Itopride là thuốc gì?

Thuốc Itopride 50mg được chỉ định điều trị các tình trạng trào ngược dạ dày thực quản, khó tiêu, các bệnh lý và triệu chứng liên quan đến đường ruột và dạ dày. Để hiểu rõ hơn về thuốc Itopride, công dụng và thành phần của thuốc, cùng tìm hiểu thêm trong bài viết dưới đây.

Thành phần chính của Itopride là Itopride Hydrochloride, hàm lượng 50mg. Itopride HCl là một hoạt chất có tác dụng lên các thụ thể dopamin để kích thích giải phóng acetylcholin và ức chế sự phân hủy acetylcholine. Thành phần hoạt tính có thể cải thiện nhu động đường tiêu hóa và thúc đẩy quá trình làm rỗng dạ dày. Hoạt chất Itopride Hydrochloride được sử dụng rộng rãi trong các loại thuốc để cải thiện các triệu chứng của bệnh viêm dạ dày mãn tính, đau bụng trên và các bệnh lý dạ dày và tiêu hóa khác.

Dược lực học của thuốc Itopride 50mg

Itopride hydrochloride là một dẫn xuất benzamide có các đặc tính tương tự như metoclopramide. Các thụ thể M3 có trong lớp cơ trơn khắp ruột, và acetylcholine (ACh) được giải phóng từ các đầu dây thần kinh ruột sẽ kích thích co cơ trơn thông qua các thụ thể M3.

Enzyme acetylcholinesterase (AChE) thủy phân và bất hoạt ACh được giải phóng, do đó ức chế nhu động của dạ dày và gây ra một loạt các rối loạn tiêu hóa. Cùng với ACh, dopamine hiện diện với một lượng đáng kể trong đường tiêu hóa và có một số tác dụng ức chế nhu động đường tiêu hóa, bao gồm co thắt thực quản dưới và giảm áp lực dạ dày. Những tác động này là kết quả của việc ức chế giải phóng ACh từ các tế bào thần kinh vận động ruột và được trung gian bởi dopamine. Loại thụ thể D2 qua trung gian.

Itopride hydrochloride làm tăng nhu động đường tiêu hóa với tác dụng kép là tăng giải phóng Ach bằng cách đối kháng với thụ thể dopamin D2 và ức chế sự phân hủy của Ach được giải phóng bằng cách ức chế AchE,... Ngoài ra, Itopride có tác dụng chống nôn dựa trên sự tương tác của nó với thụ thể dopamin D2, thụ thể trung tâm tiếp nhận các kích thích hóa học. Tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng và được chứng minh bằng cách ức chế nôn mửa do apomorphine ở chó. Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày ở những con chó còn tỉnh theo cách phụ thuộc vào liều lượng. Itopride hydrochloride cải thiện quá trình làm rỗng dạ dày ở người, chó và chuột. Itopride có tác dụng rất đặc hiệu trên đường tiêu hóa trên. Itopride không ảnh hưởng đến nồng độ gastrin huyết tương.

Dược động lực của thuốc Itopride 50mg

• Sự hấp thụ của thuốc Itopride 50mg:
  • Itopride hydrochloride được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
  • Do chuyển hóa lần đầu ở gan nên sinh khả dụng tương đối là khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
  • Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được 30 - 50 phút sau khi uống 50mg Itopride hydrochloride. Sau khi dùng liều lặp lại từ 50mg đến 200mg x 3 lần/ ngày trong 7 ngày, Itopride hydrochloride và các chất chuyển hóa của nó cho thấy dược động học tuyến tính và tích lũy thuốc thấp.
• Phân bố của thuốc Itopride 50mg:
• Khoảng 96% Itopride gắn kết với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Trong đó có ít hơn 15% gắn kết với alpha1 acid glycoprotein.
• Ở chuột cống, Itopride được phân bố rộng rãi trong các mô (Vdβ = 6,1 liter/ kg), trừ hệ thần kinh trung ương; nồng độ cao đạt được ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận và dạ dày.
• Gắn kết với protein ở chuột cống thấp hơn so với người (78% so với 96%). Itopride ít thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Itopride được bài tiết qua sữa của chuột đang cho con bú.
• Sự trao đổi chất của thuốc Itopride 50mg
• Itopride được chuyển hóa nhiều ở gan. Ba chất chuyển hóa đã được xác định, chỉ một chất trong số đó có hoạt tính tối thiểu và hầu như không liên quan về mặt dược lý (khoảng 23% hiệu lực của Itopride).
• Itopride được chuyển hóa bởi enzyme flavin monooxygenase (FMO3). Số lượng và hiệu quả của các isozyme FMO ở người có thể liên quan đến đa hình gen có thể gây ra một rối loạn lặn hiếm gặp trên NST thường được gọi là trimethylaminuria. Bệnh nhân có trimethylaminuria có thể có thời gian bán thải dài hơn.
• Các nghiên cứu dược động học in vivo về các đáp ứng qua trung gian enzym CYP không cho thấy Itopride ức chế hoặc tạo ra CYP2C19 và CYP2E1. Dùng Itopride không ảnh hưởng đến trạng thái CYP hoặc hoạt động của uridine diphosphate glucuronyltransferase.
• Thải trừ của thuốc Itopride 50mg:
• Itopride và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
• Lượng Itopride và NOxide được loại bỏ sau một lần điều trị ở những người khỏe mạnh lần lượt là 3.7% và 75.4%.

Thời gian bán thải của Itopride là khoảng 6 giờ.

Thuốc Itopride có công dụng trong điều trị các trường hợp sau:

• Các triệu chứng của viêm dạ dày như đầy bụng, khó tiêu, đau thượng vị.
• Cảm giác chán ăn.
• Ợ hơi, ợ nóng.
• Cảm giác buồn nôn và nôn .
• Trào ngược dạ dày thực quản.

Chống chỉ định của thuốc Itopride 50mg:

• Không dùng thuốc Itopride cho người mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú không nên sử dụng thuốc này trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
• Không dùng thuốc này nếu bạn có vấn đề với chảy máu dạ dày, tắc nghẽn hoặc thủng dạ dày, tiền sử bệnh Parkinson hoặc cần điều chỉnh mức dopamine.
• Itopride nên được sử dụng thận trọng cho người già và trẻ em.
• Itopride là một loại thuốc khá mới. Vì vậy, hãy cẩn thận khi sử dụng các loại thuốc chữa bệnh. Không sử dụng thuốc mà không có sự chỉ định hoặc hướng dẫn của các bác sĩ chuyên gia.

Cách sử dụng:

• Thuốc Itopride nên được sử dùng trước bữa ăn. Thời gian tốt nhất là uống trước khi ăn khoảng 1 tiếng, khi đang đói bụng.
• Nuốt trọn thuốc với nước lọc. Cắn, nhai, bẻ hay nghiền nát thuốc có thể làm thay đổi kết cấu thuốc và làm mất tác dụng của thuốc.
• Không tự ý sử dụng thuốc, ngay cả khi ngay cả khi bạn nhận thấy dấu hiệu thuyên giảm. Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi bạn quyết định ngừng sử dụng thuốc.

Liều dùng:

• Đối với người lớn: Ngày 3 lần, mỗi lần 1 viên. Tùy vào tuổi tác và tình trạng bệnh của bệnh nhân mà liều lượng có thể được giảm bớt.
• Trẻ em: Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả của Itopride.
• Đối với bệnh nhân bị suy gan hay suy thận: Itopride được chuyển hóa ở gan. Itopride và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận cần được theo dõi và giám sát cẩn thận. Nếu các tác dụng phụ xảy ra, có thể phải áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm cân hoặc ngừng điều trị.
• Đối với người cao tuổi: Người cao tuổi chức năng sinh lý giảm sút và dễ gặp các tác dụng phụ. Do đó, những bệnh nhân lớn tuổi dùng thuốc này cần được theo dõi cẩn thận, đặc biệt là những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận, bệnh đi kèm, hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc khác. Điều trị thích hợp nếu xảy ra tác dụng phụ: Giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Làm gì nếu dùng quá liều: Hãy đến ngay cơ sở y tế gần nhất để cấp cứu kịp thời nếu tình trạng bệnh hay các triệu chứng trở nên nghiêm trọng và không thể kiểm soát.

Làm gì nếu bỏ quên liều: Nếu bạn quên, hãy sử dụng thuốc ngay sau khi nhớ ra. Nếu liều quên gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua và sử dụng liều kế tiếp như kế hoạch. Lưu ý, bạn không nên sử dụng liều gấp đôi cùng một lúc, điều đó có thể tăng nguy cơ trải qua độc tính của thuốc nặng hơn.

• Thận trọng khi sử dụng vì thuốc làm tăng hoạt tính của acetylcholin.
• Không khuyến khích sử dụng lâu dài trừ khi các triệu chứng tiêu hóa được cải thiện.
• Vì thuốc này có chứa lactose, những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp lactose, thiếu men lactase và kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Chưa có nghiên cứu hay bằng chứng về an toàn và hiệu quả của thuốc Itopride trên phụ nữ có thai. Vì thế, cần cân nhắc và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.
• Một thí nghiệm trên chuột cho thấy kết quả Itopride được bài tiết qua sữa. Do đó, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng Itopride.
• Không có ảnh hưởng nào đến hoạt động của máy hoặc khả năng sử dụng máy móc, nhưng không thể loại trừ nguy cơ giảm tỉnh táo vì thuốc có thể gây run, nhức đầu, chóng mặt và khó chịu. Bệnh nhân được khuyến cáo tránh các hoạt động nguy hiểm cần cảnh giác, chẳng hạn như làm việc trên cao, vận hành máy móc, lái xe,...