Công dụng thuốc Sifrol

Thuốc Sifrol có thành phần chính là Pramipexole. Thuốc được chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh parkinson vô căn, và hội chứng chân không nghỉ.

Thuốc Sifrol có hoạt chất chính là Pramipexole. Pramipexol là chất đồng vận dopamin, Pramipexole gắn kết chọn lọc và đặc hiệu cao với phân nhóm thụ thể dopamin D2, ái lực ưu tiên với thụ thể D3 và có hoạt tính nội tại hoàn toàn. Pramipexol bằng cách kích thích các thụ thể dopamin trong thể vân, làm giảm bớt các khiếm khuyết vận động của bệnh nhân Parkinson.

• Chỉ định

Thuốc Sifrol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: triệu chứng và dấu hiệu của bệnh Parkinson vô căn. Thuốc Sifrol có thể dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với Levodopa. Sifrol cũng có thể dùng trong suốt đợt điều trị, cho đến giai đoạn muộn khi Levodopa mất dần tác dụng hay trở nên không ổn định và xuất hiện sự dao động trong hiệu quả điều trị.

• Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Sifrol trong các trường hợp dị ứng hoặc quá mẫn với Pramipexol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng thuốc cho trẻ em do chưa có đầy đủ nghiên cứu về tính hiệu quả và an toàn khi sử dụng thuốc ở nhóm đối tượng này.

Thuốc Sifrol viên nén phóng thích chậm là dạng bào chế đường uống nên dùng một lần duy nhất trong ngày và dùng hằng ngày tại một thời điểm nhất định. Nên uống nguyên cả viên thuốc Sifrol với nước, không được nhai, chia nhỏ hoặc nghiền nát viên thuốc. Có thể dùng thuốc Sifrol cùng với thức ăn hoặc không.

Bệnh Parkinson: liều hằng ngày được chia đều để uống 3 lần trong ngày đối với dạng viên nén.

3.1 Liều dùng

Bệnh nhân Parkinson

• Điều trị khởi đầu

Liều dùng thuốc Sifrol tăng dần. Liều khởi đầu: 0,375mg/ngày, rồi tăng liều dần mỗi 5 - 7 ngày. Trong thời gian sử dụng thuốc nếu bệnh nhân không gặp tác dụng phụ quá khó chịu, nên điều chỉnh liều cho đến khi đạt được tác dụng điều trị tối đa.

Lịch trình tăng liều thuốc Sifrol viên nén phóng thích chậm: tuần 1: 0,375mg/ngày; tuần 2: 0,75mg/ ngày; tuần 3: 1,5mg/ngày. Nếu cần tăng liều thêm, tăng liều hàng ngày thêm 0,75mg dạng muối mỗi tuần cho đến liều tối đa 4,5mg dạng muối một ngày. Cần chú ý rằng tỉ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi liều lớn hơn 1,5 mg/ngày.

Bệnh nhân dùng Sifrol viên nén có thể chuyển qua sử dụng SIFROL dạng viên nén phóng thích chậm chỉ sau một đêm với cùng liều lượng dùng hằng ngày. Sau khi bệnh nhân chuyển sang dùng viên nén phóng thích chậm, liều lượng được điều chỉnh tuỳ vào đáp ứng điều trị của bệnh nhân.

• Điều trị duy trì

Liều dùng điều trị duy trì cho bệnh nhân nên ở trong khoảng từ 0,375mg đến tối đa là 4,5mg dạng muối mỗi ngày. Điều chỉnh liều tăng thêm cần dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện tác dụng ngoại ý của từng bệnh nhân. Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 5% bệnh nhân điều trị ở liều thấp hơn 1,5mg dạng muối mỗi ngày.

Trong điều trị bệnh Parkinson giai đoạn tiến triển, liều cao hơn 1,5mg dạng muối mỗi ngày có thể hữu ích khi có dự định giảm liệu pháp Levodopa ở bệnh nhân. Bệnh nhân được khuyến cáo giảm liều Levodopa trong trường hợp tăng liều hoặc điều trị duy trì với Sifrol, tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.

• Ngừng điều trị

Ngừng liệu pháp dopaminergic đột ngột có thể xuất hiện hội chứng ác tính do thuốc chống loạn thần. Do đó, cần giảm liều Pramipexole từ từ ở mức 0,75mg/ngày cho đến khi liều hàng ngày giảm còn 0,75mg dạng muối. Sau đó, giảm liều bớt 0,375 mg dạng muối mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận

Pramipexole thải trừ phụ thuộc vào chức năng thận. Liều lượng thuốc Sifrol được gợi ý khi khởi đầu điều trị:

Độ thanh thải creatinin > 50 mL/phút: không cần giảm liều hoặc số lần dùng thuốc hàng ngày.

Độ thanh thải creatinin 20 - 50 mL/phút: Đối với viên nén phóng thích chậm: bắt đầu với liều 0,375mg dạng muối mỗi ngày. Đánh giá đáp ứng điều trị và mức độ dung nạp thuốc Sifrol viên nén phóng thích chậm trước khi tăng liều dùng hàng ngày mỗi tuần. Nếu cần thiết tăng thêm liều dùng, nên tăng thêm 0,375mg dạng muối mỗi tuần cho đến liều tối đa là 2,25mg dạng muối mỗi ngày. Đối với viên nén: liều khởi đầu của thuốc SIFROL nên chia uống 2 lần/ngày, bắt đầu với liều 0,125mg dạng muối x 2 lần/ngày (0,25 mg dạng muối/ngày). Liều tối đa không nên vượt quá 2,25mg dạng muối mỗi ngày.

Độ thanh thải creatinin < 20 mL/phút: không khuyến cáo sử dụng Sifrol dạng viên nén phóng thích chậm ở nhóm bệnh nhân này do dữ liệu nghiên cứu không đầy đủ. Viên nén: bắt đầu với liều dùng 0,125mg dạng muối x 1 lần/ngày. Liều tối đa không nên vượt quá 1,5mg dạng muối mỗi ngày.

Nếu chức năng thận suy giảm trong thời gian điều trị duy trì thuốc Sifrol, cần giảm liều hàng ngày theo cùng một tỉ lệ với sự giảm độ thanh thải creatinin. Điều này có nghĩa là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30% thì cũng giảm 30% liều thuốc Sifrol dùng hàng ngày.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan, vì khoảng 90% hoạt chất Pramipexole được hấp thu sẽ được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng của suy giảm chức năng gan đối với dược động học của Pramipexole vẫn chưa được nghiên cứu.

Hội chứng chân không yên

Viên nén thuốc Sifrol được khuyến cáo sử dụng trong trường hợp này.

Liều khởi đầu là 0,125 mg dạng muối uống mỗi ngày x 1 lần/ngày, uống 2 - 3 giờ trước khi đi ngủ. Đối với bệnh nhân cần giảm thêm triệu chứng, có thể tăng liều cách mỗi 4 - 7 ngày đến tối đa là 0,75 mg dạng muối/ngày.

Do hiệu quả lâu dài của thuốc Sifrol trong điều trị "hội chứng chân không yên" chưa được nghiên cứu đầy đủ, cần đánh giá đáp ứng của bệnh nhân sau ba tháng sử dụng thuốc Sifrol, cân nhắc liệu có cần thiết tiếp tục dùng thuốc Sifrol hay không. Nếu điều trị bị gián đoạn hơn vài ngày, cần bắt đầu chỉnh liều lại theo như bảng trên.

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ thuốc Sifrol phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 20 mL/phút không cần giảm liều hàng ngày. Chưa có nghiên cứu việc sử dụng thuốc Sifrol ở bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải giảm liều thuốc Sifrol trên bệnh nhân suy gan, vì khoảng 90% hoạt chất đã hấp thu được bài tiết qua thận.

3.2 Quá liều thuốc Sifrol và xử trí

Hiện nay không có thông tin lâm sàng về quá liều thuốc. Triệu chứng bất lợi có thể gặp là biểu hiện liên quan đến đặc tính dược lực học của thuốc đồng vận dopamin, bao gồm buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, ảo giác, tăng động, kích động.

Hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều thuốc đồng vận dopamin. Nếu bệnh nhân xuất hiện triệu chứng kích thích thần kinh trung ương, có thể dùng thuốc an thần. Xử trí quá liều thuốc Sifrol thường bằng các biện pháp hỗ trợ chung như rửa dạ dày, dùng than hoạt, truyền dịch và theo dõi điện tim.

Hầu hết các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Sifrol thường bắt đầu sớm khi điều trị và có xu hướng thuyên giảm khi điều trị được tiếp tục.

Tác dụng không mong muốn dưới đây xuất hiện với tỷ lệ 0,1% hoặc cao hơn ở bệnh nhân sử dụng Pramipexole và được báo cáo thường xuyên hơn một cách đáng kể ở bệnh nhân sử dụng Pramipexole soi với giả dược.

• Toàn thân: mệt mỏi, phù ngoại biên, hội chứng cai thuốc đồng vận Dopamin.
• Tâm thần: mơ bất thường, rối loạn kiểm soát xung lực, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ, ăn uống vô độ, ảo tưởng, rối loạn ham muốn tình dục, hoang tưởng, bồn chồn, mê sảng.
• Hệ thần kinh: buồn ngủ, rối loạn vận động, chóng mặt, đau đầu, tăng động, hay quên, ngất, ngủ gật bất thình lình.
• Tim mạch: suy tim, hạ huyết áp.
• Hô hấp: khó thở, nấc.
• Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, táo bón.
• Nội tiết: tiết hormon kháng bài niệu không phù hợp.
• Mắt: rối loạn thị lực, song thị, nhìn mờ, giảm thị lực.
• Da: tăng nhạy cảm, ngứa, phát ban.

Trong quá trình sử dụng thuốc Sifrol bệnh nhân cần lưu ý tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn. Việc dùng thuốc đúng liều, đủ lượng sẽ an toàn cho sức khỏe và đảm bảo tốt quá trình điều trị bệnh.