Công dụng thuốc Deplat

Thuốc Deplat chứa hoạt chất chính là Clopidogrel, tiền dược được chuyển hóa nhờ các enzym CYP450 thành chất có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Thuốc được chỉ định trong dự phòng huyết khối động mạch do xơ vữa và huyết khối ở bệnh nhân rung nhĩ.

Thuốc Deplat chứa hoạt chất chính là Clopidogrel. Clopidogrel là tiền dược, được chuyển hóa bằng các enzym CYP450 thành chất có hoạt tính ức chế kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel ức chế chọn lọc sự gắn kết adenosine diphosphate (ADP) với thụ thể P2Y12 trên tiểu cầu và ức chế sự hoạt hóa ADP, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Do tác động không thể đảo ngược, các tiểu cầu đã tiếp xúc với chất chuyển hóa của Clopidogrel bị tác động trong suốt quãng đời còn lại của nó (khoảng 7 - 10 ngày). Vì chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành nhờ các enzym CYP450 (có thể bị ức chế bởi các thuốc khác), do đó không phải tất cả bệnh nhân đều đạt được hiệu quả ức chế tiểu cầu đầy đủ. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu dần trở lại như ban đầu sau khi ngưng điều trị trong khoảng 5 ngày.

Clopidogrel được hấp thu nhanh qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở dạng chưa biến đổi đạt được sau khi uống khoảng 45 phút. Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương người tương ứng là 98% và 94%. Clopidogrel chuyển hóa mạnh ở gan bằng 2 con đường chính: Thủy phân thành dẫn xuất acid carboxylic và chuyển hóa bằng các enzym cytochrom P450.

Phòng ngừa nguy cơ huyết khối động mạch do xơ vữa:

• Nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân trưởng thành (kéo dài từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), đột quỵ thiếu máu cục bộ (kéo dài từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã xác định.
• Bệnh nhân trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp:
  • Sử dụng phối hợp Clopidogrel với acid acetylsalicylic (ASA) ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp không ST chênh lên (đau thắt ngực thể không ổn định và nhồi máu cơ tim không sóng Q), bao gồm bệnh nhân đã đặt stent sau khi can thiệp mạch vành qua da;
  • Nhồi máu cơ tim cấp tính có ST chênh lên, dùng kết hợp với ASA ở bệnh nhân được điều trị đầy đủ điều kiện cho điều trị tan huyết khối.

Phòng ngừa huyết khối động mạch do xơ vữa và huyết khối tĩnh mạch trong rung nhĩ:

• Bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ biến cố tim mạch, không phù hợp để điều trị với thuốc kháng vitamin K và có nguy cơ chảy máu thấp, clopidogrel được chỉ định kết hợp với ASA để phòng huyết khối động mạch do xơ vữa và huyết khối tĩnh mạch, bao gồm cả đột quỵ.

Thuốc Deplat chống chỉ định trong các trường hợp sau đây:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong công thức;
• Chảy máu bệnh lý hoạt hoá như viêm loét hoặc chảy máu não;
• Trẻ em, phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Thuốc dùng theo đường uống kèm hay không cùng thức ăn. Thuốc Deplat thường được sử dụng với liều đơn 75mg/ngày. Nếu quên liều trong vòng ít hơn 12 giờ, bệnh nhân nên dùng liều đã quên ngay lập tức và liều kế tiếp uống vào thời điểm bình thường. Còn nếu đã quá 12 giờ, bệnh nhân nên uống liều tiếp theo theo lịch trình dự kiến và không dùng liều gấp đôi.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Deplat có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

Tần suất 1% đến 10%:

• Huyết học: Xuất huyết.

Tần suất <1%:

• Tim mạch: Đột quỵ do xuất huyết;
• Hệ thần kinh: Xuất huyết nội sọ.

Không rõ tần suất:

• Tim mạch: Tụt huyết áp, viêm mạch;
• Da liễu: Mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính, phát ban dạng bóng nước, bệnh chàm, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy, nổi mụn nước, ban dát sẩn, ngứa, bệnh vẩy nến mụn mủ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, nổi mày đay;
• Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng tự miễn insulin;
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng (bao gồm cả viêm loét đại tràng hoặc viêm đại tràng tế bào lympho), tiêu chảy, loét tá tràng, loét dạ dày, viêm tụy, viêm miệng;
• Huyết học: Rối loạn đông máu mắc phải, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu;
• Gan: Suy gan cấp, viêm gan (không lây nhiễm);
• Quá mẫn: Phù mạch, sốc phản vệ, bệnh huyết thanh;
• Miễn dịch học: Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân;
• Hệ thần kinh: Lú lẫn, ảo giác, nhức đầu;
• Thần kinh cơ xương: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ;
• Thận: Tăng creatinin huyết thanh;
• Hô hấp: Co thắt phế quản, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan, viêm phổi kẽ;
• Khác: Sốt.

• Đột quỵ lỗ khuyết: Ở những bệnh nhân bị đột quỵ lỗ khuyết gần đây (trong vòng 180 ngày), việc sử dụng Clopidogrel cùng với Aspirin đã làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng và tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân.
• Xuất huyết giảm tiểu cầu đã được báo cáo là rất hiếm xảy ra khi sử dụng Clopidogrel, một số có thể xảy ra sau một thời gian ngắn tiếp xúc. Tình trạng có thể gây tử vong do đó cần phải điều trị kịp thời.
• Bệnh nhân suy thận: Kinh nghiệm điều trị Clopidogrel trên bệnh nhân suy thận là rất hạn chế. Do đó, cần sử dụng thận trọng trên nhóm bệnh nhân này.
• Bệnh nhân suy gan: Kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy gan trung bình có khả năng chảy máu nội tạng là rất hạn chế. Do đó, cần thận trọng sử dụng thuốc Clopidogrel cho nhóm bệnh nhân này.
• Do Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó một phần thông qua CYP2C19, nên việc sử dụng các thuốc có khả năng ức chế enzym này sẽ gây ra giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel. Sự liên quan về lâm sàng của các tương tác này là chưa rõ ràng. Không nên sử dụng các thuốc ức chế mạnh hay trung bình CYP2C19 đồng thời với Clopidogrel.
• Bệnh nhân phẫu thuật: Ở những bệnh nhân đang phẫu thuật tim, ngừng Clopidogrel ít nhất 24 giờ và tối đa 5 ngày trước khi phẫu thuật với sự tư vấn của bác sĩ tim mạch can thiệp và bác sĩ phẫu thuật. Ở những bệnh nhân trải qua phẫu thuật không dùng thuốc, nguy cơ và lợi ích của Clopidogrel nên được đánh giá giữa bác sĩ phẫu thuật và nhóm chuyên gia tim mạch.
• Đặt stent động mạch vành: Việc ngừng điều trị thuốc Clopidogrel sớm có thể dẫn đến huyết khối trong stent với nhồi máu cơ tim. Nói chung, thời gian điều trị được xác định bởi loại stent được đặt, liệu hội chứng mạch vành cấp có đang diễn ra tại thời điểm đặt hay không, cũng như nguy cơ chảy máu và huyết khối.
• Phụ nữ có thai: Dựa trên dữ liệu hiện có, việc gia tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh nặng, sảy thai hoặc các kết quả có hại cho thai nhi không liên quan đến việc mẹ sử dụng Clopidogrel. Theo nhà sản xuất, không nên ngừng sử dụng nếu cần để điều trị cấp cứu đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim trong thời kỳ mang thai. Các hướng dẫn điều trị khuyến cáo chỉ sử dụng clopidogrel khi thực sự cần thiết và trong thời gian ngắn nhất có thể cho đến khi có thêm dữ liệu an toàn cho thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Clopidogrel và/hoặc các chất chuyển hoá của nó được bài tiết vào sữa. Nhưng chưa biết ở người thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy nếu quyết định dùng thuốc thì phải ngưng cho con bú và ngược lại.

Trên đây là những thông tin về công dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng thuốc Deplat. Tốt nhất bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ và dược sĩ trước khi sử dụng để đảm bảo an toàn cho sức khỏe.