Công dụng thuốc Phenhalal

Phenhalal là dung dịch uống chứa hoạt chất Levocetirizin. Đây là một loại thuốc chống dị ứng được chỉ định trong các trường hợp dị ứng và quá mẫn.

Thuốc Phenhalal được bào chế dưới dạng dung dịch uống. Mỗi ống Phenhalal (10ml) chứa 2.5mg Levocetirizin hydroclorid.

Ngoài ra, thành phần của thuốc còn có các tá dược bao gồm: natri metabisulfit, sorbitol, acid acetic, natri acetat và natri benzoat,...

2. Công dụng của thuốc Phenhalal

2.1. Dược lực học của thuốc

Hoạt chất Levocetirizin là 1 loại thuốc kháng histamin. Levocetirizin đối kháng thụ thể H1 chọn lọc và không có tác dụng an thần. Levocetirizin không ngăn chặn giải phóng histamin từ tế bào mast nhưng lại ngăn chặn histamin gắn vào các thụ thể TH63 của nó, từ đó ngăn chặn giải phóng các chất gây dị ứng khác, tăng cung cấp máu tới khu vực và giảm triệu chứng dị ứng.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng, ái lực giữa Levocetirizin với các thụ thể H1 cao gấp đôi khi so với Cetirizin. Khả năng chiếm giữ thụ thể của Levocetirizin sau khi dùng liều đơn 4 giờ lên đến 90%, sau 24 giờ khả năng chiếm giữ này còn 57%. Các nghiên cứu cũng cho thấy hoạt tính của Levocetirizin khi dùng một nửa liều tương đương Cetirizin, ở da cũng như ở mũi.

Levocetirizin là thuốc kháng histamin không đi vào não. Do đó không có tác dụng an thần và không gây buồn ngủ.

2.2. Dược động học của thuốc

Dược động học của Levocetirizin không phụ thuộc vào liều lượng và thời gian, cũng như ít có sự thay đổi đáng kể giữa các cá thể.

• Hấp thu: Levocetirizin hấp thu tốt sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau 0.9 giờ uống thuốc. Nồng độ đỉnh của thuốc khi uống liều đơn và uống lặp lại với liều 5mg/ngày lần lượt là 270ng/ ml và 308ng/ ml. Thức ăn không làm ảnh hưởng tới sự phân bố của Levocetirizin. Tuy nhiên bữa ăn giàu chất béo khiến cho nồng độ đỉnh của thuốc đạt được chậm hơn và bị giảm.
• Phân bố: Nghiên cứu in vitro cho thấy tỷ lệ Levocetirizin gắn kết với protein huyết tương khoảng 90-92%. Levocetirizin phân bố khá hẹp, thể tích phân bố chỉ khoảng 0,4l/ kg.
• Chuyển hóa: Các con đường chuyển hóa của Levocetirizin bao gồm: Oxy hóa (dẫn chất hydroxyl hóa, dẫn chất N-oxy hóa, dẫn chất O-dealkyl hóa và dẫn chất N-dealkyl hóa), liên hợp với taurin, glutathion, hình thành acid mercapturic.
• Thải trừ: Ở người lớn, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 7,9±1,9 giờ. Ở trẻ nhỏ, thời gian bán thải này ngắn hơn. 85,4% liều dùng Levocetirizin bài tiết qua nước tiểu, số còn lại bài tiết qua phân. Độ thanh thải của Levocetirizin bị giảm ở bệnh nhân suy thận.

Thuốc Phenhalal được chỉ định điều trị các triệu chứng cảm mạo, viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng. Ngoài ra, thuốc còn được chỉ định để làm giảm các triệu chứng mày đay tự phát mạn tính.

4. Chống chỉ định của Phenhalal

Chống chỉ định dùng thuốc Phenhalal trong các trường hợp:

• Dị ứng với các dẫn xuất Piperazine.
• Quá mẫn với Levocetirizin hay bất kỳ chất nào có trong thành phần của thuốc Phenhalal.
• Quá mẫn với Cetirizin hay các hydroxyzin khác.
• Suy giảm lactase di truyền.
• Không có khả năng hấp thu glucose, galactose.
• Suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 10 mL/phút hoặc đang chạy thận).

5. Liều dùng và cách dùng Phenhalal

Người bệnh sử dụng thuốc Phenhalal theo đường uống, bằng cách bẻ ống thuốc và uống trực tiếp dung dịch thuốc trong ống, cũng có thể pha loãng thuốc với nước nếu cần. Thuốc Phenhalal có thể được uống cùng bữa ăn hoặc không.

Liều dùng của thuốc Phenhalal (Levocetirizin 2.5mg) như sau:

• Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: uUống 2 ống Phenhalal/ ngày (5mg/ ngày).
• Trẻ 6-12 tuổi: Uống 1 ống Phenhalal/ ngày (2.5mg/ ngày).

Bệnh nhân suy thận cần được chỉnh liều Levocetirizin phù hợp với độ thanh thải creatinin (Clcr). Sự điều chỉnh này có thể khác nhau ở các quốc gia trên thế giới. Liều lượng Levocetirizin cho bệnh nhân suy thận (>12 tuổi) ở Anh và Mỹ được khuyến cáo như sau:

• Bệnh nhân có Clcr trong khoảng 50-79ml/ phút: 5mg/ ngày hoặc 2,5mg/ ngày, tùy đáp ứng của bệnh nhân.
• Bệnh nhân có Clcr trong khoảng 30-49ml/ phút: Uống cách ngày với liều trong ngày 2.5-5mg, tùy đáp ứng của bệnh nhân.
• Bệnh nhân có Clcr trong khoảng 10-29ml/ phút: Mỗi 3-4 ngày dùng thuốc 1 lần với liều trong ngày 2.5-5mg, tùy đáp ứng của bệnh nhân.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc Phenhalal

Bệnh nhân dùng thuốc Phenhalal có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như: Mệt mỏi, khô miệng và đau đầu.

Các tác dụng phụ hiếm gặp khi dùng Phenhalal bao gồm:

• Phản ứng quá mẫn: Sốc phản vệ và phát ban.
• Triệu chứng tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Triệu chứng tâm thần kinh: Hiếu động, co giật.
• Triệu chứng tiêu hóa: Tăng men gan, tăng bilirubin và viêm gan.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường trong quá trình dùng thuốc Phenhalal, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

7. Thận trọng

• Trẻ em dưới 6 tuổi, phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, người lái xe, người vận hành máy móc là các đối tượng cần thận trọng khi sử dụng thuốc Phenhalal.
• Chưa chứng minh được mức độ an toàn của thuốc Levocetirizin trong thời kỳ mang thai, do đó cần tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi có ý định dùng thuốc Phenhalal ở đối tượng này sau khi có sự cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
• Levocetirizin qua được sữa mẹ, do đó chỉ dùng Phenhalal ở phụ nữ cho con bú khi lợi ích mà thuốc đem lại lớn hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ. Tốt hơn hết cần phải tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc Phenhalal ở phụ nữ cho con bú.
• Thận trọng khi dùng Levocetirizin ở người lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, mệt mỏi.

8. Tương tác thuốc

Hiện tại chưa có nghiên cứu nào đề cập cụ thể sự tương tác lâm sàng của thuốc Levocetirizin. Các tương tác của thuốc này dựa trên nghiên cứu tương tác của thuốc Cetirizin.

Các nghiên cứu về chất đồng phân Racemic Cetirizin cho thấy rằng không có sự tương tác với Pseudoephedrin, Cimetidin, Erythromycin, Azithromycin, Ketoconazol và Glipizid. Nghiên cứu dùng đa liều phối hợp Cetirizin với Phyllin (400mg/ngày) cho thấy độ thanh thải Cetirizin bị giảm nhẹ, trong khi Phyllin có xu hướng không bị ảnh hưởng. Sự hấp thu của Levocetirizin khiến cho thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương bị kéo dài, nhưng lại không làm giảm độ hấp thu của thuốc.

Ở một số đối tượng nhạy cảm, việc sử dụng Levocetirizin hay Cetirizin cùng với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể dẫn đến các tác dụng bất lợi đối với hệ thần kinh trung ương.

Trên đây là toàn bộ thông tin về thuốc Phenhalal, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, tham khảo ý kiến của bác sĩ/ dược sĩ trước khi dùng. Tuyệt đối không được tự ý mua thuốc Phenhalal điều trị tại nhà vì có thể sẽ gặp phải tác dụng phụ không mong muốn.