Công dụng thuốc agimstan

Agimstan là thuốc chẹn thụ thể Agiotensin II, được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp. Thuốc Agimstan có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong quá trình điều trị.

Agimstan có hoạt chất chính là Telmisartan, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén với hàm lượng 40mg.

Trong hệ thống Renin – Angiotensin - Aldosteron, Angiotensin I dưới sự xúc tác của enzym chuyển Angiotensin (ACE) tạo thành Angiotensin II. Đây là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng Aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm tăng bài tiết kali và giảm bài tiết natri ở thận.

Telmisartan là chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể Angiotensin II (typ AT1 ) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận, nó ngăn cản gắn Angiotensin II vào thụ thể này gây giãn mạch và làm giảm tác dụng của Aldosteron.

Thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II không ức chế giáng hóa Bradykinin, do đó nó không gây ho khan dai dẳng – tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin. Telmisartan được chỉ định cho bệnh nhân ngừng sử dụng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin vì ho.

Ở người, liều 80mg Telmisartan hầu như ức chế hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của Angiotensin II. Liều Telmisartan trên 80 mg/ngày (đến 160 mg/ngày) không làm tăng hiệu quả điều trị của Telmisartan. Tác dụng hạ huyết áp của Telmisartan được duy trì trong 24 giờ và có thể kéo dài đến 48 giờ sau khi uống.

Tác dụng hạ huyết áp được biển hiện từ từ trong 3 giờ sau khi uống liều đầu tiên. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau bắt đầu điều trị. Telmisartan có tác dụng giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không làm thay đổi tần số tim.

Tương tự các thuốc chẹn thụ thể Angiotensin, Telmisartan có hiệu quả trong việc làm giảm tỉ lệ tiến triển của bệnh thận và microalbumin niệu trên bệnh nhân đái tháo đường. Telmisartan được khuyến cáo sử dụng trên nhóm bệnh nhân này.

Telmisartan được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết. Tuy nhiên tương tự thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II, thuốc chỉ nên dùng cho các bệnh nhân không thể dung nạp với thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ví dụ bệnh nhân bị ho hoặc phù mạch).

2.1 Chỉ định

Chỉ định dùng thuốc Agimstan 40mg trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: dùng đơn độc thuốc Agimstan hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
• Agimstan 40mg được dùng để thay thế các thuốc ức chế men chuyển trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

2.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng thuốc Agimstan 40 mg trong các trường hợp sau:

• Dị ứng hoặc quá mẫn với Telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Suy thận nặng: nồng độ Creatinin máu ≥ 250 micromol/lít hoặc Kali máu ≥ 5 mmol/lít hoặc độ thanh thải Creatinin ≤ 30 ml/phút.
• Suy gan nặng. Tắc mật.
• Không được dùng đồng thời với sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).

Thuốc Agimstan dùng đường uống, uống ngày 1 lần. Thuốc có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn do thức ăn chỉ làm giảm nhẹ sinh khả dụng của thuốc.

3.1 Liều dùng thuốc

• Điều trị tăng huyết áp

Khi bắt đầu điều trị bằng dùng đơn độc thuốc Agimstan, chỉnh liều sau 1 tháng hoặc ngắn hơn ở bệnh nhân có nguy cơ cao như tăng huyết áp độ 2. Khi không kiểm soát được huyết áp ở liều ban đầu cần đến nhiều tháng để có thể kiểm soát được huyết áp đồng thời tránh tác dụng phụ của thuốc.

• Đơn trị liệu: 40mg (1 viên)/lần/ngày. Nếu không đáp ứng, sau mỗi 4 tuần có thể tăng tới liều tối đa 80mg (2 viên)/lần/ngày.
• Phối hợp với thuốc khác: Nếu không đáp ứng với đơn trị liệu Telmisartan, có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu Thiazid như Hydroclorothiazid, nên dùng chế phẩm kết hợp cả 2 hoạt chất này.
• Bệnh nhân suy thận
  • Suy thận mức độ nhẹ đến trung bình: không cần điều chỉnh liều.
  • Suy thận mức độ nặng: chống chỉ định sử dụng thuốc Agimstan 40mg do liều khởi đầu Telmisartan ở đối tượng này là 20mg.
  • Mức độ lọc cầu thận < 30ml/phút: chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu Thiazid.
• Suy gan: Suy gan mức độ nhẹ hoặc vừa, bệnh nhân tắc mật: liều dùng hàng ngày không được vượt quá 40 mg/lần/ngày đơn trị liệu. Suy gan nặng: chống chỉ định dạng phối hợp với thuốc lợi tiểu Thiazid.
• Người lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em dưới 18 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa xác định được do đó không nên sử dụng thuốc Agimstan ở đối tượng này.

3.2 Quá liều thuốc Agimstan 40mg và xử trí

Triệu chứng xuất hiện khi quá liều thuốc Agimstan như hạ huyết áp quá mức, nhịp tim chậm hoặc nhanh, chóng mặt, choáng váng.

Xử trí khi quá liều thuốc Agimstan chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Agimstan ít gặp, thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi cần phải ngưng sử dụng thuốc.

• Toàn thân: mệt mỏi, đau đầu, phù chân tay, phù mạch, tiết nhiều mồ hôi.
• Tim mạch: nhịp tim nhanh, giảm huyết áp quá mức hoặc ngất (thường gặp ở bệnh bị giảm thể tích máu hoặc muối, sử dụng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).
• Thần kinh trung ương: tình trạng kích động, lo lắng, chóng mặt đặc biệt trên các bệnh nhân mất dịch (như bệnh nhân đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu).
• Mắt: nhìn mờ, rối loạn thị giác.
• Tiêu hóa: khô miệng, chán ăn, buồn nôn, trào ngược, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, tiêu chảy. Xuất huyết tiêu hoá hiếm gặp.
• Tiết niệu: giảm chức năng thận, tăng Creatinin và Urê máu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Hô hấp: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, triệu chứng giống cúm (sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng, ho, đau tai, sốt).
• Chuyển hóa: tăng kali máu, tăng acid uric và cholesterol máu.
• Xương - khớp: đau lưng, đau cơ, có thể có triệu chứng như viêm gân.

Thuốc Agimstan cần được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá.
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
• Suy tim sung huyết nặng.
• Hẹp động mạch thận.
• Bệnh nhân cao tuổi, suy thận: cần theo dõi nồng độ kali máu trong quá trình điều trị. Cần giảm liều khởi đầu trong một số trường hợp.
• Loét dạ dày - tá tràng tiến triển, bệnh dạ dày - ruột khác (do nguy cơ xuất huyết tiêu hoá).
• Suy gan mức độ nhẹ và trung bình, cần theo dõi chặt chẽ. Thận trọng ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật và thanh thải qua gan.
• Mất nước (giảm thể tích và natri máu do nôn, tiêu chảy, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, thẩm tách, chế độ ăn hạn chế muối) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Điều chỉnh trình trạng mất nước trước khi dùng Telmisartan hoặc giảm liều thuốc và cần theo dõi bệnh nhân trong quá trình điều trị. Không chống chỉ định tăng liều telmisartan khi có hạ huyết áp thoáng qua, nhưng phải theo dõi chặt chẽ liệu pháp điều trị sau khi huyết áp đã ổn định (như tăng thể tích dịch).
• Tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn thụ thể Angiotensin II.
• Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin, chỉ dùng thuốc khi không có thuốc khác an toàn hơn để thay thế.
• Thận trọng sử dụng thuốc Agimstan ở người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp.
• Phụ nữ mang thai: chống chỉ sử dụng thuốc Agimstan ở phụ nữ mang thai. Nếu có ý định mang thai, nên thay thế bằng thuốc khác trước khi mang thai. Dùng telmisartan từ sau tháng thứ 3 của thai kỳ, thuốc có thể tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin – angiotensin gây tổn hại cho thai nhi như hạ huyết áp, suy thận có hoặc không có hồi phục, vô niệu, giảm sản xương sọ ở trẻ sơ sinh, gây tử vong thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Thiểu ối trong quá trình mang thai có thể do giảm chức năng thận của thai, kết hợp với co cứng chi, biến dạng sọ mặt và phổi giảm sản đã được thông báo. Ngừng Telmisartan càng sớm càng tốt khi phát hiện có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú: chống chỉ định dùng thuốc Agimstan vì chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Để đảm bảo an toàn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng sử dụng thuốc tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Telmisartan không chuyển hóa qua cytochrom P450, thuốc ức chế hoặc cảm ứng cytochrom P450 hầu như không có tương tác về dược động học. Telmisartan không gây ức chế các isoenzym CYP ngoại trừ CYP2C19.

Digoxin: Telmisartan làm tăng nồng độ của digoxin trong huyết thanh khi dùng đồng thời. Trong quá trình điều trị cần theo dõi nồng độ của Digoxin trong máu, điều chỉnh liều và ngừng dùng Telmisartan để tránh quá liều Digoxin.

Warfarin: Telmisartan làm giảm nhẹ nồng độ Warfarin trong máu khi dùng đồng thời trong thời gian 10 ngày, tuy nhiên không làm thay đổi INR.

Thuốc lợi tiểu: dùng đồng thời làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Telmisartan.

Thuốc lợi tiểu giữ kali: có thể làm tăng tác dụng tăng Kali máu của Telmisartan.

Thuốc kháng viêm nonsteroid dùng đồng thời với Telmisartan, nhất là COX-2 có thể gây rối loạn hoặc suy chức năng thận. Theo dõi chức năng thận ở trường hợp này.

Acetaminophen, Gluburid, Amlodipin, Ibuprofen, Simvastatin: hầu như không có tương tác về dược động học.

Corticosteroid (đường toàn thân): giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc Agimstan.