Công dụng của thuốc Zaditen

Thuốc Zaditen 1mg có thành phần chính Ketotifen có tác dụng cân bằng dưỡng bào, phong bế hoạt động của các thụ thể histamin qua đó có tác dụng trong việc điều trị hen phế quản, dị ứng phế quản. Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Zaditen tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Để hiểu rõ hơn về Zaditen thuốc nhỏ mắt là thuốc gì, công dụng của thuốc Zaditen là gì, hãy cùng đọc thêm bài viết dưới đây.

Zaditen có thành phần chính là Ketotifen, thuộc nhóm thuốc kháng histamin và thuốc chống dị ứng, được bào chế dưới dạng viên nén, là sản phẩm của Công ty Dược phẩm Novartis Pharma S.A.E – Vương quốc Anh.

Thuốc Zaditen được các bác sĩ kê đơn chỉ định trong các trường hợp điều trị triệu chứng, phòng ngừa dấu hiệu của các bệnh sau:

• Viêm mũi dị ứng
• Viêm kết mạc dị ứng
• Viêm da dị ứng
• Mày đay mạn tính vô căn

2.1 Dược lực học của thuốc Zaditen 1mg

Hoạt chất Ketotifen trong Zaditen là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Các nghiên cứu trong ống nghiệm và nghiên cứu trên động vật in vivo đã cho thấy các hoạt động ức chế sự xâm nhập, kích hoạt và làm suy giảm bạch cầu ái toan và bổ sung của sự ổn định tế bào mast.

Ketotifen là thuốc chống hen phế quản không phải do tác dụng làm giãn phế quản mà là do sự ức chế tác dụng của một số chất nội sinh vốn là chất trung gian của quá trình viêm, và do đó được cho là có hoạt tính chống dị ứng.

Kết quả một số nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy một vài tính chất của Ketotifen có liên quan đến hoạt tính chống hen của thuốc Zaditen:

• Ức chế giải phóng các chất trung gian gây dị ứng như leukotrien và histamine.
• Ngăn chặn các cytokine được tái tổ hợp dẫn đến sự tập trung của dòng bạch cầu ưa acid và do đó ngăn dòng bạch cầu ưa acid đi đến các vị trí đang bị viêm.
• Ức chế sự hoạt hóa của tiểu cầu do các yếu tố hoạt hóa tiểu cầu hoặc sự hoạt hóa yếu tố thần kinh dẫn đến sự đáp ứng quá mức ở đường thở sau khi tiếp xúc với các chất gây dị ứng hoặc sử dụng các thuốc có tác dụng giao cảm.

Hoạt chất Ketotifen là một chất chống dị ứng mức độ mạnh có đặc tính chẹn histamine (H1) không cạnh tranh. Do vậy nó còn có thể được thay thế sử dụng cho các chất đối kháng thụ thể histamine (H1) cổ điển.

2.2 Dược động học của thuốc Zaditen 1mg

Một nghiên cứu dược động học được thực hiện với đối tượng là 18 tình nguyện viên khỏe mạnh được sử dụng thuốc nhỏ mắt Zaditen, cho thấy nồng độ ketotifen trong huyết tương sau khi dùng thuốc nhỏ mắt trong 14 ngày với liều lặp lại liên tục ở hầu hết các trường hợp đều thấp hơn so với giới hạn định lượng (20 pg / ml).

Sau khi uống, ketotifen được thải trừ theo hai pha với thời gian bán thải ban đầu từ 3 đến 5 giờ và thời gian bán thải cuối là 21 giờ. Khoảng 1% chất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 48 giờ và 60-70% dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là ketotifen-N-glucuronid thực tế không hoạt động.

* Hấp thụ

Sau khi dùng đường uống, sự hấp thu Zaditen hầu như hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc chỉ khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ.

* Phân bố

Gắn với protein 75%.

* Biến đổi sinh học

Chất chuyển hóa chính là Ketotifen N-glucuronide thực chất không có hoạt tính.

* Thải trừ

Ketotifen được thải trừ qua 2 giai đoạn, với thời gian bán thải ngắn từ 3 đến 5 giờ và thời gian bán thải dài hơn đến 21 giờ. Khoảng 1% chất này được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ và 60 - 70% dưới dạng các chất chuyển hóa.

* Tác dụng của thức ăn

Sinh khả dụng của Zaditen không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn. Do đó có thể uống thuốc trong hay không trong bữa ăn. Tuy nhiên đường cong nồng độ thuốc trong huyết tương bằng phẳng hơn nếu uống trong bữa ăn.

* Nhóm đối tượng đặc biệt

Trẻ em: Mô hình chuyển hóa của thuốc ở trẻ em tương tự người lớn, nhưng độ thanh thải của thuốc ở trẻ em cao hơn. Do đó trẻ trên 3 tuổi dùng liều tương tự người lớn.

Bệnh nhân suy gan: Chưa có các nghiên cứu về dược động học phù hợp được tiến hành trên bệnh nhân suy gan. Do Ketotifen được chuyển hóa qua gan nên quá trình glucuronid hóa của thuốc có thể giảm trong suy gan nặng. Trên bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải của thuốc có thể sẽ giảm và không loại trừ khả năng tích lũy thuốc ở dạng không đổi.

Bệnh nhân suy thận: Chưa có nghiên cứu dược động học của Zaditen trên bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên cần lưu ý là 60 - 70% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa, nên không loại trừ sự tăng nguy cơ gặp phản ứng có hại của thuốc do tích lũy các chất chuyển hóa.

2.3. Chống chỉ định của thuốc Zaditen 1mg

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Zaditen
• Phụ nữ đang mang thai và trong thời kỳ cho con bú.
• Bệnh nhân bị bệnh động kinh hoặc có tiền sử co giật do thuốc làm tăng nguy cơ xảy ra co giật.

2.4. Tác dụng không mong muốn của thuốc Zaditen 1mg

* Ít phổ biến

• Ớn lạnh, cảm giác khó chịu, mệt mỏi, đổ mồ hôi, rùng mình, khó ngủ
• Ăn mất ngon, buồn nôn
• Ho, sốt
• Đau đầu, đau nhức cơ bắp, đau khớp

* Hiếm

• Đau bụng hoặc đau dạ dày
• Ngứa, phồng rộp, bong tróc hoặc đỏ da
• Nước tiểu có máu hoặc đục; thường xuyên đi tiểu; đi tiểu khó, nóng rát hoặc đau
• Phân màu đất sét
• Co thắt hoặc giật cơ ở tất cả các chi
• Phát ban
• Mất ý thức đột ngột
• Hơi thở có mùi khó chịu
• Nôn ra máu
• Mắt hoặc da vàng

* Các triệu chứng quá liều

• Nhìn mờ
• Lú lẫn, mất phương hướng
• Co giật
• Chóng mặt
• Buồn ngủ (nghiêm trọng)
• Ngất xỉu hoặc choáng váng khi đứng dậy từ tư thế nằm hoặc ngồi
• Nhịp tim hoặc mạch nhanh, đập thình thịch hoặc bất thường
• Mất ý thức
• Đánh trống ngực
• Đổ mồ hôi
• Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường

Nếu gặp phải các triệu chứng đáng ngại trên cần liên hệ ngay với bác sĩ của bạn để có hướng xử trí kịp thời.

2.5 Tương tác thuốc

Sử dụng Zaditen với bất kỳ loại thuốc nào sau đây thường không được khuyến khích, tuy nhiên nếu thật sự cần thiết bác sĩ sẽ kê đơn trong một số trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ có thể thay đổi liều lượng hoặc tần suất sử dụng của một hoặc cả hai loại thuốc.

• Amifampridine
• Bupropion
• Donepezil
• Pitolisant
• Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống: Đã có báo cáo về sự giảm số lượng tiểu cầu có hồi phục trên bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống (nhóm biguanid) với Zaditen. Vì thế cần phải theo dõi số lượng tiểu cầu trên những bệnh nhân đang điều trị Zaditen cùng lúc với thuốc nhóm biguanid.
• Các sản phẩm gây ức chế thần kinh trung ương khi dùng chung với Zaditen có thể làm mạnh thêm tác dụng của thuốc kháng histamine, thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương và rượu.

2.6. Thận trọng khi sử dụng Zaditen thuốc nhỏ mắt

Đã có báo cáo về co giật xuất hiện trong thời gian điều trị Zaditen. Vì Zaditen có thể làm giảm ngưỡng xuất hiện co giật nên chống chỉ định trên những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Không bao giờ được dừng đột ngột các thuốc điều trị triệu chứng hen và dự phòng hen đang sử dụng khi bắt đầu chuyển sang điều trị Zaditen kéo dài. Điều này đặc biệt lưu ý đối với corticoid đường toàn thân, vì nguy cơ gây suy tuyến thượng thận trên những bệnh nhân phụ thuộc steroid; khi đó, để phục hồi đáp ứng bình thường của tuyến yên - tuyến thượng thận với stress có khi phải mất 1 năm.

Ketotifen có thể khiến một số người buồn ngủ, chóng mặt hoặc kém tỉnh táo hơn bình thường. Bởi vậy cần hạn chế khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ điều gì khác có thể gây nguy hiểm nếu bạn bị chóng mặt hoặc không tỉnh táo khi dùng thuốc.

Ketotifen có thể khiến một số người trở nên phấn khích, cáu kỉnh, căng thẳng hoặc khó ngủ. Đó chính là những triệu chứng kích thích hệ thần kinh trung ương và đặc biệt dễ xảy ra ở trẻ em.

Viên nén có chứa thành phần lactose. Khuyến cáo khống dùng thuốc này cho những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về thiếu hụt lactase trầm trọng hoặc kém hấp thu glucose – galactose, không dung nạp galactose.

Ketotifen được sử dụng để giúp ngăn ngừa các cơn hen suyễn. Nó sẽ không làm giảm cơn hen suyễn đã bắt đầu. Dùng thuốc liên tục trong thời gian bác sĩ chỉ định để có hiệu quả.

Tiếp tục dùng các loại thuốc điều trị hen suyễn hiện tại của bạn cho đến khi có hướng dẫn khác của bác sĩ.

3.1. Cách dùng

Thuốc Zaditen dạng viên nén nén sử dụng đường uống.

3.2. Liều dùng

Người lớn:

Liều dùng được khuyến cáo: Uống 1 viên nén Zaditen (1mg), 2 lần mỗi ngày (vào sau bữa ăn sáng và bữa ăn tối).

Ở những bệnh nhân có tiền sử dễ an thần, khuyến cáo nên tăng liều chậm trong tuần đầu điều trị, 2 lần mỗi ngày, liên tục trong 7 ngày hoặc 1 viên chỉ uống vào buổi tối và tiếp tục tăng đến liều điều trị đầy đủ.

Nếu cần thiết, liều dùng hàng ngày có thể dùng đến 4 mg, tức là 4 viên nén mỗi ngày. Ở liều cao hơn, có thể có tăng hiệu lực khởi phát.

Trẻ em:

Trẻ em trên 3 tuổi: 1 viên nén chia 2 lần mỗi ngày vào sau bữa ăn sáng và bữa ăn tối.

Trẻ em dưới 3 tuổi: Không nên dùng dạng viên nén, chỉ dùng dạng bào chế thích hợp (như dạng sirô, dung dịch uống) để đảm bảo đúng liều dùng.

Sử dụng ở nhóm đối tượng trẻ em: Các quan sát dược động học trên lâm sàng cho thấy các biểu hiện là trẻ em có thể cần một liều sử dụng cao hơn, được tính bằng mg/kg thể trọng so với người lớn để đạt được kết quả tối ưu nhất. Liều sử dụng cao hơn cũng được dung nạp tốt như khi dùng liều thấp.

Đối tượng khác:

Người cao tuổi: Kinh nghiệm với Zaditen cho thấy là không có đòi hỏi đặc biệt đối với bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân suy gan, thận: Do còn thiếu những thông tin về chuyển hóa của Ketotifen ở bệnh nhân suy gan hoặc thận, không có những khuyến cáo đặc biệt về liều dùng cho những bệnh nhân này.