Công dụng thuốc Apibrex 400

Celecoxib là một hoạt chất kháng viêm không steroid ức chế chọn lọc men COX-2 được sử dụng rất phổ biến trên lâm sàng. Hoạt chất này có trong sản phẩm Apibrex 400. Vậy thuốc Apibrex 400mg được chỉ định như thế nào và bệnh nhân cần lưu ý những vấn đề gì?

Thuốc Apibrex 400mg bào chế dạng viên nang cứng với thành phần chính là hoạt chất Celecoxib hàm lượng 400mg. Apibrex 400 là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược Apimed (Việt Nam).

Hoạt chất Celecoxib trong Apibrex 400 là một loại chống viêm không steroid (hay NSAID) và thường được sử dụng để điều trị viêm khớp. Cơ chế tác dụng của Celecoxib liên quan đến Prostaglandin, một chất đóng vai trò quan trọng của quá trình viêm với những biểu hiện như sưng, nóng, đỏ và đau khớp. Celecoxib phong bế enzyme hình thành prostaglandin (cyclooxygenase-2), do đó làm giảm nồng độ chất này trong máu nên hỗ trợ chống viêm và giảm tình trạng sưng nóng đỏ đau đi kèm.

Sản phẩm Apibrex 400 được chỉ định trong những trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng bệnh thoái hóa khớp (Osteoarthritis) và viêm khớp dạng thấp (Rheumatoid arthritis);
• Điều trị giảm nhẹ triệu chứng của viêm cột sống dính khớp (Ankylosing spondylitis);
• Apibrex 400 còn dùng trong trường hợp cần kiểm soát cơn đau cấp tính.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Apibrex 400mg trong những trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với Celecoxib, hoạt chất Sulfonamide hay bất cứ thành phần nào có trong Apibrex 400;
• Bệnh nhân viêm loét dạ dày tá tràng tiến triển hoặc đang bị xuất huyết tiêu hóa;
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh mạch máu ngoại biên hoặc bệnh lý mạch máu não;
• Suy tim sung huyết phân độ NYHA từ độ II đến độ IV;
• Suy giảm chức năng thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30ml/phút);
• Suy gan nặng (Albumin huyết tương dưới 25g/l hoặc điểm Child - Pugh ≥ 10).

Sản phẩm Apibrex 400 sản xuất dạng viên nang cứng dùng theo đường uống sau bữa ăn với liều lượng như sau:

• Viêm khớp dạng thấp: 100-200mg/lần x 2 lần/ngày;
• Suy gan mức độ nhẹ đến trung bình: Điều chỉnh giảm nửa liều;
• Viêm xương khớp: 200mg/lần x 1 lần/ngày hoặc 100mg/lần x 2 lần/ngày.

Quá liều Apibrex 400 và cách xử lý:

• Biểu hiện quá liều các thuốc chống viêm không steroid như Celecoxib có thể bao gồm ngủ lịm, lơ mơ, buồn nôn, nôn ói, và đau thượng vị... Ngoài ra, các trường hợp nặng có thể gây xuất huyết tiêu hoá hoặc hiếm gặp hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê;
• Điều trị quá liều thuốc Apibrex 400mg chủ yếu là điều trị triệu chứng và nâng đỡ vì chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều Apibrex 400, bác sĩ có thể chỉ định các liệu pháp gây nôn và/hoặc dùng than hoạt hoặc các thuốc tẩy thẩm thấu. Chưa rõ Celecoxib có được loại bỏ thông qua liệu pháp thẩm tách máu hay không, nhưng do thuốc gắn kết nhiều với protein huyết tương nên việc sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hoá nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu có thể không mang lại hiệu quả.

Celecoxib không ảnh hưởng đến chức nǎng tiểu cầu, do đó Apibrex 400 không tác động đến quá trình đông máu dẫn đến các tác dụng ngoại ý chảy máu bất thường như các NSAID khác.

Những tác dụng phụ hay gặp nhất của Apibrex 400 bao gồm:

• Đau đầu, đau thượng vị, ăn uống khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi;
• Mất ngủ;
• Choáng ngất;
• Suy thận, suy tim, tăng huyết áp tiến triển nặng;
• Đau ngực;
• Ù tai, điếc;
• Loét dạ dày ruột, xuất huyết tiêu hóa;
• Nhìn lóa;
• Lo âu;
• Tăng nhạy cảm với ánh sáng;
• Tăng cân, giữ nước;
• Các triệu chứng giống cúm;
• Chóng mặt và yếu sức.

Các phản ứng dị ứng có thể xảy ra khi sử dụng Apibrex 400. Đồng thời, những trường hợp có tiền sử dị ứng với Sulfonamid (như Bactrim), Aspirin hoặc các NSAID khác có thể dị ứng chéo với Celecoxib, do đó không nên uống Apibrex 400.

Celecoxib chuyển hoá qua trung gian cytochrome P450 CYP2C9 tại gan. Do đó khi sử dụng đồng thời Apibrex 400 với các thuốc ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của Celecoxib và vì vậy phải thật thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, Celecoxib ức chế cytochrom P450 CYP2D6 nên có khả năng xảy ra tương tác khi dùng Apibrex 400 kết hợp với các thuốc được chuyển hóa bởi P450 CYP2D6.

Các thuốc chống viêm không steroid như Apibrex 400 có thể làm giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của nhóm ức chế men chuyển angiotensin.

Apibrex 400 có thể làm giảm tác dụng bài tiết natri niệu của lợi tiểu Furosemid và Thiazid ở một số bệnh nhân, có thể liên quan đến cơ chế ức chế tổng hợp prostaglandin và dẫn đến hệ quả tăng nguy cơ suy thận.

Mặc dù có thể dùng Celecoxib cùng với Aspirin liều thấp, tuy nhiên khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ viêm loét đường tiêu hoá hoặc các biến chứng khác. Do không có tác dụng kháng kết tập tiểu cầu nên Apibrex 400 không thể thay thế cho Aspirin trong điều trị dự phòng nguy cơ tim mạch.

Dùng đồng thời Apibrex 400 với Fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ Celecoxib huyết tương.

Celecoxib có thể làm giảm thanh thải Lithium qua thận, dẫn đến tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Do đó cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng đồng thời Lithium và Apibrex 400 về các triệu chứng độc của Lithi và đòi hỏi phải điều chỉnh liều dùng phù hợp.

Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số bệnh nhân dùng Apibrex 400 đồng thời với warfarin. Do đó, bệnh nhân khi kết hợp 2 thuốc trên cần được theo dõi định kỳ xét nghiệm đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong thời gian đầu điều trị đầu hoặc khi thay đổi liều dùng.

Thận trọng khi dùng Apibrex 400 cho bệnh nhân có tiền sử hen phế quản và dị ứng với Aspirin hoặc các NSAID khác vì có nguy cơ sốc phản vệ cao hơn.

Thận trọng khi dùng Apibrex 400 cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược cơ thể vì nguy cơ xuất huyết tiêu hoá cao hơn, đồng thời chức năng thận ở người cao tuổi thường đã suy giảm.

Celecoxib có thể gây độc cho thận, đặc biệt ở những người có nguy cơ cao như bệnh nhân suy tim và suy chức năng gan thận. Do đó cần đặc biệt thận trọng khi dùng Apibrex 400 cho những đối tượng này.

Thận trọng khi chỉ định Apibrex 400 ở bệnh nhân phù, tăng giữ nước bất thường (gặp trong suy tim và suy thận) vì Celecoxib có tác dụng phụ gây ứ dịch nên có thể làm tình trạng bệnh nặng hơn.

Chưa rõ Celecoxib có làm giảm nguy cơ ung thư đại trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến có tính chất gia đình hay không, cho nên bệnh nhân này vẫn cần được chăm sóc và theo dõi như thường lệ, bao gồm các biện pháp như nội soi, cắt bỏ đại trực tràng dự phòng (khi cần).

Celecoxib không có hoạt tính kháng kết tập tiểu cầu, do đó không ngăn ngừa được diễn tiến của bệnh cơ tim thiếu máu cục bộ.

Chưa có đủ các dữ liệu nghiên cứu về việc sử dụng Celecoxib ở phụ nữ mang thai 3 tháng đầu. Do đó Apibrex 400 chỉ được dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ khi có chỉ định của bác sĩ. Đối với phụ nữ đang cho con bú, chưa rõ Celecoxib có bài tiết qua sữa mẹ không nên cần thận trọng khi dùng Apibrex 400 trong thời gian cho con bú.