Công dụng thuốc Aclopsa

Aclopsa là tên biệt dược chứa hoạt chất Aceclofenac 100mg, thuốc được bào chế ở dạng viên nén bao phim. Aceclofenac là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) ức chế chọn lọc COX-2 có nhiều ưu thế so với các loại thuốc NSAID cổ điển.

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) hiệu quả trong điều trị triệu chứng của các bệnh lý viêm xương khớp như: viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp,... hay điều trị các chứng đau cấp khác. Tuy nhiên, các thuốc NSAID cổ điển (ức chế COX-1) có nhược điểm là có thể gây ra các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa như viêm loét dạ dày - ruột. Các thuốc NSAID ức chế COX-2 như có đuôi coxib (celecoxib, rofecoxib) thì vẫn đang còn tranh cãi về độ an toàn, vì nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch.

Aceclofenac tỏ ra ưu thế khi có tác dụng giảm đau, kháng viêm mạnh như diclofenac, indomethacin; nhưng Aceclofenac lại an toàn hơn các NSAID khác khi ít gây ra các tác dụng phụ lên tiêu hóa và tim mạch nhờ ức chế chọn lọc COX-2. Vì vậy, Aclopsa (Aceclofenac 100mg) được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị giảm đau, kháng viêm trong các bệnh lý xương khớp: thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính, viêm cột sống dính khớp,... từ đó cải thiện biên độ khớp ở bệnh nhân thoái hóa khớp gối, giảm cứng khớp buổi sáng ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, giảm cứng khớp buổi sáng và dễ cử động cột sống ở bệnh nhân viêm cột sống dính khớp,...
• Điều trị giảm đau cho các trường hợp: đau răng, đau lưng, đau do chấn thương,...

2.1. Dược lực học của thuốc

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) nói chung có hoạt tính giảm đau và kháng viêm nhờ ức chế cyclooxygenase (COX), từ đó ngăn cản sản xuất prostaglandin - chất liên quan đến đáp ứng viêm. Một số NSAID ức chế lipooxygenase, dẫn đến ức chế leukotrien. Thuốc Aceclofenac là dẫn xuất phenylacetic, có tác dụng ức chế mạnh enzyme cyclooxygenase, interleukin-1 (IL-1) và yếu tố hoại tử mô.

Aceclofenac ức chế hình thành prostaglandin E2 (PGE2) bằng cách ức chế cyclooxygenase COX-1 và COX-2 thông qua các chất chuyển hóa 4'-hydroxy aceclofenac và diclofenac ở trong tế bào ổ khớp viêm cũng như các tế bào viêm khác. Tuy nhiên, thí nghiệm trên cơ thể sống cho thấy Aceclofenac lại ức chế chọn lọc trên COX-2 hơn COX-1, tỷ lệ IC50 COX-2 : COX-1 của Aceclofenac khoảng 0.26, cao hơn Celecoxib, Rofecoxib, Nimesulide, Diclofenac, Tenoxicam.

Mặt khác, Aceclofenac còn kích thích tổng hợp mô sụn nhờ ức chế interleukin-1 (IL-1). Trong thí nghiệm trên cơ thể sống, thuốc Aceclofenac kích thích tổng hợp glycosaminoglycan tại sụn của bệnh nhân thoái hóa khớp và kích thích tổng hợp chất kháng thụ thể IL-1 ở tế bào sụn khớp. Ngoài ra, chất trung gian của Aceclofenac là 4'-hydroxy aceclofenac còn bảo vệ sụn thông qua một số cơ chế khác.

2.2. Dược động học của thuốc

Sau khi uống thuốc Aclopsa, Aceclofenac hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu của thuốc, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu thuốc.

Nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau 1-3 giờ. Thuốc liên kết mạnh với protein trong huyết tương. Chất chuyển hóa chính của Aceclofenac là 4'-hydroxy aceclofenac. Ngoài ra, còn có các chất chuyển hóa khác như: 5-hydroxy aceclofenac, diclofenac, 4'-hydroxy diclofenac, 5-hydroxy diclofenac.

Thuốc bài tiết chủ yếu qua thận và thải trừ qua nước tiểu dưới dạng glucuronides (70-80%), còn lại thải qua phân.

Thuốc Aclopsa được bào chế dưới dạng viên nén bao phim nên được sử dụng bằng đường uống. Liều lượng thuốc như sau:

• Người lớn: khuyến cáo uống 100 mg/lần x 2 lần/ngày, các lần uống cách nhau mỗi 12 giờ.
• Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi, vì dược động học của Aceclofenac không thay đổi đối tượng bệnh nhân này.
• Bệnh nhân suy thận: không cần chỉnh liều.

Phần lớn các tác dụng không mong muốn của thuốc Aclopsa (Aceclofenac) ít gặp, nếu có thường ở mức độ nhẹ và có thể hồi phục. Bệnh nhân dùng Aclopsa có thể gặp các triệu chứng sau:

• Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, táo bón, viêm dạ dày, tiêu chảy,...
• Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
• Da: Ngứa, phát ban, nổi mày đay.
• Xét nghiệm: Tăng men gan, creatinin máu.

Chống chỉ định dùng Aclopsa trong những trường hợp sau đây:

• Chống chỉ định dùng Aclopsa đối với các trường hợp quá mẫn với Aceclofenac hay bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Aceclofenac cũng không được chỉ định ở những người có cơ địa dị ứng khi dùng NSAIDs, Aspirin với các biểu hiện như: nổi ban cấp, viêm mũi cấp, hay xuất hiện cơn hen phế quản, hoặc các triệu chứng dị ứng khác.

Thận trọng khi dùng thuốc Aclopsa ở các đối tượng:

• Loét dạ dày - tá tràng tiến triển, xuất huyết dạ dày - ruột, tiền sử loét dạ dày - tá tràng.
• Suy gan nặng.
• Suy tim.
• Suy thận trung bình - nặng.
• Ðang dùng thuốc lợi tiểu.
• Ðang hồi phục sau phẫu thuật.
• Người cao tuổi.
• Nghiện rượu.
• Tránh dùng thuốc ở trẻ em, phụ nữ có thai, cho con bú.

Tương tác thuốc có thể xảy ra trong quá trình sử dụng như sau:

• Lithium, Digoxin, Methotrexate: Aceclofenac khi phối hợp với Lithium, Digoxin, Methotrexate làm tăng nồng độ huyết tương của các thuốc này.
• Thuốc chống đông: Aceclofenac làm tăng hoạt tính của thuốc chống đông.
• Thuốc lợi tiểu: Aceclofenac làm ức chế hoạt tính của thuốc lợi tiểu
• Cyclosporin: Độc tính trên thận của Cyclosporin tăng lên khi phối hợp với Aceclofenac.
• Kháng sinh nhóm Quinolon: Phối hợp Aceclofenac với kháng sinh Quinolon có thể làm bệnh nhân dễ bị co giật.
• NSAIDs khác: Uống Aceclofenac cùng thời điểm với các NSAID khác hoặc corticoid có thể tăng biến cố bất lợi.

Thuốc Aclopsa thuộc nhóm thuốc giảm đau, kháng viêm không steroid, thuốc chứa hoạt chất Aceclofenac, có tác dụng ưu thế trong điều trị các bệnh lý xương khớp. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.