Thuốc điều trị rối loạn Lipid máu

Bài viết được tham vấn chuyên môn cùng Bác sĩ cao cấp, Bác sĩ chuyên khoa II Đoàn Dư Đạt - Bác sĩ Nội đa khoa - Khoa khám bệnh & Nội khoa - Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec Hạ Long.

Rối loạn lipid máu xảy ra khi có 1 hoặc nhiều chỉ số lipid máu bị rối loạn tăng hoặc giảm (tăng cholesterol xấu - tăng cholesterol LDL hoặc tăng triglycerides, giảm cholesterol tốt HDL-c...). Bệnh thường được phát hiện đồng thời với các bệnh lý tim mạch - nội tiết - chuyển hóa. Vậy có các nhóm thuốc điều trị rối loạn Lipid máu nào hiện nay?

Khi nói đến mỡ máu, trong thực tế lâm sàng thường để cập đến 4 thành phần chính:

• Cholesterol toàn phần
• Triglyceride
• HDL – ch( High Density cholesterol), còn gọi là “ mỡ tốt”
• LDL –ch(Low Density Cholesterol), còn gọi là “mỡ xấu”

Triglyceride là dạng khác của mỡ được tìm thấy trong máu và trong thức ăn. Triglycerides trong máu tăng cao thường đi kèm tăng cholesterol toàn phần, bao gồm tăng LDL (loại xấu) và giảm HDL (tốt).

Cholesterol tuần hoàn trong máu, nhưng tự bản thân không thể di chuyển đựợc trong máu. Do vậy để luân chuyển trong máu, Cholesterol phải kết hợp với một protein (còn goi là Apoprotein) tạo thành Lipoprotein. Lipoprotein có lõi bên trong gồm cholesterol và Triglyceride

Nguyên nhân của rối loạn lipid máu có thể là nguyên nhân nguyên phát (di truyền) hoặc nguyên nhân thứ phát (lối sống không tốt). Việc điều trị rối loạn lipid máu bắt đầu từ các biện pháp thay đổi lối sống (tăng cường vận động, thay đổi chế độ ăn...) hoặc dùng thuốc giảm cholesterol trong máu. Hiện nay, có các nhóm thuốc điều trị rối loạn lipid máu như sau:

• Nhóm Statin(Các statin ức chế men khử HMG-CoA), là nhóm thuốc đầu tay trong điều trị bệnh mỡ máu: Như Simvastatin. Atorvastatin. Rosuvastain.Lovastatin, pravastatin, fluvastatin...
• Nhóm thuốc Fibrat: Fenofibrat. Ciprofibrat. Berafibrat...có tác dụng giảm triglyceride, LDL, và tăng HDL
• Nhóm Acid nicotinic (Vitamin PP, Vitamin B3, Niacin) có tác dụng hạ mỡ máu
• Nhóm renin - nhóm gắn với acid mật : Như Cholestyramin. Colestipol..
• Nhóm ức chế sự hấp thu cholesterol: Ezetimibe. Dùng phối hợp với nhóm statin hoặc không dung nạp statin, không được dùng khi triglycerid tăng cao.

1.1. Thuốc hạ cholesterol máu nhóm statin (HMG-CoA reductase inhibitors)

Thuốc hạ cholesterol máu nhóm statin có tác dụng giảm cholesterol trong máu nhờ ức chế enzym Hydroxymethylglutaryl CoA Reductase, đây là enzym giúp tổng hợp cholesterol toàn phần, từ đó làm giảm cholesterol toàn phần nội sinh, kích thích tăng các thụ thể LDL-c (cholesterol LDL). Vì vậy sẽ tăng thu giữ LDL-c tại gan, từ đó làm giảm LDL-c, VLDL, giảm nồng độ cholesterol toàn phần, triglycerides và tăng HDL-c. Ngoài ra, nhóm statin còn góp phần làm giảm tiến trình viêm của nội mạc mạch máu, giúp hỗ trợ quá trình thoái triển mảng xơ vữa, tăng tổng hợp nitric oxide của tế bào nội mạc. Liều lượng và hoạt chất của các thuốc hạ cholesterol máu nhóm statin:

• Atorvastatin: 10 - 20mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày;
• Rosuvastatin: 10 - 20mg/ngày, tối đa 40 mg/ngày;
• Simvastatin: 10 - 20 mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày;
• Lovastatin: 20 - 40 mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày;
• Fluvastatin: 20 - 40 mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày;

Tác dụng không mong muốn có thể gặp của các thuốc hạ cholesterol máu nhóm statin: tăng men gan, tăng men cơ (với liều cao hoặc ở người già, người dùng nhiều kháng sinh nhóm macrolid), vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc đối với người bệnh có bệnh lý gan.

Chỉ định của các thuốc hạ cholesterol máu nhóm statin: tăng LDL-c (cholesterol LDL), tăng cholesterol toàn phần (total cholesterol: TC).

1.2. Thuốc giảm triglycerides nhóm fibrate

Thuốc giảm triglycerides nhóm fibrate hoạt động theo cơ chế kích thích PPAR alpha. Từ đó góp phần thúc đẩy quá trình tăng oxy hóa acid béo, tăng tổng hợp enzyme LPL, tăng thanh thải các lipoprotein giàu triglycerides, ức chế tổng hợp apoC-III ở gan, tăng thanh thải VLDL, tăng HDL do thúc đẩy trình diện apoA-I và apoA-II. Liều lượng và tên các hoạt chất của thuốc giảm triglycerides nhóm fibrate:

• Gemfibrozil: l600 mg/ngày;
• Clofibrate: 1000 mg/ngày;
• Fenofibrate: 145 mg/ngày.

Tác dụng không mong muốn: Thuốc giảm triglycerides nhóm fibrate có thể gây rối loạn tiêu hóa (đầy hơi, trướng bụng, buồn nôn), làm giảm nhẹ chức năng gan, tăng men gan, sỏi mật, tăng men cơ, phát ban da... khi dùng liều cao, hoặc cơ địa người già, có bệnh lý thận và/hoặc gan từ trước. Ngoài ra, thuốc giảm triglycerides nhóm fibrate còn làm tăng tác dụng thuốc chống đông, đặc biệt là nhóm kháng vitamin K.

1.3. Nhóm acid nicotinic (Niacin, vitamin PP).

Nhóm acid nicotinic được chỉ định điều trị tăng LDL-C, giảm HDL-C, tăng triglycerides nhờ vào cơ chế: thuốc giảm triglycerides do ức chế phân hủy từ tổ chức mỡ, giảm tổng hợp triglycerides ở gan, ức chế tổng hợp và ester hóa acid béo tại gan, tăng thoái biến apoB, giảm VLDL, giảm cholesterol LDL, tăng HDL do làm giảm thanh thải apoA-I). Liều lượng và các biệt dược (Niacor, Niaspan, Slo-niacin) của nhóm acid nicotinic:

• Loại phóng thích nhanh: 100 mg/dL, tối đa 1000 mg/ngày;
• Loại phóng thích nhanh: 250 mg/dL, tối đa 1500 mg/ngày;
• Loại phóng thích nhanh: 500 mg/dL, tối đa 2000 mg/ngày.

Nhóm acid nicotinic có thể gây đỏ phừng mặt, ngứa, rối loạn tiêu hóa, giảm nhẹ chức năng gan, tăng men gan, sỏi mật, tăng men cơ, phát ban da, tăng đề kháng với hormon insulin... khi dùng liều cao, hay gặp ở người già, bệnh nhân có bệnh lý thận/gan từ trước.

1.4. Nhóm Resin giúp hạ cholesterol LDL

Nhóm resin được chỉ định trong trường hợp tăng LDL-c, cơ chế tác động vào sự trao đổi ion Cl- với acid mật, tăng tổng hợp acid mật từ cholesterol, tăng bài tiết mật và làm hạ cholesterol ở gan, kích thích tổng hợp ra các thụ thể LDL-c, tăng thải trừ LDL-c. Liều lượng và tên thuốc nhóm resin:

• Cholestyramin: 4 -8 g/ngày, tối đa 32 mg/ngày;
• Colestipol liều: 5 -10 g/ngày, tối đa 40 mg/ngày;
• Colesevelam: 3750 g/ngày, tối đa 4375 mg/ngày.

Nhóm resin có các tác dụng không mong muốn ở hệ tiêu hóa như đầy hơi, trướng bụng, táo bón...

1.5. Ezetimibe

Thuốc Ezetimibe có các dụng làm giảm cholesterol LDL nhờ quá trình ức chế hấp thụ cholesterol toàn phần tại ruột, làm giảm LDL-c và tăng HDL-c. Ezetimibe rất ít tác dụng phụ nhưng vẫn có nguy cơ gây tăng men gan và được dùng với liều lượng 10mg/ngày.

1.6. Omega 3

Omega 3 làm tăng dị hóa triglycerides ở gan nên được sử dụng như một loại thuốc giảm triglycerides với liều 3g/ngày, tối đa 6g/ngày. Omega 3 có các tác dụng không mong muốn liên quan đến các rối loạn tiêu hóa như đầy hơi, trướng bụng, tiêu chảy.

Hiện nay, Rosuvastatin là hoạt chất nổi bật nhất trong nhóm hạ cholesterol máu nhóm statin (được xem là statin thế hệ 3). Rosuvastatin lưu hành trên thị trường dưới nhiều tên thương mại khác nhau như: Rotorlip 10, Crestor... với hàm lượng 10mg và dạng bào chế là viên nén bao phim.

Tương tự như các statin khác, thuốc Rosuvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích thụ thể LDL làm tăng vận chuyển LDL từ máu, từ đó dẫn đến kết quả giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Trên lâm sàng, Rosuvastatin làm giảm cholesterol LDL rất hiệu quả, làm tăng cholesterol HDL, giảm triglyceride bằng cách làm tăng thải VLDL tồn dư nhờ thụ thể LDL. Vì vậy Rosuvastatin được chỉ định trong:

• Tăng cholesterol máu tiên phát;
• Rối loạn lipid máu hỗn hợp;
• Rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát;
• Tăng triglycerid;
• Làm chậm tiến trình xơ vữa ở thành động mạch vành;
• Tăng cholesterol máu gia đình;
• Phòng ngừa bệnh tim mạch ở người có nguy cơ cao.

Khởi đầu Rosuvastatin 5-10 mg/lần/ngày, có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nhưng tối đa là 40 mg/lần/ngày, trẻ em 10 - 17 tuổi dùng liều 5 - 20mg/ ngày, tối đa 20 mg/ngày. Người châu Á có khả năng hấp thu Rosuvastatin cao gấp 2 lần so với người da trắng, vì vậy nên cân nhắc liều khởi đầu 5mg ở người châu Á.

Có rất nhiều nhóm thuốc điều trị rối loạn Lipid máu, tùy thuộc thể trạng sức khỏe của người bệnh bác sĩ sẽ chỉ định sử dụng loại thuốc với liều lượng phù hợp, phòng ngừa các biến chứng nguy hiểm xảy ra.

Việc nắm rõ thông tin về thuốc điều trị rối loạn Lipid máu trước khi sử dụng luôn mang đến hiệu quả tích cực cũng như hạn chế rủi ro cho bệnh nhân. Nếu có bất cứ thắc mắc, khách hàng có thể gửi câu hỏi tới Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nhận được những tư vấn chuyên sâu từ đội ngũ bác sĩ, dược sĩ nhiều năm kinh nghiệm.