Thuốc cephalosporin được phân loại theo thế hệ dựa trên những đặc trưng tác dụng kháng khuẩn của thuốc. Cephalosporin thế hệ 3 ít có tác dụng chống cầu khuẩn Gram dương hơn thế hệ 1, nhưng có tác dụng tốt hơn nhiều đối với họ Enterobacteriaceae kể cả các chủng tiết beta – lactamase. Tuy nhiên, tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa phải được cân nhắc rất thận trọng vì có sự khác nhau lớn về tỷ lệ kháng thuốc và việc sử dụng kháng sinh ở các bệnh viện, các cộng đồng và các thành phố.