Công dụng thuốc Ulipristal acetate

Thuốc Ulipristal acetate được dùng cho các trường hợp cần tránh thai khẩn cấp hoặc điều trị u xơ tử cung. Thuốc có thể tiềm ẩn một số tác dụng phụ ngoại ý, vì vậy trong quá trình sử dụng Ulipristal, bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ những hướng dẫn về liều lượng và thời gian dùng thuốc theo đúng chỉ định.

Thuốc Ulipristal acetate được biết đến là một bộ điều biến thụ thể progesterone chọn lọc, được chỉ định sử dụng cho trường hợp tránh thai khẩn cấp hoặc điều trị bệnh u xơ tử cung ở nữ giới. Ulipristal giữ vai trò là dẫn xuất của 19-nor progesterone, có hoạt tính chủ vận đối kháng, thường liên kết với glucocorticoid.

So với Mifepristone (chất đối kháng thụ thể progesterone), thuốc Ulipristal acetate có khả năng dung nạp dễ dàng hơn, ái lực gắn kết tốt hơn và có hoạt tính glucocorticoid thấp hơn. Hiện nay, thuốc Ulipristal acetate được khuyến cáo sử dụng như một liệu pháp đầu tiên đối với việc ngừa thai khẩn cấp bởi mức độ hiệu quả của thuốc cũng tương tự như áp dụng chế độ Yuzpe truyền thống hoặc dùng Levonorgestrel.

Thuốc tránh thai Ulipristal được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 5mg hoặc 30mg, có chứa hoạt chất chính là Ulipristal cùng các tá dược khác vừa đủ.

2.1. Chỉ định sử dụng thuốc Ulipristal acetate

Thuốc Ulipristal acetate thường được chỉ định sử dụng cho các trường hợp dưới đây:

• Tránh thai khẩn cấp trong vòng 120 giờ quan hệ tình dục không dùng biện pháp bảo vệ hoặc tránh thai thất bại (nghi ngờ/ đã biết). Tuy nhiên, Ulipristal không dùng cho mục đích tránh thai lâu dài.
• Chỉ định dùng để điều trị trước khi thực hiện phẫu thuật các triệu chứng u xơ tử cung mức độ vừa cho đến nặng ở những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh nở.
• Chỉ định dùng để điều trị nối tiếp cho các triệu chứng u xơ tử cung mức độ vừa – nặng ở phụ nữ trong độ tuổi sinh nở không đáp ứng điều trị phẫu thuật.

2.2. Công dụng của thuốc Ulipristal acetate

*Dược lực học

Hoạt chất Ulipristal có khả năng ức chế progesterone liên kết với những thụ thể của nó. Nhờ vào cơ chế thay đổi nội mạc tử cung bình thường, hoạt chất này giúp làm chậm quá trình rụng trứng thông qua ngăn chặn vỡ nang và làm giảm khả năng cấy ghép. Bên cạnh đó, Ulipristal cũng có khả năng ức chế quá trình tăng sinh tế bào và apoptosis, từ đó làm giảm đáng kể được kích thước của khối u xơ tử cung.

*Dược động học

• Hấp thu: Hoạt chất Ulipristal có tốc độ hấp thu nhanh chóng tại đường tiêu hoá, mất khoảng 1 giờ sau khi uống để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương.
• Phân bổ: Trên 98% Ulipristal liên kết với protein huyết tương, một lượng gắn kết với α1-acid glycoprotein, cholesterol HDL, LDL và albumin.
• Chuyển hoá: Ulipristal được chuyển hoá phần lớn bởi enzyme CYP3A4 và một lượng thấp hơn nhờ enzyme CYP2D6, CYP1A2. Trong cơ thể, hoạt chất Ulipristal sẽ được chuyển hoá thành mono-demethyl hóa và di-demethylated.
• Thải trừ: Ulipristal được thải trừ chủ yếu qua phân và khoảng 10% qua nước tiểu. Ulipristal có thời gian bán huỷ đầu cuối gần 32 – 38 giờ, đối với dạng chuyển hoá sẽ mất khoảng 27 giờ.

2.3. Chống chỉ định sử dụng thuốc Ulipristal acetate

Dưới đây là những trường hợp chống chỉ định sử dụng thuốc Ulipristal acetate, bao gồm:

• Bệnh nhân bị dị ứng với Ulipristal hoặc quá mẫn với các thành phần hoạt chất khác có trong thuốc.
• Chống chỉ định Ulipristal đối với phụ nữ có thai, người mẹ nuôi con bú.
• Không dùng Ulipristal cho phụ nữ bị chảy máu âm đạo không rõ lý do hoặc xuất phát từ nguyên nhân khác không phải u xơ tử cung.
• Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ mắc ung thư tử cung, ung thư vú, buồng trứng hoặc cổ tử cung.
• Không sử dụng Ulipristal cho phụ nữ chưa có kinh hoặc đã mãn kinh.
• Người bị rối loạn chức năng gan tiềm ẩn cũng cần tránh sử dụng thuốc Ulipristal.

3.1. Liều dùng và cách sử dụng thuốc Ulipristal acetate

Thuốc Ulipristal acetate được bào chế dưới dạng viên nén, do đó bệnh nhân nên dùng thuốc bằng đường uống với lượng nước lọc vừa đủ. Tuỳ thuộc vào mục đích sử dụng thuốc mà liều dùng Ulipristal acetate sẽ được xác định cụ thể dưới đây:

• Liều tránh thai khẩn cấp: Uống 30mg Ulipristal sớm nhất có thể sau khi quan hệ tình dục không dùng biện pháp hoặc tránh thai thất bại (tốt nhất là trong vòng 120 giờ).
• Liều điều trị u xơ tử cung: Uống 5mg Ulipristal / lần / ngày trong vòng 3 tháng liên tiếp. Bắt đầu liệu trình điều trị u xơ tử cung đầu tiên trong vòng một tuần đầu có kinh nguyệt, các liệu trình tiếp theo sẽ bắt đầu sớm nhất vào tuần đầu tiên của kỳ kinh thứ 2 sau khi kết thúc đợt điều trị trước đó. Khoảng cách điều trị được khuyến cáo giữa các đợt thường là 2 chu kỳ kinh. Theo nghiên cứu, điều trị gián đoạn lặp lại bằng Ulipristal có thể lên đến 4 đợt.

3.2. Cách xử lý quá liều thuốc Ulipristal acetate

Việc sử dụng quá liều thuốc Ulipristal acetate có thể dẫn đến các triệu chứng gây hại cho sức khỏe người bệnh. Nếu nhận thấy những dấu hiệu bất thường sau khi uống quá liều Ulipristal, bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ để được xử trí đúng cách.

Dựa trên dữ liệu nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc u xơ tử cung điều trị bằng Ulipristal acetate trong vòng 3 tháng đã cho thấy xảy ra một số phản ứng không mong muốn. Các tác dụng phụ có thể biểu hiện ở mức độ từ nhẹ cho đến nghiêm trọng, phổ biến và ít phổ biến cũng như những ảnh hưởng của chúng đối với từng hệ cơ quan trong cơ thể. Dưới đây là những phản ứng có thể xảy ra sau khi sử dụng thuốc Ulipristal acetate, bao gồm:

• Tác dụng phụ rất thường gặp: Dày nội mạc tử cung hoặc mất kinh.
• Tác dụng phụ thường gặp: Hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, nổi mụn trứng cá, bốc hỏa, đau cơ xương, đau vùng chậu, căng tức/ đau vú, u nang buồng trứng, tăng cân hoặc mệt mỏi.
• Tác dụng phụ ít gặp: Quá mẫn với thuốc, lo âu, chóng mặt, rối loạn cảm xúc, táo bón, khô miệng, khô da, rụng tóc, đau lưng, tiểu dầm, tăng tiết mồ hôi, chảy máu tử cung, tiết dịch âm đạo, băng huyết, khó chịu ở vú, suy nhược, phù, tăng cholesterol hoặc triglycerid máu.
• Tác dụng phụ hiếm gặp: Sưng vú, vỡ nang trứng, đầy hơi, khó tiêu, chảy máu cam.
• Tác dụng phụ không rõ tần suất: Phù mạch hoặc suy gan.

Khi so sánh giữa các đợt điều trị lặp lại của thuốc Ulipristal cho thấy, tỷ lệ chung của các tác dụng phụ ở những đợt điều trị sau có xu hướng xuất hiện thấp hơn so với đợt điều trị đầu tiên. Trong trường hợp xuất hiện bất kỳ tác dụng phụ ngoại ý nào, bạn cần ngừng dùng thuốc Ulipristal ngay và báo cho bác sĩ. Với các phản ứng nhẹ thường chỉ cần giảm liều hoặc ngưng thuốc tạm thời để các triệu chứng biến mất. Tuy nhiên, những trường hợp bị mẫn cảm nặng sẽ cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ như thở oxygen, dùng Epinephrine, giữ thoáng khí, dùng Corticoid hoặc thuốc kháng Histamine.

5.1. Thận trọng gì khi dùng thuốc Ulipristal acetate?

Khi tránh thai khẩn cấp hoặc điều trị u xơ tử cung bằng thuốc Ulipristal acetate, bệnh nhân cần thận trọng một số điều sau đây:

• Những người bị hen suyễn nặng không thể kiểm soát cần thận trọng khi sử dụng thuốc Ulipristal.
• Người bị suy gan mức độ trung bình – nặng hoặc suy thận nặng cần tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi dùng thuốc, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều phù hợp.
• Không dùng thuốc Ulipristal cho mục đích chấm dứt thai kỳ hiện tại.
• Thuốc có thể gây mờ mắt, chóng mặt và rối loạn chú ý, do đó những người có đặc thù công việc như vận hành máy móc, lái xe hoặc làm việc trên cao cần thận trọng khi dùng Ulipristal.
• Trong quá trình dùng thuốc Ulipristal, bệnh nhân cần theo dõi nội mạc tử cung và các triệu chứng ra máu dai dẳng hoặc bất ngờ.
• Đánh giá khả năng mang thai hoặc thai ngoài tử cung ở những bệnh nhân dùng liều 30mg Ulipristal có dấu hiệu trễ kinh > 7 ngày, đau bụng dưới hoặc xuất huyết dai dẳng.

5.2. Thuốc Ulipristal acetate tương tác với thuốc nào khác?

Khi sử dụng thuốc Ulipristal acetate cùng lúc với các thuốc dưới đây có thể xảy ra phản ứng tương tác:

• Thuốc cảm ứng enzyme CYP3A4, chẳng hạn như Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepine, Felbamate, Phenytoin hoặc Topiramate.
• Thuốc tăng độ pH dạ dày như thuốc chẹn H2, thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton.
• Thuốc tránh thai nội tiết tố khác hoặc làm giảm tác dụng tránh thai của progestogen.
• Làm giảm nồng độ huyết tương của St. John’s wort khi dùng chung với Ulipristal.

Tóm lại, thuốc Ulipristal acetate được dùng cho các trường hợp cần tránh thai khẩn cấp hoặc điều trị u xơ tử cung. Để đảm bảo an toàn và phát huy tối đa hiệu quả điều trị, người bệnh cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ.