Công dụng thuốc Cotellic

Cotellic là thuốc điều trị ung thư được chỉ định trong các bệnh lý ung thư ác tính đã di căn hoặc không có chỉ định phẫu thuật. Vậy công dụng thuốc Cotellic là gì? Sử dụng như nào để đạt hiệu quả tốt nhất?

Cotellic có thành phần chính là Cobimetinib, một chất ức chế chọn lọc có thể đảo ngược, ngăn chặn con đường protein kinase hoạt hóa mitogen (MAPK) dùng đường uống. Cobimetinib tác động bằng cách nhắm mục tiêu vào kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào được kích hoạt bởi mitogen MEK-1 và MEK-2, dẫn đến ức chế quá trình phosphoryl hóa ngoại bào kinase điều hòa tín hiệu ERK-1 và ERK-2. Từ đó, ngăn chặn sự tăng sinh tế bào do con đường MAPK gây ra thông qua việc ức chế nút truyền tín hiệu MEK1/2.

Trên lâm sàng sử dụng thuốc Cotellic thường kết hợp với Vemurafenib, làm tăng khả năng ức chế mạnh hơn tín hiệu nội bào và giảm sự tăng sinh khối u.

Cotellic hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, gắn với protein huyết tương khoảng 95%. Thuốc chuyển hóa qua gan và thải trừ qua phân. Cotellic là một loại thuốc ung thư can thiệp vào sự phát triển và lây lan của các tế bào ung thư trong cơ thể.

• Cotellic được chỉ định điều trị trong trường hợp bệnh nhân mắc khối u ác tính có đột biến BRAF V600 đã di căn hoặc không thể phẫu thuật.
• Điều trị Cotellic phối hợp với Vemurafenib hoặc giả dược có thành phần tương tự.

Bệnh nhân dị ứng với thành phần Cobimetinib hay bất cứ thành phần nào của thuốc không được sử dụng Cotellic.

• Bệnh nhân phải có bằng chứng cận lâm sàng chứng minh có khối u dương tính với đột biến BRAF V600 trước khi dùng thuốc Cotellic phối hợp với Vemurafenib.
• Cobimetinib kết hợp với Cotellic ở những bệnh nhân tiến triển với thuốc ức chế BRAF có thể sẽ cho hiệu quả thấp, vì vậy nên cân nhắc phương pháp điều trị khác.
• Các trường hợp khối u ác tính dương tính với đột biến BRAF V600 đã di căn đến não chưa kiểm chứng được tính an toàn và hiệu quả điều trị thuốc.
• Các bệnh nhân có nguy cơ chảy máu, ung thư di căn não, bệnh nhân sử dụng các thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc thuốc chống đông máu nên thận trọng khi dùng Cotellic do tăng nguy cơ chảy máu.
• Theo dõi các biểu hiện ở mắt khi dùng thuốc do khả năng gây ra các bệnh lý võng mạc thanh dịch (tích tụ chất lỏng trong các lớp của võng mạc), rối loạn thị giác mới mắc hoặc xấu đi.
• Đánh giá chức năng của tâm thất trái, chức năng gan, men gan trước và trong suốt quá trình điều trị thuốc Cotellic (ít nhất 3 tháng/ lần).
• Cotellic có thể gây tiêu cơ vân và tăng men cơ (CK), vì vậy cần theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình dùng thuốc, có thể giảm liều hoặc ngừng điều trị.
• Thuốc có thể qua được nhau thai và sữa mẹ, vì vậy phụ nữ có thai và đang cho con bú nên cân nhắc khi sử dụng.

• Cotellic được chuyển hóa ở gan bởi CYP3A và AUC, vì vậy sử dụng phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A mạnh (Itraconazole, Ritonavir, Cobicistat, Telaprevir, Lopinavir, Voriconazole, Clarithromycin, Telithromycin, Posaconazole, Nefazodone và nước ép bưởi) sẽ làm tăng chuyển hóa của thuốc.
• Thành phần Cobimetinib của thuốc Cotellic là chất nền của P-glycoprotein (P-gp). Dùng đồng thời các chất ức chế P-gp như Ciclosporin và Verapamil có thể làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương.
• Cotellic kết hợp với Vemurafenib đã cho thấy lợi ích về mặt lâm sàng ở những bệnh nhân có khối u ác tính có đột biến BRAF V600 và không gây hiện tượng tương tác thuốc.
• Vitamin hoặc một số sản phẩm thảo dược có thể làm thay đổi sinh khả dụng của Cotellic khi dùng phối hợp. Vì vậy, cần báo cho bác sĩ tất cả các loại thuốc đang dùng khi bắt đầu điều trị.

Cách dùng:

• Cotellic được bào chế dưới dạng viên nén, uống nguyên viên với nước lọc.
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng Cotellic, bệnh nhân phải được xét nghiệm xác định có khối u ác tính mang đột biến BRAF V600.

Liều dùng:

• Liều thông thường: 60mg/ lần/ ngày.
• Mỗi chu kỳ điều trị với Cotellic kéo dài 28 ngày, trong đó bệnh nhân uống trong 21 ngày liên tục, nghỉ 7 ngày và bắt đầu chu kỳ điều trị trong tháng tiếp theo.
• Bệnh nhân nôn sau khi uống thuốc không nên dùng thêm một liều nữa vào ngày hôm đó và nên tiếp tục điều trị liều vào ngày hôm sau.
• Thời gian điều trị thuốc cho đến khi thuốc không đáp ứng được các tiến triển của bệnh hoặc có các tác dụng phụ không thể chấp nhận.
• Bất cứ sự điều chỉnh liều nào trên các đối tượng bệnh nhân khác nhau phải có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi dùng thuốc Cotellic:

• Ung thư biểu mô tế bào đáy.
• Bệnh lý ung thư tế bào vảy ở da do dùng thuốc.
• U quá sản sừng.
• Dấu mất nước, hạ phospho máu, hạ natri máu, tăng đường huyết.
• Bệnh lý võng mạc nghiêm trọng, nhìn mờ, khiếm thị.
• Tăng huyết áp, xuất huyết.
• Viêm phế nang.
• Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Nhạy cảm ánh sáng, phát ban, sừng hoá da.
• Tăng men cơ (CPK), tăng men gan (ALT, AST, GGT), tăng ALP máu, tăng bilirubin, giảm phân suất tống máu.
• Sốt, ớn lạnh.
• Tiêu cơ vân (ít gặp).

Như vậy, Cotellic là thuốc chống ung thư sử dụng phối hợp với Vemurafenib để điều trị các khối u ác tính mang đột biến gen BRAF V600 đã di căn hay không thể phẫu thuật. Thuốc phải được sử dụng đúng chỉ định và theo dõi bắt buộc bởi bác sĩ chuyên khoa.