Công dụng thuốc Poltrapa

Thuốc Poltrapa 325mg là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị triệu chứng các trường hợp đau trung bình đến nặng. Để hiểu rõ hơn công dụng thuốc Poltrapa là gì? Các tác dụng phụ của thuốc Poltrapa? Cách uống thế nào là đúng? Những điểm gì cần lưu ý khi dùng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Poltrapa 325mg.

Thuốc Poltrapa của Công ty Polfarmex S.A. có thành phần chính là tramadol và paracetamol. Poltrapa chính là thuốc điều trị được triệu chứng các cơn đau từ trung bình đến nặng.

1.1. Dạng bào chế

Dưới dạng viên nén bao phim

1.2. Thành phần

Hoạt chất trong 1 viên nén bao phim:

• Paracetamol (acetaminophen) 325mg
• Tramadol hydroclorid 37.5mg
• Tá dược vừa đủ.

1.3. Dược lực học

Tramadol là thuốc giảm đau nhóm opioid tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Tramadol là chất chủ vận không chọn lọc thuần túy đối với các thụ thể opioid μ, δ, ҡ và có ái lực cao hơn trên thụ thể μ. Cơ chế khác góp phần vào tác dụng giảm đau của tramadol là ức chế sự tái hấp thu noradrenalin và tăng cường giải phóng serotonin.

Tramadol có tác dụng giảm ho. Không giống morphin, khoảng liều có tác dụng giảm đau của tramadol không làm suy hô hấp. Tương tự, tramadol cũng không làm thay đổi nhu động đường tiêu hóa. Ảnh hưởng trên hệ tim mạch nói chung là rất nhẹ. Hoạt lực của tramadol bằng 1/10 đến 1/6 hoạt lực của morphin.

Chưa biết cơ chế chính xác về tác dụng giảm đau của paracetamol, có thể liên quan đến tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và ngoại vi.

Poltrapa được phân loại là thuốc giảm đau bậc II theo thang chỉ định điều trị đau của Tổ chức y tế Thế giới và phải được dùng theo đơn của bác sỹ.

1.4. Dược động học

Hấp thu

Tramadol ở dạng racemic được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của liều đơn 100mg xấp xỉ 75%. Sau khi dùng liều lặp lại, sinh khả dụng tăng lên và đạt gần 90%. Sau khi uống Poltrapa, paracetamol được hấp thu nhanh, gần như hoàn toàn và xảy ra chủ yếu ở ruột non.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong 1 giờ và không bị ảnh hưởng bởi việc dùng chung với tramadol. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol. Vì vậy có thể uống Poltrapa tại bất kỳ thời điểm nào của bữa ăn.

Phân bố

Tramadol có ái lực với mô cao (Ví dụ: β = 203 ± 40 I). Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 20%. Paracetamol phân bố rộng ở hầu hết các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,9l/kg. Một tỷ lệ nhỏ paracetamol (khoảng 20%) liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Tramadol được chuyển hóa mạnh sau khi uống. Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa.

Tramadol được chuyển hóa thông qua quá trình khử O-methyl (xúc tác bởi enzyme CYP2D6) thành chất chuyển hóa M1, thông qua quá trình khử N-methyl (xúc tác bởi enzyme CYP3A) thành chất chuyển hóa M2. M1 được chuyển hóa tiếp thông qua quá trình khử N-demethyl và liên hợp với acid glucuronic.

Thời gian bán thải trong huyết tương của M1 là 7 giờ. Chất chuyển hóa M1 có tác dụng giảm đau mạnh hơn thuốc gốc. Nồng độ trong huyết tương của M1 thấp hơn vài lần so với tramadol và đóng góp vào tác dụng lâm sàng gần như không đổi khi dùng đa liều.

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua hai con đường chính: Glucuronic hóa và sulphat hóa. Con đường sulphat hóa nhanh chóng được bão hòa tại liều cao hơn liều điều trị. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 thành chất trung gian có hoạt tính (N-acetyl benzoquinonimin). Dưới điều kiện sử dụng bình thường, chất chuyển hóa này nhanh chóng được loại bỏ tác dụng bằng cách giảm glutathione và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine va acid mercapturic. Tuy nhiên, khi sử dụng quá liều một lượng lớn thuốc, lượng chất chuyển hóa này sẽ tăng lên.

Thải trừ

Tramadol và chất chuyển hóa của nó sẽ thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của paracetamol là vào khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn, ngắn hơn ở trẻ em và dài hơn một chút ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh. Paracetamol cũng được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucuronic và sunphat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% liều paracetamol được thải trừ ở dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải của cả 2 hoạt chất cũng đều bị kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Thuốc Poltrapa là một thuốc giảm đau kết hợp giữa tramadol và paracetamol được chỉ định để điều trị các triệu chứng đau từ trung bình đến nặng. Thuốc nên được sử dụng giới hạn ở những bệnh nhân đau vừa đến nặng cần phải dùng kết hợp tramadol và paracetamol.

Một số tác dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt nhưng bác sĩ có thể chỉ định bạn dùng. Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Sự kết hợp của paracetamol và tramadol có thể gây ra một số tác dụng phụ như:

• Rối loạn tâm thần: nhầm lẫn, thay đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ (phổ biến), trầm cảm, ảo giác, ác mộng, mất trí nhớ (không phổ biến), phụ thuộc thuốc (hiếm gặp).
• Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ (rất phổ biến), đau đầu, run rẩy (phổ biến), co thắt cơ, dị cảm, ù tai (không phổ biến), mất điều hòa, co giật (hiếm gặp)
• Rối loạn mắt: nhìn mờ (hiếm gặp)
• Rối loạn tim mạch: tăng huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim (không phổ biến).
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: khó thở (không phổ biến).
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn (rất thường gặp), nôn, táo bón, khô miệng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy (phổ biến), khó nuốt, phân đen (không phổ biến).
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ dùng: run rẩy, nóng bừng mặt, đau ngực (không phổ biến)
• Rối loạn thận và tiết niệu: albumin niệu, rối loạn tiểu tiện, khó tiểu, bí tiểu (không phổ biến)
• Rối loạn da và mô dưới da: đổ mồ hôi, ngứa (phổ biến), phát ban, nổi mề đay (không phổ biến)

Ngoài ra, không thể loại trừ sự xuất hiện của những tác dụng phụ được biết đến có liên quan đến việc dùng tramadol hoặc paracetamol.

Tramadol có thể gây ra các tác dụng không mong muốn:

• Hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim chậm, trụy tim
• Phản ứng dị ứng với các triệu chứng hô hấp (khó thở, co thắt phế quản, thở khò khè, phù mạch thần kinh) và sốc phản vệ.
• Thay đổi cảm giác ngon miệng, yếu vận động và suy hô hấp
• Thay đổi tâm trạng, thay đổi các hoạt động hàng ngày hay thay đổi khả năng nhận thức và cảm giác
• Các triệu chứng cai thuốc tương tự như các triệu chứng khi ngừng dùng thuốc opioid như kích động, lo lắng, căng thẳng, mất ngủ, tăng động, run và các vấn đề về tiêu hóa. Ngoài ra, nếu ngừng dùng tramadol đột ngột, bệnh nhân có thể rơi vào trạng thái hoảng loạn, lo lắng nghiêm trọng, ảo giác, dị cảm, ù tai và gặp các bất thường trên hệ thần kinh trung ương.

Chống chỉ định dùng đồng thời với:

Các thuốc ức chế MAO không chọn lọc: Nguy cơ xảy ra hội chứng serotonin (tiêu chảy, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, run rẩy, lú lẫn, thậm chí hôn mê).

Các thuốc ức chế chọn lọc MAO-A: Ngoại suy từ các thuốc ức chế MAO không chọn lọc, nguy cơ xảy ra hội chứng serotonin (tiêu chảy, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, run rẩy, lú lẫn, thậm chí hôn mê).

Các thuốc ức chế chọn lọc MAO-B: Các triệu chứng kích thích thần kinh trung ương có thể gây ra hội chứng serotonin (tiêu chảy, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, run rẩy, lú lẫn, thậm chí hôn mê).

Khuyến cáo không dùng đồng thời với:

Rượu: Làm tăng tác dụng an thần của các thuốc giảm đau opioid, ảnh hưởng đến sự tỉnh táo làm cho việc lái xe và vận hành máy móc có thể trở nên nguy hiểm, do đó tránh sử dụng các đồ uống có cồn và các thuốc khác chứa alcohol.

Carbamazepine và các thuốc cảm ứng enzym khác: Nguy cơ làm giảm hiệu quả và thời gian tác dụng của thuốc do làm giảm nồng độ tramadol trong huyết tương.

Các thuốc đối kháng - chủ vận opioid (buprenorphine, nalbuphine, pentazocin): Làm giảm tác dụng giảm đau do tác dụng ức chế cạnh tranh ở các receptor, cùng với nguy cơ xảy ra hội chứng cai thuốc.

Thận trọng khi dùng đồng thời với:

Trong vài trường hợp có liên quan tới hội chứng serotonin khi kết hợp với tramadol với các thuốc tác dụng trên hệ serotoninergic như các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs) và những thuốc nhóm triptan. Những dấu hiệu của hội chứng serotonin có thể là lú lẫn, kích động, sốt, vã mồ hôi, mất điều hòa, tăng phản xạ, rung giật cơ và tiêu chảy.

Các dẫn chất opioid khác (gồm cả các thuốc trị ho và các phương pháp điều trị thay thế), các thuốc benzodiazepin và barbiturat: Tăng nguy cơ suy hô hấp, có thể gây nên tử vong ở một vài trường hợp dùng quá liều.

Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác, như các dẫn chất opioid khác (bao gồm cả các thuốc trị ho và các phương pháp điều trị thay thế), các thuốc benzodiazepine, barbiturat, các thuốc chống lo âu khác, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng giảm đau, thuốc kháng histamin có tác dụng giảm đau, thuốc an thần, thuốc hạ huyết áp tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thalidomide và baclofen. Những thuốc này có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Theo nguyên tắc y tế, phải định kỳ đánh giá thời gian prothrombin khi dùng đồng thời Poltrapa với các thuốc tương tự warfarin do có những báo cáo tăng INR (international normalized ratio – chỉ số bình thường quốc tế).

Các thuốc ức chế CYP3A4 khác, như ketoconazol và erythromycin có thể ức chế chuyển hóa tramadol (khử N-methyl) cũng như chuyển hóa của chất chuyển hóa khử O-methyl có hoạt tính. Tầm quan trọng lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được nghiên cứu.

Các thuốc làm giảm ngưỡng động kinh, như bupropion, các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng và thuốc an thần. Sử dụng đồng thời tramadol với những thuốc này có thể tăng nguy cơ động kinh. Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể tăng bởi metoclopramid hoặc domperidon và giảm bởi cholestyramin.

Trong một số ít nghiên cứu về việc dùng thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3 trước và sau khi phẫu thuật, ondansetron làm tăng nhu cầu sử dụng tramadol ở những bệnh nhân bị đau sau mổ.

5.1. Cách dùng

Dùng thuốc nguyên viên với nước lọc, không bẻ hoặc nhai viên. Thuốc có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.

Dù trong bất kỳ trường hợp nào cũng không dùng thuốc lâu hơn thời gian cần thiết. Nếu phải dùng kéo dài do bản chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh thì cần tiến hành theo dõi thường xuyên, cẩn thận để đánh giá mức độ cần thiết của việc duy trì điều trị.

Hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu có thắc mắc gì về cách dùng, bạn có thể hỏi lại dược sĩ để được hướng dẫn cụ thể.

5.2. Liều dùng của thuốc Poltrapa 325mg

Đối với người lớn

Thông thường, liều khởi đầu khuyến cáo là 2 viên Poltrapa (tương ứng với 75g tramadol và 650mg paracetamol). Có thể dùng liều bổ sung nếu cần thiết nhưng không được quá 8 viên nén mỗi ngày (tương đương 300mg tramadol và 2600mg paracetamol).

Khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc không được ít hơn 6 giờ. Với người suy thận vừa (creatinin trên 10ml/phút) khoảng cách liều tăng lên 12 giờ.

Liều dùng cần được điều chỉnh dựa trên cường độ đau và khả năng đáp ứng của từng bệnh nhân.

Đối với trẻ em

Liều dùng thuốc Poltrapa 325mg/37,5mg cho trẻ em:

• Với trẻ trên 12 tuổi: dùng liều tương tự người lớn.
• Với trẻ dưới 12 tuổi: độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở trẻ dưới 12 tuổi. Do đó, không dùng thuốc cho nhóm đối tượng này.

5.3. Quá liều, quên liều và cách xử trí

Nếu quá liều, ngưng dùng thuốc và đưa bệnh nhân đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được chăm sóc và điều trị kịp thời.

Quá liều tramadol: suy hô hấp, hôn mê, co giật, ngừng tim và tử vong.

Quá liều paracetamol: hoại tử tế bào gan, gây viêm gan cấp hoặc tối cấp; các triệu chứng sớm có thể là buồn nôn, nôn, chán ăn, nhợt nhạt, toát mồ hôi.

Nếu quên liều, bệnh nhân nên uống thuốc càng sớm càng tốt. Tuy nhiên nếu đã đến gần liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đó và uống liều tiếp theo như bình thường. Tuyệt đối không tự ý uống bù thuốc của liều trước vào liều sau.

6.1. Bạn nên lưu ý những gì khi dùng thuốc Poltrapa?

Thuốc chống chỉ định đối với các trường hợp gồm có:

• Bạn bị mẫn cảm với bất kỳ các thành phần nào của thuốc
• Có tiền sử ngộ độc cấp tính do rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương và thuốc nhóm opioid hoặc thuốc hướng thần
• Bệnh nhân đang dùng IMAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngưng thuốc
• Người bị suy gan nặng, suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút)
• Bệnh nhân động kinh không kiểm soát được
• Bệnh nhân suy hô hấp nặng.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi không được dùng quá liều tối đa mỗi ngày. Để tránh quá liều vô ý, bệnh nhân không nên dùng quá liều khuyến cáo và không dùng đồng thời với bất kỳ thuốc nào có chứa paracetamol hoặc tramadol mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

6.2. Thận trọng khi dùng Poltrapa cho những đối tượng

• Người phụ thuộc opioid
• Chấn thương sọ não
• Dễ bị động kinh
• Rối loạn đường mật
• Đang trong tình trạng sốc hoặc tình trạng ảnh hưởng đến sự tỉnh táo mà không rõ nguyên nhân
• Có những tác nhân ảnh hưởng đến trung tâm hô hấp hoặc chức năng hô hấp
• Bị tăng áp lực nội sọ.

Tránh sử dụng thuốc Poltrapa trong gây mê mức độ nhẹ cho đến khi có đầy đủ dữ liệu về độ an toàn.

Ngoài ra, thuốc có thể gây buồn ngủ nên cẩn thận khi sử dụng cho người cần lái xe hoặc vận hành máy móc.

6.3. Những điều bạn cần lưu ý khi dùng thuốc trong trường hợp đặc biệt (mang thai, cho con bú, phẫu thuật,...)

Vì có chứa tramadol nên thuốc Poltrapa không được sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.