Sinh khả dụng của 1 loại thuốc nào đó được xác định bởi tính chất của dạng liều dùng, phụ thuộc một phần vào dạng bào chế và công thức của nó. Sự khác biệt về sinh khả dụng giữa các công thức của các loại thuốc có ý nghĩa lâm sàng rất lớn.

Trong Dược lý học, sinh khả dụng có tên tiếng Anh là bioavailability, viết tắt là BA. Sinh khả dụng là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ 1 chế phẩm bào chế vào tuần hoàn chung 1 cách nguyên vẹn và đưa chúng đến nơi tác dụng để tiếp tục được chuyển hoá trong cơ thể và thải trừ ra bên ngoài.

Từ định nghĩa, thuốc đưa vào cơ thể theo đường tĩnh mạch có sinh khả dụng là 100%. Tuy vậy, khi thuốc được dùng bằng các cách thức khác nhau (như đường uống, đường tiêm, truyền...) thì sinh khả dụng của thuốc thường giảm hay thay đổi tuỳ thuộc thể trạng bệnh nhân.

Sinh khả dụng được xem là 1 công cụ thiết yếu trong sinh dược học, là đại lượng quan trọng giúp xác định và tính toán liều dùng của thuốc cho các dạng bào chế không theo đường tĩnh mạch.

>>> Hướng dẫn quy trình tiêm tĩnh mạch

Có sinh khả dụng tuyệt đối và sinh khả dụng tương đối. Trong đó:

Sinh khả dụng tuyệt đối: Được hiểu là tỷ lệ trị số AUC thu được khi tiến hành đưa thuốc từ ngoài đường tĩnh mạch so với trị số AUC qua đường tĩnh mạch của 1 loại thuốc nào đó.

• F % tuyệt đối = AUC uống/ AUC(IV)* D (IV)/ D( uống)

Trong đó:

D chính là liều dùng của mỗi đường đưa thuốc vào cơ thể.

• Nếu loại thuốc được chỉ định đưa qua đường tĩnh mạch thì F = l. Trường hợp thuốc đưa ngoài đường tĩnh mạch thì sẽ luôn có 1 lượng nhất định bị hao trừ khi di chuyển từ vị trí hấp thu vào máu hoặc bi mất hoạt tính khi đi qua gan, bởi vậy F sẽ luôn < l.
• Với những loại thuốc không thể dùng theo đường tĩnh mạch thì người bệnh có thể dùng dạng thuốc loãng (hỗn dịch uống, dung dịch) để so sánh.

>>> Những điều cần biết về thuốc Albumin

Nếu sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc uống đạt > 50% thì có thế chấp nhận được.

Khi sinh khả dụng > 80%/thì khả năng xâm nhập của thuốc vào máu sẽ xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch.

Nếu sinh khả dụng < 50% thì dạng uống thường không đạt hiệu quả điều trị trong trường hợp bệnh nặng. Nếu muốn đạt hiệu quả thì bắt buộc liều thuốc uống sẽ phải lớn hơn liều thuốc tiêm rất nhiều.

>>> Các trường hợp chống chỉ định tiêm tĩnh mạch

Sinh khả dụng tương đối: Chính là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị sinh khả dụng của 1 hoạt chất, 1 đường đưa thuốc vào cơ thể, 1 liều dùng nhưng 2 dạng bào chế khác nhau hoặc của 2 nhà sản xuất thuốc khác nhau.

• F tương đối = F (A)/ F(B)

Hiện nay, sinh khả dụng tương đối được sử dụng với mục đích so sánh 2 loại thuốc của 2 nhà sản xuất khác nhau (thường là dạng uống, hoặc dạng viên với dạng lỏng).

>>> Hướng dẫn cách pha kháng sinh cefotaxim

Ý nghĩa sinh khả dụng tương đối:

• Những loại thuốc có sinh khả dụng tương đối > 50% thì được coi là tốt nếu dùng theo đường uống.
• Những loại thuốc có sinh khả dụng tương đối > 80% thì được đánh giá là khả năng hấp thu qua đường uống tương đương với đường tiêm. Đối với trường hợp này thì sẽ tiêm cho bệnh nhân trong trường hợp không thể tự uống thuốc được.
• Nếu sinh khả dụng tương đối từ 80-120% thì có thể coi 2 chế phẩm thuốc tương đương với nhau và có thể thay thế nhau trong điều trị bệnh lý nào đó.