Công dụng thuốc Exforge 5/80mg

Exforge 5/80 là thuốc thường thấy trong các toa thuốc điều trị bệnh lý mãn tính của người lớn tuổi. Vậy Exforge là thuốc gì và công dụng thuốc Exforge 5/80mg là gì?

Thuốc Exforge 5/80mg có thành phần là Amlodipine 5mg và Valsartan 80mg. Thuốc 5/80mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim màu vàng đậm, hình tròn, cạnh xiên, có khắc chữ "NVR" trên một mặt và chữ "NV" ở mặt bên kia.

Thuốc Exforge 5/80mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp điều trị tăng huyết áp vô căn. Thuốc Exforge 5/80mg là kết hợp của 2 hợp chất điều trị tăng huyết áp với cơ chế bổ trợ giúp kiểm soát huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn. Amlodipin là hoạt chất thuộc nhóm thuốc đối vận calci, Valsartan là hoạt chất điều trị tăng huyết áp thuộc nhóm thuốc đối vận thụ thể angiotensin II. Sự kết hợp của 2 thành phần hoạt chất này có tác dụng bổ trợ cho tác dụng điều trị tăng huyết áp, làm giảm huyết áp mạnh hơn so với khi dùng mỗi thành phần đơn độc.

Thành phần Amlodipine của thuốc exforge 5/80mg tác động bằng cách ngăn cản sự qua màng của các ion calci vào cơ tim và cơ trơn mạch máu, làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, giảm kháng lực của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy Amlodipine gắn kết được với cả vị trí kết hợp của dihydropyridine và không phải dihydropyridine.

Valsartan là chất đối vận thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu sử dụng đường uống, thuốc cho tác động một cách chọn lọc lên thụ thể AT1, chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng hoạt chất Valsartan.

Dược động học của từng hoạt chất:

• Amlodipine: Sau khi sử dụng theo đường uống, Amlodipin dùng đơn độc với liều điều trị sẽ đạt nồng độ đỉnh sau 6 - 12 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối được tính là 64 - 80%. Amlodipine đi qua được nhau thai và có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Amlodipine được chuyển hóa mạnh (90%) ở gan trở thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Thời gian bán thải của Amlodipin là 30-50 giờ, 60% chất chuyển hóa của Amlodipin được thải trừ thông qua nước tiểu.
• Valsartan: Sau khi sử dụng đường uống, Valsartan dùng đơn độc sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô mà gắn kết mạnh với protein huyết thanh (97%), chủ yếu gắn kết với albumin huyết thanh. Valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (83%) và trong nước tiểu (13%), thời gian bán thải của Valsartan là 6 giờ.

Dược động học khi kết hợp 2 hoạt chất Valsartan/Amlodipine: Sau khi dùng thuốc Exforge 5/80mg đường uống, nồng độ đỉnh của Valsartan trong huyết tương đạt được sau khi sử dụng thuốc 3 giờ, nồng độ đỉnh của amlodipin trong huyết tương đạt được sau khi sử dụng thuốc sau 6 - 8 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc Exforge 8/50 mg tương đương với sinh khả dụng của Valsartan và Amlodipine khi được dùng dưới dạng các viên riêng lẻ.

Thuốc Exforge 5/80mg dùng đường uống, nên dùng Exforge với một ít nước, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn đều được. Liều Exforge được khuyến cáo của thuốc là 1 viên/ngày. Thuốc Exforge 5/80mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với Amlodipine 5mg hoặc Valsartan 80mg dùng đơn độc.

Không cần thiết điều chỉnh liều thuốc Exforge 5/80mg đối với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình, cần theo dõi nồng độ kali và creatinin ở bệnh nhân suy thận trung bình trong quá trình sử dụng thuốc.

Ở bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình không có ứ mật, liều khuyến cáo tối đa đối với Valsartan là 80mg, khi bệnh nhân suy gan tăng huyết áp đủ điều kiện dùng Amlodipin hoặc Exforge, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả của Amlodipin đơn trị liệu hoặc của thành phần Amlodipine tương ứng.

Bệnh nhân lớn tuổi (từ 65 tuổi trở lên): khi bệnh nhân suy gan tăng huyết áp đủ điều kiện dùng Amlodipin hoặc Exforge, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả của Amlodipin đơn trị liệu hoặc của thành phần Amlodipine tương ứng.

Lưu ý: Liều dùng thuốc Exforge 5/80mg trên chỉ mang tính chất tham khảo, liều dùng còn tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh, để có liều dùng chính xác nhất bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ điều trị.

Quá liều thuốc Exforge 5/80mg gây hạ huyết áp bắt buộc phải hỗ trợ tim mạch tích cực cho người bệnh, các thuốc gây co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi trương lực mạch và huyết áp nếu không có chống chỉ định sử dụng. Nếu mới sử dụng thuốc có thể xem xét gây nôn hoặc rửa dạ dày, sử dụng than hoạt ngay lập tức hoặc sử dụng tối đa 2 giờ sau khi sử dụng Amlodipin giúp làm giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine. Tiêm tĩnh mạch Calcium gluconate có thể làm đảo ngược những ảnh hưởng của tình trạng phong bế kênh canxi.

Khi sử dụng thuốc Exforge 5/80mg, bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn của thuốc:

• Tác dụng phụ của thuốc Exforge 5/80mg thường gặp: viêm mũi họng, cúm, nhức đầu, phù, đỏ nóng bừng mặt, suy nhược.
• Tác dụng phụ của thuốc Exforge 5/80mg ít gặp: Choáng váng, buồn ngủ, chóng mặt do tư thế, dị cảm, chóng mặt, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng, ho, đau họng - thanh quản, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng, nổi ban, ban đỏ.

Thuốc Exforge 5/80mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất Amlodipine, Valsartan, dẫn xuất dihydropyridine hoặc bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần thành phần tá dược;
• Suy gan nặng, xơ gan hoặc ứ mật;
• Sử dụng thuốc Exforge 5/80mg đồng thời với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (tốc độ lọc của cầu thận GFR < 60ml/phút/1,73m2);
• Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối;
• Hạ huyết áp nặng;
• Sốc (bao gồm sốc do tim);
• Tắc nghẽn đường thoát thất trái;
• Suy tim không ổn định huyết động sau nhồi máu cơ tim cấp.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Exforge 5/80mg với những đối tượng sau:

• Bệnh nhân giảm natri máu hoặc giảm thể tích;
• Nếu xảy ra hạ huyết áp quá mức khi dùng thuốc Exforge 5/80mg, phải để bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa và nếu cần có thể truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương, tiếp tục điều trị khi huyết áp đã ổn định;
• Tăng kali huyết: Cần thận trọng khi dùng đồng thời thuốc Exforge 5/80mg với các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất thay thế muối có chứa kali hoặc những thuốc có thể làm tăng nồng độ kali, nên theo dõi thường xuyên nồng độ kali;
• Bệnh nhân hẹp động mạch thận: Cần thận trọng khi dùng thuốc Exforge 5/80mg để điều trị tăng huyết áp trên bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, hẹp động mạch thận ở bệnh nhân một thận;
• Bệnh nhân suy thận: Chưa có dữ liệu về dùng thuốc Exforge 5/80mg cho các trường hợp nặng (độ thanh thải creatinin < 10ml/phút), vì vậy nên thận trọng khi sử dụng;
• Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng khi sử dụng thuốc Exforge 5/80mg cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình hoặc có các rối loạn tắc nghẽn đường mật;
• Phù mạch: Phải ngừng thuốc Exforge 5/80mg ngay lập tức ở những bệnh nhân phát triển phù mạch, không được tái sử dụng Exforge;
• Bệnh nhân suy tim/sau nhồi máu cơ tim: Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn kênh calci bao gồm Amlodipine như thuốc Exforge 5/80mg ở bệnh nhân bị suy tim sung huyết vì có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai;
• Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp: Cần thận trọng khi sử dụng Amlodipin cho bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn;
• Cường aldosteron tiên phát: bệnh nhân cường aldosteron tiên phát không nên điều trị bằng Valsartan;
• Ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron: Không khuyến cáo ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone thông qua việc sử dụng phối hợp các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin hoặc aliskiren vì làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu, suy giảm chức năng thận;
• Thời kỳ mang thai: bất kỳ loại thuốc nào khác tác động trực tiếp trên hệ renin-angiotensin-aldosterone đều không được dùng ở phụ nữ có thai, trong đó có thuốc Exforge 5/80mg.
• Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ Valsartan được bài tiết vào sữa mẹ hay không nhưng Amlodipine đã được báo cáo là được bài tiết trong sữa mẹ với tác động trên trẻ sơ sinh không rõ, không khuyên dùng thuốc Exforge 5/80mg đối với những phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tương tác của thuốc Exforge 5/80mg với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác: Các thuốc điều trị tăng huyết áp (chẹn alpha, thuốc lợi tiểu) và các thuốc có thể gây tác dụng bất lợi làm hạ huyết áp (thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chẹn alpha trong tăng sản tuyến tiền liệt lành tính) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng với thuốc Exforge 5/80mg.

Sử dụng amlodipin đồng thời với các thuốc ức chế mạnh hoặc ức chế trung bình CYP3A4 (thuốc ức chế protease, thuốc chống nấm thuộc nhóm azol, thuốc kháng sinh nhóm macrolid, verapamil hoặc diltiazem) có thể làm tăng đáng kể nồng độ amlodipine.

Sử dụng đồng thời các thuốc chẹn thụ thể angiotensin với thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin làm tăng tỷ lệ hạ huyết áp, tăng kali huyết, thay đổi về chức năng thận so với đơn trị liệu.

Cần thận trọng khi dùng thuốc Exforge 5/80mg đồng thời với các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (như heparin), theo dõi thường xuyên nồng độ kali.

Thuốc Exforge 5/80mg có thành phần là Amlodipine 5mg và Valsartan 80mg. Thuốc được chỉ định sử dụng trong các trường hợp điều trị tăng huyết áp vô căn. Để đảm bảo hiệu quả sử dụng và tránh được các tác dụng phụ không mong muốn, người dùng cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.

.