Lưu ý khi dùng thuốc Digoxin

Digoxin là một loại glycosid trợ tim, thu được từ lá Digitalis lanata với tác dụng làm tăng lực co cơ tim, tác dụng co sợi cơ dương tính, từ đó làm giảm tần số mạch ở người suy tim, làm giảm điều nhịp trực tiếp. Ngoài ra, thuốc còn làm chậm sự dẫn truyền trong nút nhĩ - thất. Vậy khi sử dụng thuốc Digoxin cần lưu ý những gì?

Sinh khả dụng của thuốc Digoxin dạng viên nén rất cao, sau khi uống viên nén và dung dịch thuốc Digoxin có thể đạt sinh khả dụng khoảng 75%. Đối với thuốc Digoxin dạng tiêm, tác dụng của thuốc sẽ bắt đầu xuất hiện sau khoảng 10 phút và cho tác dụng đầy đủ trong vòng 2 - 4 giờ. Đối với thuốc Digoxin dạng uống, tác dụng của thuốc sẽ xuất hiện sau 1/2 - 1 giờ và đạt tác dụng đầy đủ trong vòng 5 - 7 giờ.

Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời thải trừ của thuốc Digoxin trung bình là 36 giờ. Hầu hết người cao tuổi có chức năng thận bị suy giảm, dẫn đến nửa đời thải trừ của thuốc Digoxin dài hơn, từ đó dẫn đến nguy cơ tích lũy thuốc Digoxin tăng cao xảy ra với liều thuốc thông thường. Do đó liều dùng Digoxin thông thường là ngày 1 lần, nhưng phải lưu ý đến mức liều thuốc Digoxin và nguy cơ tích lũy thuốc.

Nếu chức năng thận của người bệnh chỉ bằng 50% so với bình thường, để đạt được nồng độ thuốc Digoxin trong huyết tương tương tự như ở người bệnh có chức năng thận bình thường, có thể chỉ liều thuốc Digoxin hàng ngày bằng 50% so với liều bình thường, hoặc dùng liều bình thường nhưng dùng cách ngày.

Chú ý điều chỉnh liều dùng Digoxin theo từng người bệnh nhân cụ thể. Việc đầu tiên hết sức quan trọng là xác định người bệnh đã dùng dạng thuốc digitalis nào trong 2 hoặc 3 tuần trước hay không. Vì một ít tác dụng của các thuốc này còn tồn lại sẽ đòi hỏi bác sĩ phải giảm liều dùng Digoxin để tránh ngộ độc. Xác định liều dùng Digoxin dựa trên thể trọng lý tưởng (khối nạc) do thuốc Digoxin không phân bố vào mô mỡ.

Lưu ý có sự khác nhau về sinh khả dụng giữa các dạng thuốc Digoxin, vì vậy khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần hiệu chỉnh liều lượng thuốc Digoxin. Liều 100 microgam (tương đương 0,1 mg) của thuốc tiêm hoặc viên nang chứa dung dịch thuốc Digoxin sẽ tương đương sinh học với liều 125 microgram (0,125 mg) của viên nén hoặc cồn ngọt thuốc Digoxin.

2.1. Liều dùng thuốc Digoxin cho người lớn

• Ðiều trị chậm: Liều dùng một lần trong ngày là 125 - 500 microgam (0,125 - 0,500 mg) dưới dạng viên nén; hoặc 100 - 350 microgam (0,10 - 0,35 mg), dưới dạng thuốc tiêm tĩnh mạch. Mức liều điều trị thuốc Digoxin dự định đạt trạng thái ổn định trong vòng 5 - 10 ngày nếu người bệnh có chức năng thận bình thường. Ðiều quan trọng là bệnh nhân cần dùng liều thuốc Digoxin duy trì đều đặn.
• Ðiều trị cấp tính, nhanh: Lưu ý khi áp dụng chế độ điều trị thuốc Digoxin này không bao giờ cho thuốc mà không theo dõi liên tục người bệnh: Người bệnh cân nặng 70kg - không béo cần 1000 microgam (1 mg) Digoxin tiêm tĩnh mạch hoặc 1500 microgam (1,5 mg) thuốc Digoxin đường uống. Có thể bắt đầu 500 - 750 microgam (0,50 - 0,75 mg) tiêm tĩnh mạch hoặc 750 - 1000 microgam (0,75 - 1 mg) dùng đường uống. Khi cần tiếp tục cho một liều thuốc Digoxin 0,25 mg tiêm tĩnh mạch, 3 giờ một lần hoặc 500 microgam (0,50 mg) thuốc Digoxin đường uống 6 giờ một lần cho đến khi đạt tác dụng đầy đủ.

Tổng liều thuốc Digoxin ngày đầu không được quá 1500 microgam (1,5 mg) tiêm tĩnh mạch hoặc không quá 2000 microgam (2 mg) đường uống.

2.2. Liều thuốc Digoxin cho trẻ em

Không dùng viên nén thuốc Digoxin cho trẻ em dưới 5 tuổi. Có thể sử dụng thuốc tiêm tĩnh mạch Digoxin cho trẻ em nhỏ tuổi hơn, tuy nhiên phải tính liều dựa trên khả năng thải trừ thuốc Digoxin của trẻ:

• Trẻ sơ sinh: Liều thuốc Digoxin cần thiết trung bình là 20 microgam/kg (0,02 mg/kg) là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh, sau đó dùng liều 7 microgam/kg (0,007 mg/kg) thể trọng mỗi ngày được xem là liều duy trì. Với trẻ sơ sinh non tháng cần phải giảm liều thuốc Digoxin nhiều so với mức liều dùng cho trẻ sơ sinh đủ tháng.
• Trẻ 6 tháng tuổi: Trung bình cần 30 microgam/kg (0,03 mg/kg) thể trọng là liều thuốc Digoxin tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh, sau đó 10 - 20 microgam/kg (0,01 - 0,02 mg/kg) thể trọng mỗi ngày là liều thuốc Digoxin tiêm tĩnh mạch duy trì.
• Liều thuốc Digoxin cần thiết tính theo kg thể trọng cần giảm xuống chậm trong năm đầu sau khi sinh. Ở trẻ 2 tuổi, liều thuốc Digoxin cần thiết lại bằng với liều thuốc Digoxin dành cho trẻ 6 tháng tuổi. Với những trẻ lớn hơn, liều thuốc Digoxin cần thiết gần bằng liều tính theo kg thể trọng dùng cho người lớn có chức năng thận bình thường [15 microgam/kg (0,015 mg/kg) tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh, sau đó 7 microgam/kg/ngày (0,007 mg/kg/ngày) với liều uống duy trì]. Thường dùng liều thuốc Digoxin duy trì cho trẻ em cứ 12 giờ một lần.

Digoxin thường dùng trong điều trị rung nhĩ, đặc biệt có kèm suy tim sung huyết. Nhiễm độc Digoxin xảy ra còn được gọi là nhiễm độc glycosid tim, đây là tình trạng quá liều thuốc Digoxin hoặc ngộ độc thuốc Digoxin có khả năng đe dọa tính mạng. Tình trạng ngộ độc này đặc trưng bởi các triệu chứng gồm:

• Buồn nôn, nôn mửa, suy nhược;
• Đau bụng và tiêu chảy;
• Tăng kali máu;
• Rối loạn nhịp tim: ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất, cuồng thất, xoắn đỉnh hay rung thất, nhịp chậm xoang, tắc nghẽn xoang nhĩ, tắc nghẽn đường dẫn truyền nhĩ - thất ở các độ khác nhau...; theo đó những biểu hiện ở tim này là đáng lo ngại nhất;
• Thay đổi về thị lực.

Trên lâm sàng thuốc Digoxin thường sử dụng để điều trị rung nhĩ, đặc biệt khi bệnh nhân có đi kèm với suy tim sung huyết. Theo đó cơ chế ngộ độc thuốc là do các glycosid trợ tim như digoxin sẽ ức chế natri-kali-ATPase, dẫn đến tình trạng tăng natri trong tế bào và tăng kali ngoại bào, cuối cùng dẫn đến tăng canxi trong tế bào, tăng co thắt cơ tim. Khi Canxi nội bào tăng quá mức sẽ dẫn đến trì hoãn khử cực, gây ra co thắt sớm và gây rối loạn nhịp tim.

Ngộ độc thuốc Digoxin thường xảy ra ở người già, đây là kết quả của việc giảm độ thanh thải digoxin do tình trạng suy giảm chức năng thận hoặc do tương tác thuốc. Mặt khác ở những người trẻ, ngộ độc thuốc digoxin xảy ra là do quá liều cấp tính.

Nếu bệnh nhân hoặc người thân đang dùng thuốc Digoxin có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào nêu trên nên tham khảo ý kiến bác sĩ. Do cơ địa mỗi người là khác nhau, vì vậy tốt nhất nên đến các cơ sở y tế để được theo dõi chính xác nhất.

Khi bị nhiễm độc thuốc Digoxin, bệnh nhân cần ngừng sử dụng Digoxin ngay lập tức. Loạn nhịp tim cần sẽ điều trị theo phác đồ hồi sức tim tích cực (ACLS). Thêm vào đó nếu xuất hiện huyết động giảm hoặc các biểu hiện loạn nhịp tim nghiêm trọng do ngộ độc thuốc Digoxin, bác sĩ có thể sử dụng phương pháp điều trị kháng thể kháng digoxin đặc hiệu (Fab).

Tránh dùng thuốc Digoxin cho các bệnh nhân có tiền sử sử dụng các digitalis không rõ ràng;

Dùng liều thuốc Digoxin thấp hơn ở các bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp trong 24 giờ, bệnh phổi cấp hoặc mạn, người có urê máu cao.

Nếu thuốc Digoxin không thể làm chậm nhịp thất ở bệnh nhân rung nhĩ thì có thể dùng thêm propranolol, không nên tăng liều thuốc Digoxin. Bệnh nhân cần phải được theo dõi rất chặt chẽ khi phối hợp thuốc Digoxin với thuốc khác khi điều trị loạn nhịp;

Khi rung nhĩ có tần số thất nhanh không đáp ứng với thuốc Digoxin cần tìm xem có các bệnh lý khác phối hợp như: cường giáp, hội chứng tiền kích thích (WPW), nghẽn tắc mạch phổi.