Thuốc Dalekine 500 có tác dụng gì và dùng khi nào?

Thành phần chính của thuốc Dalekine 500 là natri valproat 500 mg. Cơ chế tác dụng của thuốc là làm tăng khả năng cung cấp axit gamma-aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế, đối với tế bào thần kinh não hoặc có thể tăng cường hay bắt chước hoạt động của GABA tại các vị trí thụ thể sau synap. Đồng thời, thuốc cũng có tác dụng chặn các kênh natri phụ thuộc vào điện thế, dẫn đến việc ức chế kích hoạt tế bào thần kinh lặp đi lặp lại ở tần số cao. Do đó, thuốc valproat có thể dùng trong nhiều loại cơn động kinh khác nhau.

Valproate hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 - 4 giờ uống liều duy nhất. Khi dùng cùng với thức ăn, thuốc được hấp thu chậm hơn, nhưng nhìn chung không ảnh hưởng đến tổng lượng hấp thu. Thời gian bán thải của valproat trong huyết tương khoảng 6 - 16 giờ. Valproat liên kết nhiều với protein huyết tương ở liều điều trị (khoảng 90%), nhưng sự liên kết phụ thuộc vào nồng độ và giảm khi nồng độ valproat cao. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan và thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải nhanh hơn ở trẻ em dùng thuốc chống co giật khác và những trẻ nhỏ tuổi hơn, còn trẻ em > 10 tuổi có các thông số dược động học giống như người lớn.

Thuốc Dalekine 500 được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ðộng kinh: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp trong một số loại cơn như cơn vắng ý thức, cơn động kinh toàn thể (động kinh lớn), cơn động kinh giật cơ, cơn mất trương lực và cơn phức hợp.
• Hỗ trợ điều trị cho người bệnh có nhiều loại cơn, toàn thân.

Thuốc Dalekine dùng bằng đường uống. Bệnh nhân cần uống nguyên viên, không được nhai hay bẻ nhỏ viên thuốc. Liều hàng ngày thay đổi tùy theo độ tuổi, cân nặng và đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng.

• Liều khởi đầu thông thường là 10 - 15 mg/kg/ngày và tăng dần đến liều tối ưu khoảng 20 - 30mg/kg/ngày. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân không kiểm soát được cơn động kinh với liều này thì có thể tăng lên đến liều 50mg/kg/ngày và phải theo dõi bệnh nhân cẩn thận.
• Trẻ em: Liều thông thường là 30 mg/kg/ngày.
• Người cao tuổi: liều thông thường ở người cao tuổi thấp hơn so với liều ở người trưởng thành. Bệnh nhân nên tuân theo đúng liều lượng được bác sĩ chỉ định

Đặc biệt, đối với bé gái, trẻ vị thành niên nữ, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản và phụ nữ có thai: Dalekine cần được khởi đầu và giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ có nhiều kinh nghiệm trong điều trị động kinh. Chỉ nên sử dụng thuốc Dalekine khi các biện pháp điều trị khác không hiệu quả. Tốt nhất, nên kê đơn Dalekine ở liều điều trị thấp nhất có hiệu quả. Nếu có thể, nên cho bệnh nhân sử dụng dạng thuốc phóng thích kéo dài để tránh nồng độ đỉnh trong huyết tương quá cao. Liều hàng ngày nên được chia thành ít nhất hai liều đơn.

Không được sử dụng thuốc Dalekine trong các trường hợp sau đây:

• Viêm gan cấp và mạn tính, tiền sử gia đình có người bị viêm gan nặng, đặc biệt là viêm gan do thuốc.
• Quá mẫn cảm với natri valproat hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào trong công thức
• Bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thường gặp:

• Da liễu: Rụng tóc
• Tiêu hóa: Đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn
• Huyết học: Giảm tiểu cầu
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, mất ngủ, lo lắng, đau
• Thần kinh cơ xương khớp: Suy nhược, run
• Nhãn khoa: cận thị, rối loạn thị giác (giảm thị lực, nhìn mờ)
• Hô hấp: Các triệu chứng giống cúm
• Khác: Thương tật do tai nạn, nhiễm trùng

Ít gặp:

• Tim mạch: Rối loạn nhịp tim, đau ngực, phù, tăng huyết áp, hạ huyết áp, đánh trống ngực, phù ngoại vi, nhịp tim nhanh, giãn mạch
• Toàn thân: Ban đỏ nốt sần, ban dát sẩn
• Nội tiết và chuyển hóa: vô kinh, kinh nguyệt không đều, tăng hoặc sụt cân
• Gan: Độc tính nặng với gan (hoại tử gan và có thể gây tử vong) đối với trẻ dưới 3 tuổi.
• Thần kinh: kích động, ảo giác, giấc mơ bất thường, rối loạn ngôn ngữ
• Tiết niệu: Tiểu dầm, tăng số lần đi tiểu

Hiếm gặp

• Toàn thân: Nhức đầu.
• Máu: Giảm tiểu cầu nặng và giảm bạch cầu nặng, tăng chảy máu, thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm fibrinogen.
• Tiêu hoá: táo bón, viêm tụy
• Da: Tràn dịch dưới da.
• Gan: Độc tính nặng ở xảy ra đối với trẻ trên 3 tuổi.
• Thần kinh: Dị cảm, mất điều hoà, rối loạn vận động
• Tâm thần: Rối loạn tâm thần, lú lẫn, trầm cảm

Trong quá trình sử dụng thuốc Dalekine thì người bệnh cần lưu ý đến một số vấn đề sau đây:

• Chấn thương đầu cấp tính: Không nên dùng để điều trị dự phòng sau chấn thương ở những bệnh nhân bị chấn thương đầu cấp tính.
• Sa sút trí tuệ: Không được khuyến cáo để điều trị chứng kích động hoặc hung hăng liên quan đến chứng sa sút trí tuệ. Bằng chứng cho thấy chỉ định này thiếu hiệu quả cũng như tăng nguy cơ tác dụng phụ
• Người cao tuổi: Thận trọng khi sử dụng Dalekine, vì bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng an thần và mất nước. Ở một số bệnh nhân cao tuổi mắc chứng buồn ngủ, có thể có tình trạng giảm lượng dinh dưỡng và sụt cân. Giảm liều ban đầu ở bệnh nhân cao tuổi và theo dõi chặt chẽ tình trạng chất lỏng, lượng dinh dưỡng, tình trạng buồn ngủ và các tác dụng phụ khác.
• Sự nhân lên của virus: Các nghiên cứu in vitro cho thấy valproate kích thích sự nhân lên của virus HIV và CMV trong các điều kiện thử nghiệm. Hậu quả lâm sàng của điều này chưa được biết, nhưng cần được xem xét khi theo dõi bệnh nhân.
• Ngưng thuốc: Không nên ngưng thuốc chống động kinh đột ngột vì có khả năng làm tăng tần suất co giật. Liệu pháp nên được ngừng dần dần để giảm thiểu khả năng xảy ra tình trạng co giật, trừ khi có các lo ngại về an toàn yêu cầu phải ngưng thuốc sớm.
• Bệnh nhân nên kiểm tra chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ trong 6 tháng, đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao. Đối với những người có nguy cơ độc tính trên gan cao và trẻ < 2 tuổi, chỉ nên dùng natri valproat đơn trị liệu. Cần ngừng thuốc Dalekine ngay lập tức khi có sự thay đổi chức năng gan dù nghi ngờ hoặc có triệu chứng rõ. Trong một số trường hợp, suy giảm chức năng gan vẫn có thể tiến triển mặc dù đã ngừng thuốc.
• Thuốc Dalekine có thể gây làm tiểu cầu nghiêm trọng, ức chế kết tập tiểu cầu và gây xuất huyết.
• Tình trạng hạ thân nhiệt đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng valproic, có thể liên quan đến sự tăng amoniac máu hoặc không, đặc biệt khi dùng phối hợp với thuốc topiramate.
• Valproat có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương, đặc biệt khi phối hợp với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (ví dụ như rượu). Do vậy bệnh nhân không nên tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy.
• Phụ nữ có thai: Valproate có thể gây ra các dị tật bẩm sinh lớn, đặc biệt là dị tật ống thần kinh (ví dụ: tật nứt đốt sống). Ngoài ra, valproate có thể gây giảm điểm IQ và rối loạn phát triển thần kinh sau khi tiếp xúc. Dị tật ống thần kinh, dị tật sọ mặt (ví dụ: khe hở miệng, chứng vẹo xương sọ), dị dạng tim mạch, chứng giảm vận động và dị tật chi (ví dụ như bàn chân khoèo, đa dị tật) đã được báo cáo. Do nguy cơ xảy ra các biến cố có hại cho thai nhi, valproate bị chống chỉ định để dự phòng chứng đau nửa đầu ở bệnh nhân có thai. Valproate không nên được sử dụng để điều trị bệnh nhân mang thai bị động kinh hoặc rối loạn lưỡng cực trừ khi các loại thuốc khác không thể kiểm soát triệu chứng đầy đủ hoặc không thể dung nạp được. Các hướng dẫn hiện tại khuyến cáo tránh hoàn toàn valproate để điều trị chứng động kinh ở bệnh nhân mang thai bất cứ khi nào có thể. Nếu cần sử dụng, nên theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh trước và trong khi mang thai. Các bất thường về yếu tố đông máu (giảm fibrin trong máu, giảm tiểu cầu, hoặc giảm các yếu tố đông máu khác) có thể phát triển ở người mẹ sau khi sử dụng valproate trong thai kỳ. Theo dõi chặt chẽ các yếu tố đông máu được khuyến khích.
• Phụ nữ cho con bú: Thuốc Dalekine có thể tiết qua sữa mẹ. Theo nhà sản xuất, quyết định cho con bú trong thời gian điều trị cần cân nhắc nguy cơ tiếp xúc của thuốc với trẻ, lợi ích của việc cho trẻ bú và lợi ích của việc điều trị đối với mẹ. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với valproate qua sữa mẹ cần được theo dõi các dấu hiệu tổn thương gan, bao gồm vàng da, bầm tím hoặc chảy máu bất thường.

Trên đây là những thông tin về tác dụng, liều dùng và các lưu ý khi sử dụng thuốc Dalekine-500. Thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, đặc biệt là độc tính trên gan và có thể gây tử vong. Do đó, bệnh nhân không được tự ý sử dụng thuốc mà cần tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa trước khi dùng.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.