Công dụng thuốc Trasenbin

Thuốc Trasenbin là một loại thuốc được dùng để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi, giúp làm giảm các triệu chứng bệnh. Để có thể hiểu rõ những thông tin về thuốc Trasenbin bạn hãy tham khảo qua bài viết dưới đây.

Thuốc Trasenbin có thành phần chính là Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrate) với hàm lượng 62.5mg, dưới dạng viên nén bao phim.

Endothelin - 1 (ET - 1) là một hormon thần kinh, biểu hiện tác dụng với sự gắn kết với thụ thể ETA và ETB ở nội bộ và ở cơ trơn mạch. Nồng độ ET - 1 tăng lên trong huyết tương và ở mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, có thể là điểm gợi ý vai trò gây bệnh của ET-1. Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh với ET-1 ở các thụ thể của endothelin tuýp ETA và ETB, làm cho ET-1 không gắn được vào các thụ thể này, để gây bệnh. Hoạt chất Bosentan trên nghiên cứu có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.

Chỉ định: Thuốc Trasenbin được chỉ định để điều trị tăng huyết áp động mạch phổi để giúp cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm phát triển xấu của bệnh về mặt lâm sàng.

Chống chỉ định:

• Không dùng nếu bệnh nhân mẫn cảm với Bosentan hay mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc;
• Phụ nữ có thai;
• Dùng đồng thời với thuốc Cyclosporin A (gây tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan), glyburic (tăng nguy cơ tăng các enzym gan).
• Suy gan mức độ vừa hoặc nặng, bệnh nhân có aminotransferase cao hơn 3 lần so với giá trị bình thường.

Cách dùng: Thuốc dùng bằng đường uống, phải uống viên thuốc này vào buổi sáng và buổi chiều, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

• Đối với bệnh nhân trên 12 tuổi: Cần bắt đầu điều trị với thuốc Trasenbin 62.5 mg và uống 2 lần/ ngày. Sau đó tăng lên 125mg và 2 lần mỗi ngày sau khoảng 4 tuần điều trị.
• Đối với người có thể trọng thấp (< 40kg), liều khởi đầu và liều duy trì nên là 62.5 mg x 2 lần/ ngày.
• Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi thay đổi tùy theo cân nặng của trẻ.
  • Trẻ có cân nặng 10 - 20kg: Dùng với liều khởi đầu 31.25mg/ lần/ ngày, sau điều trị 4 tuần tăng đến liều duy trì 31.25mg x 2 lần/ ngày.
  • Trẻ có cân nặng 20 - 40 kg: Dùng khởi đầu 31.25mg x 2 lần/ ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62.5mg x 2 lần/ ngày.
  • Trên 40kg: Dùng liều khởi đầu 62.5mg x 2 lần/ ngày. Sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125mg x 2 lần/ ngày.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần phải điều chỉnh liều.
• Người cao tuổi: Thận trọng lựa chọn liều đối với những bệnh nhân cao tuổi, xét đến nguy cơ giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh mắc đồng thời hoặc dùng với các thuốc khác.

Quá liều:

• Với trường hợp quá liều nhẹ thường thấy như các tác dụng không mong muốn thường gặp gồm nhức đầu nhẹ đến vừa, nôn, buồn nôn, chóng mặt, mờ mắt, tăng nhịp tim. Quá liều lớn có thể dẫn đến tình trạng hạ huyết áp rõ rệt cần sự hỗ trợ tim mạch tích cực.
• Xử trí: Cần đưa người bệnh tới cơ sở y tế ngay để được điều trị hỗ trợ vì không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều Bosentan.

Khi dùng thuốc bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ bao gồm:

• Tác dụng phụ được báo cáo hay gặp bao gồm nhức đầu, viêm mũi họng, chứng đỏ bừng mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, đánh trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngứa, phát ban, mệt mỏi, hay bị chuột rút, thiếu máu.
• Sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo trong các thử nghiệm.
• Tăng Enzym gan thường phụ phụ thuộc liều có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, gây xơ gan và suy gan cũng đã được báo cáo.

Khi gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào trong quá trình dùng thuốc, bạn nên báo với bác sĩ hay dược sĩ để được tư vấn.

Không được bắt đầu điều trị với thuốc Trasenbin nếu như huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.

Do thuốc Bosentan chống chỉ định với những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Cho nên, nồng độ aminotransferase gan nên được đo trước khi bắt đầu điều trị, tiếp tục đo 1 lần/ tháng trong quá trình điều trị và 2 tuần sau khi tiến hành tăng liều.

• Không nên bắt đầu điều trị với Trasenbin ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên.
• Nếu như nồng độ aminotransferase cao gấp 3 - 5 lần trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được ngưng sử dụng Bosentan hay giảm liều và theo dõi chặt nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. Nếu mức aminotransferase trở về trị số như trước điều trị, có thể tiếp tục liệu pháp điều trị hay bắt đầu lại, nhưng nồng độ aminotransferase nên được kiểm tra sau khi bắt đầu lại 3 ngày, sau 2 tuần và mỗi tháng.
• Nếu nồng độ aminotransferase tăng cao gấp 5 - 8 lần, nên ngưng dùng thuốc Bosentan và theo dõi nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. Khi các mức aminotransferase trở về trị số trước khi điều trị, cần xem xét và cân nhắc việc điều trị trở lại.
• Nếu nồng độ men gan tăng cao hơn 8 lần hay có những triệu chứng của độc gan nặng hay tăng bilirubin toàn phần cao gấp 2 lần, thì cần ngưng điều trị, điều trị hỗ trợ và không xem xét việc điều trị trở lại Bosentan.

Khi điều trị cần phải theo dõi nồng độ Hemoglobin sau 1 và 3 tháng điều trị sau đó cứ theo dõi 3 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị. Nếu giảm rõ rệt nồng độ hemoglobin, cần đánh giá thêm để có thể xác định nguyên nhân và nhu cầu về trị liệu.

Nếu các dấu hiệu của phù phổi xảy ra trong khi dùng Bosentan, cần xem xét khả năng người bệnh có bệnh tắc tĩnh mạch phổi kết hợp và phải ngưng dùng thuốc bosentan.

Bosentan và những thuốc có tác dụng đối kháng thụ thể Endothelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hay phụ nữ có khả năng sinh đẻ nhưng không được sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả. Các biện pháp tránh thai rất cần thiết trong khi sử dụng thuốc này.

Những loại thuốc có thể gây ra tương tác bao gồm:

• Dùng đồng thời chất ức chế CYP2C9 (fluconazol hoặc amiodaron) và chất ức chế mạnh CYP3A (ketoconazol, itraconazol) hoặc chất ức chế trung bình CYP3A (amprenavir, erythromycin, fluconazol, diltiazem) với hoạt chất Bosentan có thể làm gia tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Không khuyến cáo phối hợp.
• Bosentan là một chất cảm ứng CYP3A và CYP2C9. Do đó các thuốc trong huyết tương được chuyển hóa bởi hai enzym này sẽ giảm khi dùng cùng với Bosentan.
• Tacrolimus: Khi dùng đồng thời Bosentan và tacrolimus trên động vật dã cho thấy làm tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan. Cần phải thận trọng nếu dùng đồng thời.
• Glyburide: Thuốc này làm tăng nguy cơ tăng aminotransferase gan ở bệnh nhân dùng đồng thời với bosentan. Chống chỉ định dùng kết hợp và cần phải xem xét dùng các thuốc hạ đường huyết khác.
• Kotoconazol: Thuốc làm tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Không cần phải điều điều chỉnh liều Bosentan nhưng khi dùng phải xem xét khả năng tăng tác dụng của Bosentan.
• Simvastin và các thuốc nhóm statin khác: Khi dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của simvastatin và các statin khác được chuyển hóa CYP3A4. Cần xem xét việc khả giảm hiệu lực của statin bằng cách theo dõi nồng độ Cholesterol huyết sau khi bắt đầu dùng Bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.
• Sildenafil: Khi dùng đồng thời có thể làm giảm nồng độ huyết tương của sildenafil và giúp tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Cẩn thận trọng khi dùng kết hợp, nên theo dõi những phản ứng lâm sàng và tác dụng phụ, chỉnh liều nếu cần thiết.
• Rifampicin: Khi dùng đồng thời thuốc này có thể làm tăng nồng độ đấy của Bosentan sau liều dùng đồng thời đầu tiên nhưng làm giảm nồng độ Bosentan ở trạng thái ổn định. Khi dùng cần theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu tiên, sau đó hàng tháng.
• Các loại thuốc tránh thai hormon như que cấy, thuốc uống tránh thai: Trong một nghiên cứu về tương tác đã chứng minh rằng việc dùng đồng thời Bosentan với các loại thuốc tránh thai hormon uống gây giảm trung bình nồng độ Norethindron và ethinyl estradiol tương ứng 14% và 31%. Do đó, có thể không chắc chắn hiệu quả khi dùng chung với bosentan. Bạn cần phải áp dụng các biện pháp tránh thai khác hiểu quả nếu như đồng sử dụng.

Tóm lại việc dùng thuốc Trasenbin cần theo chỉ định của bác sĩ và phải theo dõi trước, trong khi điều trị với thuốc để đảm bảo an toàn. Nếu có bất thường cần báo với bác sĩ để được tư vấn