi thuốc Alclometasone, người bệnh nên ngưng sử dụng và tìm kiếm biện pháp xử trí thích hợp. Viêm da tiếp xúc dị ứng liên quan đến corticosteroid thường biểu hiện bằng tình trạng không/chậm hồi phục thay vì ghi nhận các đợt viêm da cấp tính. Đây là điểm khác biệt giữa viêm da dị ứng tiếp xúc của corticosteroid tại chỗ so với hầu hết các sản phẩm bôi ngoài da không chứa corticosteroid. Trường hợp kèm theo tình trạng nhiễm trùng da, người bệnh cần sử dụng thêm kháng sinh hoặc kháng nấm thích hợp.

Trong một nghiên cứu thực hiện trên cá thể chuột chuyển gen, việc sử dụng lâu dài thuốc Alclometasone dẫn đến việc gia tăng số lượng chuột có các khối u lành tính tại vị trí bôi thuốc. Tuy nhiên, mối liên quan lâm sàng về hiện tượng này của các nghiên cứu trên động vật và trên người là không rõ ràng.

Để hạn chế tác dụng không mong muốn, bệnh nhân sử dụng thuốc Alclometasone tại chỗ cần được tư vấn và hướng dẫn những thông tin sau:

• Thuốc Alclometasone chỉ được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ. Đồng thời sản phẩm chỉ bôi ngoài da và tuyệt đối không để thuốc tiếp xúc với mắt;
• Alclometasone dạng kem hay thuốc mỡ không được sử dụng cho bất kỳ bệnh lý nào khác với hướng dẫn hay chỉ định bác sĩ;
• Vùng da bôi thuốc không được băng bó, trừ khi có chỉ định của bác sĩ;
• Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ về bất kỳ dấu hiệu phản ứng có hại nào tại vị trí bôi thuốc Alclometasone;
• Phụ huynh không khuyến cáo không sử dụng thuốc Alclometasone để điều trị viêm da tã lót ở trẻ em, đồng thời không bôi thuốc Alclometasone lên vùng da hay quấn tã;
• Thuốc Alclometasone không được sử dụng trên da mặt, dưới cánh tay hay vùng bẹn, trừ khi được bác sĩ chỉ định;
• Tương tự các corticosteroid khác, người bệnh nên ngừng điều trị bằng thuốc Alclometasone khi bệnh đã được kiểm soát. Trường hợp bệnh không cải thiện trong vòng 2 tuần thì hãy liên hệ với bác sĩ.

Khả năng sinh ung thư, gây đột biến hoặc suy khả năng sinh sản của thuốc Alclometasone:

• Các nghiên cứu trên động vật dài hạn có hệ thống vẫn chưa được thực hiện để đánh giá khả năng gây ung thư của thuốc Alclometasone;
• Ảnh hưởng của thuốc bôi tại chỗ Alclometasone lên khả năng gây đột biến hoặc khả năng sinh sản chưa được đánh giá.

Sử dụng thuốc Alclometasone trong thai kỳ và thời gian cho con bú:

• Tác dụng gây quái thai: Corticosteroid đã được chứng minh có thể gây quái thai trên động vật thí nghiệm khi dùng đường toàn thân với liều lượng tương đối thấp. Một số corticosteroid bôi ngoài da đã được chứng minh có thể gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Tuy nhiên không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về vấn đề này thực hiện trên phụ nữ có thai. Do đó, thuốc Alclometasone chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi;
• Corticosteroid đường toàn thân đi vào sữa mẹ bà có thể ngăn chặn sự phát triển, cản trở quá trình sản xuất corticosteroid nội sinh hoặc gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Tuy nhiên vẫn chưa rõ việc sử dụng corticosteroid tại chỗ (như thuốc Alclometasone) có thể dẫn đến hấp thu toàn thân đủ để tạo ra số lượng có thể phát hiện trong sữa mẹ hay không. Do đó, nên thận trọng khi dùng kem hoặc thuốc mỡ Alclometasone cho đối tượng phụ nữ đang cho con bú.

Sử dụng thuốc Alclometasone cho trẻ em:

• Thuốc Alclometasone bôi ngoài da có thể sử dụng một cách thận trọng cho trẻ 1 tuổi trở lên, mặc dù tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng hơn 3 tuần chưa rõ. Việc sử dụng thuốc Alclometasone được hỗ trợ bởi kết quả từ các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở trẻ em mắc bệnh da liễu đáp ứng với corticosteroid;
• Do độ an toàn và hiệu quả của thuốc Alclometasone chưa được thiết lập ở trẻ dưới 1 tuổi, do đó việc bôi Alclometasone ở nhóm tuổi này không được khuyến cáo;
• Do tỷ lệ giữa diện tích bề mặt và khối lượng cơ thể cao nên trẻ em có nguy cơ cao gặp hiện tượng ức chế trục HPA và hội chứng Cushing do thuốc khi sử dụng thuốc Alclometasone. Đồng thời trẻ em cũng có nguy cơ suy thượng thận cao hơn cả trong và/hoặc sau khi ngừng điều trị;
• Hiện tượng ức chế trục HPA, hội chứng Cushing, chậm phát triển, chậm tăng cân và tăng áp lực nội sọ đã được báo cáo ở trẻ em sử dụng corticosteroid tại chỗ. Biểu hiện ức chế tuyến thượng thận ở trẻ em bao gồm nồng độ cortisol máu thấp và không đáp ứng với nghiệm pháp kích thích ACTH;
• Không nên sử dụng thuốc Alclometasone trong điều trị viêm da tã lót.

Sử dụng thuốc Alclometasone ở người lớn tuổi:

• Một số lượng hạn chế bệnh nhân 65 tuổi trở lên đã được điều trị bằng thuốc Alclometasone dạng kem và thuốc mỡ trong các thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ. Do số lượng bệnh nhân quá ít nên khó đánh giá về tính hiệu quả và độ an toàn;
• Không ghi nhận tác dụng phụ khi dùng thuốc Alclometasone ở bệnh nhân lão khoa, đồng thời các phản ứng ngoại ý liên quan đến kem bôi Alclometasone trong quần thể này cũng tương tự như phản ứng ở bệnh nhân trẻ tuổi. Do đó, không cần điều chỉnh liều dùng của kem và thuốc mỡ Alclometasone ở người cao tuổi.

• Các phản ứng có hại tại chỗ của thuốc Alclometasone gặp ở khoảng 2% bệnh nhân, bao gồm cảm giác ngứa rát, nổi ban đỏ, da khô, kích ứng và phát ban dạng sẩn.
• Các phản ứng có hại tại chỗ của Alclometasone dipropionate gặp ở khoảng 1% bệnh nhân: ngứa, rát và ban đỏ.
• Các phản ứng phụ tại chỗ sau đây không thường xuyên được báo cáo khi dùng thuốc Alclometasone, nhưng nguy cơ xảy ra cao hơn khi băng kín vết thương. Các phản ứng được liệt kê theo tần suất xuất hiện giảm dần, bao gồm viêm nang lông, mụn trứng cá, giảm sắc tố da, viêm da quanh miệng, viêm da tiếp xúc dị ứng, nhiễm trùng thứ phát, teo da, vân và mụn thịt.

• Người bệnh bôi một lớp mỏng kem hoặc thuốc mỡ Alclometasone dipropionate lên vùng da bị ảnh hưởng 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, sau bôi nên tiến hành xoa bóp nhẹ nhàng cho đến khi thuốc thấm hết.
• Thuốc Alclometasone dạng kem và thuốc mỡ bôi ngoài có thể sử dụng cho bệnh nhi từ 1 tuổi trở lên. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhi dưới 1 tuổi.
• Không băng kín vùng da sau khi bôi thuốc Alclometasone trừ khi có chỉ định của bác sĩ.