Công dụng thuốc Thiamazol

Thuốc Flamipio là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị cường giáp. Điều này sẽ bao gồm bệnh Graves, bướu cổ đa bào độc hại và khủng hoảng ngộ độc tuyến giáp. Để hiểu rõ hơn thuốc Flamipio là thuốc gì? Thuốc Flamipio chữa bệnh gì? Các tương tác có hại của thuốc Flamipio? Cách uống thế nào là đúng? Những điểm gì mà bạn cần lưu ý khi sử dụng? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ hơn về thuốc Flamipio.

Thiamazol và carbimazol chính là thuốc kháng giáp dẫn chất thioimidazole.

Trong cơ thể, carbimazol sẽ bị chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol.

Viên nén: 5 mg, 10 mg và 20 mg.

Thiamazol 5mg

Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazole có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách làm thay đổi phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin và phản ứng cặp đôi phân tử iodotyrosine thành iodothyronine. Ngoài ra, thiamazol còn ức chế enzym peroxidase của tuyến giáp dẫn đến ngăn cản sự oxy hóa iodid và iot tyrosine thành dạng có hoạt tính. Thiamazol không ức chế tác dụng của hormon tuyến giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon tuyến giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon tuyến giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, thiamazol không có tác dụng trong điều trị nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon tuyến giáp.

Nếu dùng thiamazol liều quá cao và thời gian dùng quá dài dễ gây thiểu năng giáp. Nồng độ hormon tuyến giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (thyroid - stimulating hormone). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng tuyến giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sự sản xuất hormon tuyến giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon tuyến giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến yên không tăng tiết TSH. Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), thiamazol không ức chế sự khử iod ở ngoại vi của thyroxin thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronine mạnh hơn nhiều so với thyroxin). Do đó, trong điều trị cơn nhiễm độc giáp, propylthiouracil thường được ưa dùng hơn.

Tính theo trọng lượng, thiamazol mạnh hơn benzyl thiouracil và propylthiouracil (gấp 10 lần). Trong một nghiên cứu, nồng độ thyroxin và triiodothyronin trong máu giảm có ý nghĩa sau 5 ngày dùng thiamazol 40 mg mỗi ngày. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 – 7 tuần.

Thiamazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nếu uống cùng với thức ăn, không tiên đoán được hấp thu. Sinh khả dụng đạt 93%. Đặt trực tràng, thuốc hấp thu như khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Cho người khỏe mạnh uống 60mg thiamazol, nồng độ đỉnh đạt được là 1,18 microgram/ml.

Thiamazol tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thể tích phân bố 0,6 lít/kg. Thuốc liên kết với protein trong huyết tương không đáng kể. Thiamazol qua được hàng rào nhau thai và tiết được vào sữa mẹ với nồng độ gần bằng nồng độ trong huyết tương của mẹ. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan. Chưa phát hiện được các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Nửa đời thải trừ của thiamazol khoảng 3 – 6 giờ. Khi suy gan, nửa đời thải trừ có thể kéo dài. Thuốc được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, chỉ có dưới 10% ở dạng thuốc không biến đổi.

Hoạt chất chính của thuốc là thiamazol có tác dụng điều trị:

• Điều trị triệu chứng nhiễm độc giáp.
• Thyrozol được dùng để điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp để nhằm dự phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra.
• Ngoài ra, còn được dùng điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ.
• Không những thế, Thyrozol còn được chỉ định điều trị cơn nhiễm độc giáp trước khi dùng muối iod.

• Máu: Thường sẽ giảm bạch cầu thường nhẹ. Nhưng khoảng 10% người bệnh cường giáp cũng không điều trị, bạch cầu thường cũng giảm còn dưới 4000/ mm3.
• Da: Ngứa, ban da, rụng tóc
• Toàn thân: Nhức đầu và sốt
• Ớn lạnh, viêm họng, ho, đau miệng và giọng khàn. Thường xảy ra nhiều hơn đối với người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều 40mg/ ngày trở lên.
• Viêm mạch, nhịp tim nhanh.
• Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
• Viêm dây thần kinh ngoại biên.
• Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

• Aminophylline, oxtriphylin hoặc theophylline.
• Amiodaron, iodo glycerol, iod hoặc kali iodide.
• Thuốc chống đông dẫn chất coumarin hoặc indandion.
• Thuốc chẹn beta, glycosid tim: Cường giáp làm tăng chuyển hóa và thải trừ thuốc chẹn beta hoặc glycosid tim, cần giảm liều các thuốc này khi tuyến giáp người bệnh trở về bình thường do dùng thiamazol.
• Muối iod phóng xạ: Thiamazol làm giảm hấp thu iod vào tuyến giáp. Nếu ngừng thiamazol đột ngột, thì sau khoảng 5 ngày, sự thu nạp Iod sẽ tăng trở lại.

Thuốc không chữa khỏi nguyên nhân gây cường giáp. Tùy theo mức độ nặng của bệnh cường giáp mà chọn liều dùng thích hợp. Đối với người lớn, liều uống hàng ngày 15 – 60mg, được chia đều làm 3 lần, mỗi lần cách nhau 8 giờ. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, hiệu quả có thể kém, nhưng ở một số người, tác dụng phụ ít hơn và người bệnh dễ chấp nhận hơn.

Phải ngừng thiamazol 2 – 4 ngày trước khi dùng liệu pháp iod phóng xạ để tránh ảnh hưởng đến liệu pháp này. Nếu cần có thể tiếp tục cho lại thiamazol 3 – 7 ngày sau, cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ phát huy tác dụng.

Thời gian dùng thuốc để đạt được bệnh thoái lui phải lâu dài, thường dao động từ 6 tháng đến 1 – 2 năm.

Nuốt nguyên viên thuốc với lượng nước vừa đủ.

Trong suốt thời gian điều trị cường giáp với liều khởi đầu cao, liều dùng hàng ngày nên được chia nhỏ và uống cách khoảng đều đặn trong ngày.

Liều duy trì có thể dùng một lần vào buổi sáng, trong hay sau bữa sáng.

Liều dùng cho người lớn:

• Tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh và lượng iod sử dụng, thường bắt đầu điều trị với liều hàng ngày từ 10 – 40mg. Trong nhiều trường hợp, sự ức chế sản xuất hormon tuyến giáp thường có thể đạt được với liều khởi đầu từ 20 – 30 mg thiamazole. Trong các trường hợp nhẹ hơn, một liều ức chế đầy đủ có thể không cần thiết, vì thế có thể cân nhắc một liều khởi đầu thấp hơn. Trong trường hợp cường giáp nặng, có thể cần liều khởi đầu 40mg thiamazole.
• Liều khởi đầu được điều chỉnh tùy theo điều kiện chuyển hóa của bệnh nhân, biểu thị bằng tiến triển của tình trạng hormon tuyến giáp.
• Để điều trị duy trì, nên sử dụng theo một trong những khuyến cáo dưới đây:
  • Liều duy trì hàng ngày từ 5 đến 20mg thiamazole kết hợp với levothyroxine, để tránh suy giáp.
  • Liệu pháp đơn với liều hàng ngày từ 2.5 đến 10mg thiamazole.
  • Cường giáp do iod có thể cần liều cao hơn.

Liều dùng cho trẻ em:

• Liều khởi đầu trung bình cho trẻ em là 0.5mg thiamazole/ kg thể trọng mỗi ngày. Sau khi chức năng tuyến giáp trở về bình thường, liều dùng được giảm từng bước đến liều duy trì thấp hơn, tùy thuộc vào điều kiện chuyển hóa của bệnh nhân. Có thể điều trị thêm với levothyroxine để tránh suy giáp.

Điều trị bảo tồn cường giáp:

• Mục đích của việc điều trị là để đạt được mức chuyển hóa bình giáp và hồi phục lâu dài sau một quá trình điều trị nhất định. Tùy thuộc vào sự lựa chọn của bệnh nhân được điều trị, sự hồi phục trong một năm đạt được ở 50% các trường hợp là cao nhất. Tỷ lệ hồi phục được báo cáo là rất khác nhau mà không có lý do rõ ràng nào được đưa ra. Loại cường giáp (miễn dịch hay không miễn dịch), thời gian điều trị, liều dùng cũng như lượng iod sử dụng là những yếu tố ảnh hưởng chắc chắn.
• Trong điều trị bảo tồn cường giáp thì thời gian điều trị thường kéo dài từ 6 tháng đến 2 năm (trung bình là 1 năm). Theo thống kê, khả năng hồi phục sẽ tăng theo thời gian điều trị. Trong những trường hợp sự hồi phục cũng không thể đạt được và những phương pháp điều trị xác định không được áp dụng hay bị từ chối, thiamazole có thể được sử dụng như liệu pháp điều trị kháng giáp lâu dài đối với một liều thấp có thể mà không sử dụng thêm hay kết hợp với levothyroxine.
• Bệnh nhân có bướu giáp lớn và nghẽn khí quản thì chỉ nên điều trị ngắn hạn với thiamazole vì sử dụng lâu dài có thể dẫn đến tăng trưởng bướu. Có thể cần phải theo dõi đặc biệt toàn bộ quá trình điều trị (nồng độ TSH, lòng khí quản). Tốt nhất là nên điều trị kết hợp với dùng thêm levothyroxine.

Điều trị trước khi giải phẫu:

• Điều trị tạm thời (trong 3 đến 4 tuần hay dài hơn, trong những trường hợp cá thể) có thể đạt được điều kiện chuyển hóa bình giáp, vì thế giảm nguy cơ khi phẫu thuật.
• Giải phẫu nên được tiến hành ngay khi bệnh nhân đạt được mức bình giáp. Nếu không, nên sử dụng levothyroxine. Việc điều trị có thể được kết thúc vào ngày trước giải phẫu.
• Nguy cơ tăng tính giòn và xuất huyết mô tuyến giáp do thiamazole có thể được bù bằng cách sử dụng liều cao iod 10 ngày trước khi giải phẫu (liệu pháp iod Plummer).

Điều trị trước khi điều trị bằng iod phóng xạ:

• Đạt được mức chuyển hóa bình giáp trước khi điều trị bằng iod phóng xạ là đặc biệt quan trọng trong những trường hợp cường giáp nặng, vì cơn ngộ độc giáp sau điều trị đã xảy ra ở những trường hợp cá thể sau khi điều trị bằng iod phóng xạ mà không tiến hành điều trị trước đó.
• Lưu ý: Dẫn xuất Thionamide có thể làm giảm sự mẫn cảm với phóng xạ của mô tuyến giáp. Trong điều trị u tuyến giáp tự động bằng iod phóng xạ theo chương trình, sự hoạt hóa của mô giáp cạnh nhân bằng phương pháp điều trị trước phải được ngăn ngừa.

Điều trị xen kẽ sau khi điều trị bằng iod phóng xạ:

• Thời gian và liều điều trị phải được điều chỉnh cho từng cá nhân tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng và thời gian dự đoán đến khi liệu pháp iod phóng xạ bắt đầu có tác dụng (khoảng 4 đến 6 tháng).

Điều trị dự phòng ở bệnh nhân có nguy cơ phát triển cường giáp do sử dụng các chất chứa iod cho mục đích chẩn đoán:

• Nói chung, liều dùng hàng ngày từ 10 đến 20mg thiamazole và/hoặc 1g perchlorate trong khoảng 10 ngày, (thí dụ: đối với chất cản quang bài tiết qua thận). Thời gian điều trị tùy thuộc vào thời gian chất chứa iod lưu lại trong cơ thể.

Trường hợp đặc biệt:

• Ở bệnh nhân suy gan, độ thanh thải huyết tương của thiamazole bị giảm. Vì thế, liều dùng nên được giữ ở mức thấp nhất có thể và bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận.
• Vì không có đầy đủ các số liệu liên quan đến dược động học của thiamazole ở bệnh nhân suy thận, khuyến cáo nên điều chỉnh liều cẩn thận cho từng cá nhân và nên theo dõi kỹ. Liều dùng nên giữ ở mức thấp có thể.
• Mặc dù không xảy ra tích lũy ở người già nhưng cần phải điều chỉnh liều cẩn thận cho từng cá nhân và nên theo dõi kỹ.

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi quyết định sử dụng một loại thuốc, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ rủi ro mà nó mang lại. Bạn cần tham khảo ý kiến của bác sĩ. Đối với thuốc này, các vấn đề sau đây cần được xem xét:

• Dị ứng: Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng với thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác. Cũng nói cho chuyên viên chăm sóc sức khỏe của bạn nếu như bạn đang có bất kỳ loại dị ứng nào như dị ứng với thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản, hoặc động vật. Đối với sản phẩm không kê toa thì cũng đọc nhãn hoặc gói thành phần một cách cẩn thận.
• Trẻ em: Các nghiên cứu thì vẫn chưa chứng minh được vấn đề cụ thể đối với trẻ em sẽ hạn mặt lợi ích của thiamazole.
• Người lớn tuổi: Không có thông tin về mối quan hệ của tuổi đến tác động của methimazole ở người già.

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. Thuốc này thuộc nhóm thuốc D đối với thai kỳ, theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).

• Bảo quản thuốc ở nơi thoáng mát, khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và tránh nơi ẩm ướt.
• Nhiệt độ phù hợp để bảo quản thuốc là < 25°C.
• Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và trẻ nhỏ.
• Không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng.
• Lưu ý không được vứt thuốc không còn dùng ra rác thải sinh hoạt gia đình vì điều này có thể gây ra ô nhiễm môi trường. Do đó, cần xử trí trước khi đưa ra ngoài môi trường.

Nguồn tham khảo: youmed.vn